Такролимус: инструкция по применению капсул и мази

Такролимус относится к группе препаратов, подавляющих иммунный ответ у организма.

Лекарство назначают с целью подавления иммунной реакции при пересадке органов – это делается с целью профилактики отторжения трансплантируемого органа. Протопик применяется при дерматологических заболеваниях.

Состав и формы выпуска

В одной капсуле содержится по 500 мг, 1000 мг и 5000 мг активного действующего вещества. Крем не выпускается, наружные формы выпуска у препарата отсутствуют по данному названию.

Капсулированная форма выпуска в разных дозировках, от 0.5 мг до 5 мг, в зависимости от требуемой. Цвет у оболочки капсул белый. Мазь протопик является полным аналогом по действующему веществу, это наружная форма выпуска.

Лечебные свойства

Препарат обладает иммунодепрессивными фармакологическими свойствами. Препарат относится к группе высокоактивных иммунодепрессантов, которые подавляют иммунный ответ на клеточном уровне. Механизм действия заключается в ингибировании кальциневрина, который запускает проведение т-клеточного сигнала. За счет данного явления блокируется деление лимфоцитов, продукция цитокинов и пролиферация бета-клеток. Средство также обладает способностью подавлять выделение медиаторов воспаления. Также препарат снижает количество цитотоксических лимфоцитов, которые запускают отторжение трансплантируемого органа. Препарат быстро усваивается из желудочно-кишечного тракта.

Средняя стоимость в России составляет 3000 рублей за упаковку.

Пиковой концентрации средство достигает спустя 1-3 часа после приема. Биодоступность лекарства составляет около 20% от принятой дозы. Усредненная концентрация лекарственного средства возникает на третий день приема. Если принять капсулы натощак, то концентрация такролимуса в плане усвоения может подняться до 25%. Степень связывания с белковыми структурами у препарата высокая, около 98%. Клиренс у лекарства низкий. У лиц с нормальным состоянием здоровья период полувыведения составляет чуть меньше двух суток. Превращается медикамент на неактивные метаболиты препарат в печени и кишечнике. После перорального приема лекарство выводится на 2% почками, все остальное – вместе с каловыми массами.

Способ применения и дозы

Инструкция по применению для использования указывает, что медикамент назначается сразу же после проведенной операции. Капсулу нужно выпить натощак или через 2-3 часа после приема пищи, запив стаканом воды. Суточная дозировка делится на 2 прима, сутра и вечером. Препарат начинают принимать пожизненно. После проведения трансплантации печени нужно принимать по 0.1-02. мг в сутки на килограмм веса, разделенные на 2 приема. У детей те же требования, но по 0.3 мг в сутки. При пересадке почки нужно принимать из расчета 0.2-0.3 мг, лёгких – 0.10 – 0.15 мг, поджелудочной – 0.2 мг, кишечника – 0.3 мг. Если риск отторжения повышен, то добавляются также глюкокортикостероидные препараты.

Если у больного имеются тяжелые печеночные поражения, то дозу нужно снижать, а если болезни почек, то дозировка не корректируется. Средство обладает нефротоксическими фармакологическими свойствами, поэтому их состояние нужно контролировать. Дозировку в конечном итоге корректируют под индивидуальные особенности пациента, его порог уровень переносимости, конкретное заболевание и прочие личные нюансы. Также дозировка может меняться врачом в зависимости от конкретных факторов. Мазь для наружного применения – протопик, используется для лечения дерматомикозов, атопического дерматита и дерматоза. Чем раньше начать использование, и менее запущенная ситуация у больного, тем быстрее можно выздороветь и тем выше шанс для дальнейших улучшений.

Есть 0.1% мазь, которая используется у взрослых, а детям выписывают 0.03% мазь. После курса лечения сохраняются эффекты пролонгированного действия. Средство не вызывает привыкания, редко возникает жжение или зуд. Нужно наносить тонким слоем 2 раза в сутки без растирания. Длительность лечения индивидуальна, от 4 месяцев до года, в зависимости от тяжести ситуации.

При беременности и грудном вскармливании

Нельзя использовать у беременных и кормящих.

Противопоказания и меры предосторожности

Нельзя назначать препарат при индивидуальной непереносимости макролидов.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Способствуют повышению концентрации в плазме крови: практически все противогрибковые средства, антибактериальные препараты из группы макролидов, вориконазол и ритонавир.

Нарушают метаболизм средства: глюкокортикостероиды, антиэстрогены, блокаторы пролактина, анестетики, анальгетики, прочие гормональные препараты.

Рифампицин, зверобой, изониазид, анальгин, карбамазепин снижают концентрацию действующего вещества в крови.

Циклоспорин не сочетается с препаратом, так как усиливает негативное влияние на почечную систему. Также подобные эффекты отмечаются у аминогликозидов, ванкомицина, нестероидных противовоспалительных средств, ингибиторов гиразы, ибупрофена, амфотерицина.

Калийсберегающие диуретики повышают риск возникновения повышенного содержания калия в организме. Вакцинирование в период лечения запрещено.

Побочные эффекты и передозировка

У препарата такие побочные эффекты:

• Повышенное давление, ускоренное сердцебиение, ишемическая болезнь сердца, кровотечение, стенокардия
• Сыпь, зуд, облысение, гипергидроз
• Дрожание рук, парестезии, головные боли, головокружение
• Слабость, озноб, температура
• Нарушение эмоционального поведения, резкие скачки, депрессия, бессонница, галлюцинации
• Боязнь света, ухудшение зрения
• Понос, тошнота, боли в животе, отказ от еды, язвы в желудке и кишечнике, вздутие, стоматит, гепатит, повышение АЛТ, АСТ
• Шум в ушах
• Функциональные почечные нарушения, токсическое влияние на почки
• Боль в суставах, судорожные реакции
• Кашель, ринит, одышка
• Анемия, снижение показателей ОАК
• Вирусные, бактериальные или грибковые поражения.

При передозировке нарушаются биохимические показатели со стороны печени и почек, появляются головные боли, дрожание рук, рвота, тошнота. Требуется промывание желудка и прием сорбентов.

Аналоги Такролимуса

Програф

Астелла Айрленд, Ирландия

Средняя стоимость в России – 2000 рублей за упаковку.

Програф – полный аналог такролимуса по действующему веществу. Форма выпуска – капсулы по 50 штук в упаковку. Дозировки разнятся: бывают по 0.5 мг, 1 мг и 5 мг соответственно. По остальным параметрам данный дженерик ничем не отличается от оригинального препарата.

Плюсы:

• Дешевле стоимость
• Хороший эффект.

Минусы:

• Много побочных эффектов
• Нет наружной формы выпуска.

Скачать инструкцию по применению