Рисперидон: инструкция по применению таблеток

Рисперидон – медикамент из атипичных антипсихотиков, который широко используется в мировой психиатрии. Был синтезирован фармацевтической группой «Janssen Pharmaceutica» и начал применяться для терапии симптомов шизофрении и иных психотических расстройств в 1993 году. В 2007 закончилось время действия патента на медикамент, после чего в аптеках появились многочисленные дженерики. Для выпуска Рисперидона в аптеке необходим рецепт от психиатра.

Группа атипичных антипсихотиков, к которым относится препарат, в свое время спровоцировала революцию в лечении многих психических нарушений. От своих предшественников она отличается тем, что действует не только на дофаминовые, но и на другие группы рецепторов (серотониновые, адренорецепторы) нервной системы. Это позволило значительно снизить частоту побочных эффектов и смягчить действие лекарств.

Показания к применению и состав препарата

Применяют Рисперидон наиболее часто при наличии положительных или отрицательных симптомов шизофрении. Медикамент назначают в острую или хроническую фазу заболевания для снятия клинической симптоматики заболевания. Он предназначен для долговременного приема.

Препарат имеет и другие показания для назначения:

• Аффективные расстройства (склонность к депрессии, маниакальное возбуждение, психомоторная заторможенность), которые сопровождаются поведенческими нарушениями при психиатрических патологиях
• Биполярное расстройство с выраженными маниями
• Агрессивное поведение, тревожное состояние больного, ажитация на фоне деменции у пациентов пожилого возраста
• Сниженные интеллектуальные способности, нарушение умственного развития у подростков и взрослых с наличием выраженного деструктивного поведения (агрессии, импульсивности).

Действующее вещество препарата – рисперидон. Дополнительно таблетка лекарства содержит микрокристаллическую целлюлозу, повидон, прежелатинизированный крахмал, гидрофосфат Кальция и стеарат Магния.

Лечебные свойства

Таблетка после перорального приема всасывается в кишечнике. Около 70% от принятой дозы лекарства попадает в кровь, где связывается с белками. Считается, что биодоступность «Рисперидон Органика» несколько ниже, нежели у «Рисперидон Канон». Молекулы лекарства хорошо проходят через гематоэнцефалический барьер к центральной нервной системе. Здесь они связываются в различной степени со следующими группами рецепторов:

• 5-НТ2 серотоническими
• D2-дофаминергическими
• Альфа1-адренорецепторами
• Н1-гистаминовыми.

Благодаря этому Рисперидон имеет следующие клинические эффекты:

• Эффективно подавляет галлюцинации
• Уменьшает выраженность тревожного расстройства
• Умеренно снижает двигательную активность
• Успокаивает пациента и проводит седацию.

Максимальная его концентрация в крови наблюдается через 1 час после приема. Метаболизируется препарат цитохромной системой печени. Выводится из организма двумя путями: через почки (большая часть лекарства) и кишечником. При почечной недостаточности наблюдается накопление его в организме.

Формы выпуска

Цена упаковки – 430-500 рублей.

«Рисперидон Канон» производится в белой упаковке с серыми и фиолетовыми вставками в дозировке по 1, 2 и 4 мг. В упаковке находится 2 блистера по 10 таблеток белого цвета без запаха.

«Рисперидон Органика» выпускается в бело-зеленой упаковке в дозировке по 2 и 4 мг. В каждой упаковке содержится 2 блистера по 10 таблеток белого цвета без запаха.

Таблетки предназначены исключительно для перорального приема.

Способ применения

Рисперидон, согласно инструкции по применению, при шизофрении можно применять больным старше 15 лет. Прием пищи не влияет на процессы всасывания препарата, поэтому его пьют независимо от еды. Таблетки необходимо принимать внутрь (перорально).

При симптомах шизофрении стартовая доза– 2 мг один раз в сутки. Оптимальная дозировка лекарства составляет 4-6 мг в сутки. При дальнейшем ее повышении можно перейти на двукратный прием препарат (утром и вечером).

Если пациента беспокоит биполярное расстройство, терапию также начинают с 2 мг. При необходимости у некоторых больных дозу постепенно повышают до 6 мг.

При деменции и нарушении интеллектуального развития считается, что оптимальное количество составляет 1 мг 1 раз в день.

В научных исследованиях было убедительно показано, что повышение дозировки выше 10-12 мг не дает лучшего клинического результата.  Максимальное безопасное суточное количество лекарства – 16 мг.

При беременности и лактацииАмериканское агентство FDA присвоило препарату категорию С. Это значит, что существует вредный эффект в период беременности для будущего ребенка. Поэтому его применение в период беременности возможно только в случае, если не существует других более безопасных альтернатив лечения, а больной необходима немедленная лекарственная терапия.

Медикамент после приема попадает в грудное молоко. Поэтому врач предупреждает пациентку о необходимости прекращения грудного вскармливания.

Противопоказания и меры предосторожности

Цена препарата – 115-160 рублей.

Согласно инструкции к препарату, Рисперидон противопоказано использовать:

• Больным возрастом до 15 лет для лечения шизофрении
• Женщинам в период кормления ребенка грудью
• При наличии склонности к аллергическим реакциям к любому из компонентов препарата.

В лекарственных дозах Рисперидон влияет на метаболизм углеводов. Поэтому во время приема препарата повышается риск развития сахарного диабета (особенно у пожилых больных). Из-за этого необходимо регулярно проверять глюкозы, гликированного гемоглобина, липидов в крови, а также измерять индекс массы тела. При наличии чрезмерной массы тела рекомендовано обратиться к диетологу и специалисту по лечебной физкультуре.

В значительной части пациентов в первые недели терапии отмечалась ортостатическая гипотензия (снижения артериального давления при резком переходе в вертикальное положение). Она требует временного снижения дозировки лекарства.

Необходимы меры осторожности при назначении вещества Рисперидон пациентам с хронической почечной недостаточностью. Они требуют индивидуального подбора дозировки.

При наличии патологий сердечно-сосудистой системы (перенесенный инфаркт, инсульт, нестабильная стенокардия, острая или хроническая сердечная недостаточность, аритмии) Рисперидон назначают осторожно. Особенно аккуратно необходимо поднимать дозировку препарата.

Советуется удержаться от вождения автомобиля, а также работы, которая требует повышенной концентрации, в первый период приема, пока не выяснена индивидуальная чувствительность пациента к препарату.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Рисперидон может усиливать действие гипотензивных препаратов всех фармакологических групп. Поэтому для части пациентов требуется снижение их дозировки.

Препарат снижает концентрацию и эффективность леводопы, а также агонистов дофаминовых рецептов – лекарственных средств, которые используется для лечения болезни Паркинсона.

Одновременное использование с другими нейролептиками, препаратами Лития, антихолинергическими средствами и агонистами дофаминовых рецепторов приводит к повышению частоты дискинезий.

Использование трициклических антидепрессантов, фенотиазиновых нейролептиков способствует повышению концентрации Рисперидона в плазме крови.

Антациды и сорбенты способны снижать показатели всасывания медикамента в кишечнике. А карбамазепин и другие индукторы системы цитохромной системы печени способствуют ускоренному метаболизму Рисперидона и уменьшению его активной фракции в организме.

Медикамент также усиливает седативный эффект других лекарств (бензодиазипинов) и этанола.

Побочные эффекты и передозировка

В исследованиях акцентировалось внимание на наличие побочных эффектов со стороны ЦНС. Было зафиксировано:

• Повышенную сонливость
• Расстройства со стороны экстрапирамидной системы (сниженная двигательная активность, неусидчивость, повышение тонуса мышц)
• Снижение температуры тела (гипотермия)
• Бессонницу
• Ощущение беспокойства, тревоги
• Повышенную утомляемость
• Ноющие головные боли
• Периодическое головокружение
• Снижение концентрации
• Судорожные эпизоды
• Снижение четкости зрения
• Инсульты
• Нейролептический злокачественный синдром (экстрапирамидные и кататонические симптомы вместе с гипертермией, вегетативными и психическими нарушениями).

Со стороны других систем организма было зарегистрировано следующие побочные действия вещества Рисперидон:

• Гипотензию (снижение артериального давления)
• Тахикардию (учащение сердечных сокращений)
• Снижение количества нейтрофилов и тромбоцитов в крови (тромбоцитопения и нейтропения)
• Повышение уровня пролактина в крови
• Диспепсические расстройства (тошнота, рвота, ощущение тяжести или боли в животе)
• Транзиторное повышение уровня печеночных ферментов
• Появление аллергической сыпи на коже
• Снижение репродуктивной функции
• Недержание мочи
• Появление ангионевротических отеков на лице, шее или туловище
• Повышение уровня глюкозы в крови (в пациентов с сахарным диабетом)
• Гинекомастию
• Ринит
• Гиперволемию (в очень редких случаях).

Случаи острой передозировки Рисперидоном описаны в научной литературе достаточно подробно. Психиатрические пациенты случайно или преднамеренно употребляли повышенные дозы лекарства. Прогноз при адекватной медицинской помощи — положительный. При этом у них наблюдались следующие симптомы:

• Выраженная сонливость (вплоть до временного нарушения сознания)
• Снижение артериального давления
• Тахикардия
• Повышенная ригидность скелетных мышц
• Гиподинамия
• Гиперсаливация (повышенная продукция пота, слюны)
• Удлинение интервала QT на ЭКГ.

Аналоги препарата

Зелдокс

Выпускается в упаковке бело-синего цвета по 20 капсул фармацевтической компанией «Pfizer» (Германия).

Цена «Зелдокса» значительно выше – 3300-6200 рублей.

Если вспоминают аналоги Рисперидона, то часто называют препарат «Зелдокс». Действующим веществом является зипрасидон. «Зелдокс» является более современным препаратом из группы атипичных антипсихотиков. Существуют формы препарата по 40, 60 и 80 мг.

Используется препарат при шизофрении и других психический расстройствах. В сравнении с Рисперидоном он сильнее влияет на допаминергические и серотониновые рецепторы.

Преимущества препарата следующие:

• Практически не влияет на метаболизм углеводов в организме
• Более низкая частота сонливости у пациентов
• Является оригинальным препаратом
• Положительно влияет на показатели социального функционирования.

Среди недостатков нужно выделить:

• Гораздо выше стоимость
• Противопоказано использовать для пациентов моложе 18 лет.

Арипризол

Производится компанией «Белупо» (Хорватия) в белых упаковках с красными и желтыми вставками.

Цена в аптеках находится в пределах 2400-3500 рублей.

Действующее вещество препарата – арипипразол. Как и Рисперидон, он является представителем атипичных антипсихотиков.  Форма выпуска – таблетки по 10, 15 и 30 мг. В одной упаковке находится 30 штук.

Применяется «Арипризол» для длительного лечения шизофрении, биполярного расстройства, депрессивных состояний. В организме накопляется в нервной ткани. Максимальная концентрация достигает лишь через 2 недели регулярного приема.

Имеет ряд существенных преимуществ:

• Плавное развитие терапевтического эффекта
• Более низкая частота побочных явлений со стороны сердечно-сосудистой и нервной систем
• Не влияет на адренорецепторы.

Однако у Арипризола есть и свои недостатки:

• Высокая стоимость
• Побочные эффекты со стороны дыхательной системы (бронхоспазм, усиленная продукция мокроты, кровохарканье).

Клозапин

Продается в России под торговыми названиями «Азалептин» (ОАО «Органика», Россия) и «Клозастен» (ОАО «Валента Фармацевтика», Россия).

Средняя цена 1100 рублей.

Является исторически первым представителем группы атипичных антипсихотиков.  Выпускается в таблетках по 25 и 100 мг действующего вещества.

Показания для использования препарата сходны с Рисперидоном. В высоких дозировках (выше 150 мг в сутки) показывает выраженное антидепресивное действие.

Для клозапина характерны следующие преимущества:

• Низкая частота экстрапирамидных побочных эффектов
• Антидепресивный эффект.

Со временем у клозапина было обнаружено ряд опасных недостатков, из-за которых его использование значительно сократилось:

• Риск развития агранулоцитоза (часто с летальным исходом)
• Выраженные снотворный эффект.

Рисполепт

Производитель – «Janssen Pharmaceutica» (Бельгия).

Цена на один флакон 30 мл составляет – 1000-1500 рублей.

Это название является синонимом Рисперидона, поскольку у него аналогичное действующее вещество. Выпускается для перорального применения в форме раствора у детей возрастом от 5 лет.

Среди положительных сторон необходимо выделить:

• Оригинальность препарата
• Возможность подбора дозировки под возраст и массу тела пациента.

Недостаток у «Рисполепта» один – высокая стоимость.

Скачать инструкцию по применению