Налоксон: инструкция по применению раствора

Налоксон – антагонист опиатных рецепторов. Средство используется в качестве антидота при передозировке опиоидами, включая героин.

Состав и форма выпуска

Налоксон производится в виде лекарственного раствора. Базовый компонент средства – налоксона гидрохлорида дигидрад. В 1 мл жидкости находится 0.4 мг активного вещества.

Вспомогательный состав:

• Трилон Б
• Хлористый натрий
• Вода
• HCl.

Бесцветный раствор помещен в ампулы из стекла (1 мл), которые упакованы в подставки из ПВХ по 5 штук в каждом. В одной пачке находится два поддона.

Также Налоксон может быть помещен в держатели из пластика (5 штук). В одной упаковке из картона находится 2 или 10 держателей.

Кроме того, существует дозировка Налоксона для детей – 1 мл раствор содержит 0.02 мг активного компонента.

Фармакологические свойства

Налоксон – антагонист опиатных рецепторов. Принцип действия средства основывается на конкурентной связи с ведущими группами рецепторов НС с целью предотвращения и ликвидации центрального либо периферического действия Opioid Peptides, наркотических обезболивающих и их производных.

Налоксон воздействует на ДА-ергическую систему и GABA мозга. При наркомании и зависимости от лекарств препарат предупреждает возникновение абстинентного состояния.

Терапевтическое действие Налоксона:

• Восстановление дыхательных функций
• Уменьшение гипотензивного действия
• Ингибирование эйфоризирующего влияния
• Снижение успокоительного действия.

Раствор практически не воздействует на психомиметические свойства и дистрофию, обусловленную опиоидными агонист-антагонистами. Налоксон не может полноценно ликвидировать действие Бупренорфина и не является антагонистом Трамадола. При химической зависимости к опиоидным анальгетикам Налоксон способствует возникновению синдрома отмены.

При в/в применении лекарство начинает действовать через 1-2 минуты, при в/м уколе – по прошествии 2-5 минут. Максимальный эффект достигается по прошествии 5-15 минут.

Время терапевтического действия определяется количеством раствора и методом введения. При в/в инъекции (0.4 мг) эффект длится 45 минут, в/м уколе – до 4 часов.

Результаты исследований, проводимые на грызунах, показали, что Налоксон ингибирует фертильность и ослабляет тератогенное действие.

Лекарство способно преодолевать ГЭБ и гистогематнческий барьер. Метаболизм препарата осуществляется в печени.

Т ½ Налоксона – до 80 минут. Средство экскретируется почками (до 70%) на протяжении 72 часов.

Показания к применению

Стоимость раствора – около 193 рублей.

Налоксон вводится в состав реанимационного лечения при острой интоксикации, включая отравление наркотическими обезболивающими и прочими препаратами, содержащими опиум. К таким средствам принадлежат Бупренорфин, Налбуфин, Морфин, Пентазоцин, Метадон и другие.

Применение Налоксона оправдано после операций при использовании в процессе хирургического вмешательства наркотических обезболивающих. Препарат помогает быстрее отойти от наркоза. Также раствор вводят перед завершением искусственного дыхания.

Налоксон назначают новорожденным, если матери были назначены опиоидные обезболивающие во время родовой деятельности. Другие показания к использованию раствора – диагностика (налоксоновая проба) на абстинентный синдром.

Инструкция по применению

Препарат Налоксон вводится внутримышечно, подкожно и внутривенно. Для инфузии Налоксон (5%) разводят в глюкозе (0.9%) либо хлористом натрии в количестве 100 мл инфузионной жидкости на 1 мл раствора. Лекарство готовят перед использованием.

При интоксикации наркотическими обезболивающими начальная дозировка составляет 0.4-2 мг. При интоксикации раствор вводится в/в на протяжении 120-190 минут.

Для получения терапевтического действия введение осуществляется каждые 2-3 минуты пока у пациента не восстановится дыхание, а также сознание. Если при использовании 10 мг раствора не наступило желаемого эффекта возможно применение лекарства п/к либо в/м.

Инструкция по применению Налоксона для детей сообщает, что при использовании средства доза вычисляется так: 0.01 мг/1 кг веса. Вводить лекарство следует в/в на протяжении 2-3 минут.

В случае надобности Налоксон применяется повторно через 120 секунд в дозе 0.1 мг/1 кг. Если нет возможности внутривенного использования, то лекарство вводят дробно п/к либо в/м с перерывом в 2-3 минуты. Чтобы получить более длительный терапевтический эффект раствор применяют один раз п/к либо в/м в дозировке 0.2-0.06 мг/1 кг веса.

В послеоперационный период дозировка для взрослых составляет до 0.2 мг. Лекарство вводят в/в с перерывом в 2-3 минуты. В тяжелых случаях возможно дополнительное внутримышечное либо внутривенное инфузионное использование Налоксона.

Инструкция применения раствора для детей в послеоперационное время:

• Доза – 0.01 мг/кг веса
• Способ введения – в/в
• Для усиления терапевтического действия дополнительно используется 0.1 мг/1 кг массы тела
• Также возможно инфузионное либо дробное п/к или в/м введение лекарства через 2-3 минуты.

Если наркотические обезболивающие применяются при родовой деятельности для нормализации дыхательной функции у новорожденных, то Налоксон вводится п/к, в/м либо в/в. Дозировка – 0.01 мг/1 кг.

Повторная процедура может повторяться через 2-3 минуты. В профилактических целях ребенку вводят раствор в/м в дозе 0.2-0.6 мг/1 кг веса.

Для определения абстинентного синдрома Налоксон вводится в/в в количестве 0.0005 мг/1 кг веса. При необходимости дозировку немного увеличивают.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

Налоксон не применяется при непереносимости его компонентов. С особой осторожностью лекарство используется при заболеваниях печени, легких, сердца, почек, в детском возрасте и наркотической зависимости (физической).

Также раствор нежелательно вводить при использовании опиоидных обезболивающих в большой дозировке. При лактации и вынашивании ребенка Налоксон используется только при необходимости.

Распространенные побочные действия Налоксона:

• Нарушение сердечной деятельности
• Тошнота и рвота
• Гипергидроз
• Недомогание
• Поведенческие нарушения
• Аллергические проявления
• Судороги
• Нервозность
• Отек легких
• Тремор.

При появлении синдрома отмены в случае наркотической зависимости возможно развитие тахикардии, расстройство стула, недомогания, гипертензии, потливости, рвоты, насморка. У новорожденного ребенка может возникнуть рвота, чиханье, судороги, гипертермия, тремор.

Передозировка развивается при использовании дозы выше 4 мг/кг. Это состояние проявляется гипотонией, тошнотой, брадикардией, рвотой, дрожью в теле, гипертонией, судорожным синдромом, учащенным дыханием. Для купирования негативной симптоматики пациентов помещают в отделение интенсивной терапии.

Взаимодействие Налоксона с остальными препаратами:

• Клондин – снижается гипотензивный эффект последнего
• Метогекситал – устраняется острое начальное абстинентное состояние, спровоцированное Налоксоном у людей с наркотической зависимостью
• Бисульфиты – не совместимы
• Наркологические обезболивающие – понижается эффективность анальгетиков и ускоряется возникновение синдрома отмены.

Аналоги

Аналоги Налоксона – Зорекс и Метионин.

Зорекс

Производитель – Валента Фармацевтика, Россия

Цена – от 400 рублей

Состав – унитиол

Описание – капсулы применяют при алкоголизме, интоксикации ядовитыми веществами и сердечными гликозидами

Плюсы – устраняет признаки похмелья

Минусы – может спровоцировать сильную аллергию и болевой синдром, высокая цена, препарат накапливается в организме.

Метионин

Производитель – Витаминный завод, Украина

Цена – от 61 рубля

Состав – DL-метионина

Описание – таблетки используются для профилактики и терапии токсического поражения печени

Плюсы – приемлемая стоимость, эффективность

Минусы – таблетки надо пить за 60 минут до еды, необходимость длительного приема.

Скачать инструкцию по применению