Линезолид – инструкция по применению раствора для инфузий, перечень и характеристики аналогов, цены

Состав

В 1 мл раствора содержится 2 мг активного вещества (линезолида). Вспомогательные компоненты, входящие в препарат:

• Обезводненная лимонная кислота
• Вода очищенная
• Цитрат натрия
• Глюкоза.

Лечебные свойства

Линезолид является антибактериальным препаратом (новая группа противомикробных ЛС).

Механизм действия антибиотиков этого типа основан на угнетении размножения и жизнедеятельности грамположительных бактерий, к которым относятся штаммы бактерий нечувствительные к препарату Ванкомицин, включая энтерококк фекалис, а также некоторые виды стафилококка. Новая группа оксазолидинонов, а в частности, Линезолид, подавляет деятельность целого ряда штаммов бактерий даже в небольших количествах.

При пероральном применении наблюдаются хорошие абсорбирующие свойства препарата, что объясняет высокую биодоступность (практически 100%). Прием пищи, богатой жирами, будет способствовать продлению терапевтического эффекта, при этом отмечается снижение концентрации активного вещества в крови.

Линезолид достаточно быстро проникает вглубь тканей, его концентрация поддерживается на одном уровне на протяжении 2-3 суток от начала приема. Результат расщепления – неактивные метаболиты, их выведение из организма осуществляется преимущественно почками и кишечником.

Показания к применению

Основными показаниями к приему препарата являются:

• Инфекции, вызванные рядом микроорганизмов, что чувствительны у линезолиду (к их числу относят энтерококк)
• Инфицирование кожного покрова, а также мягких тканей
• Пневмония (как госпитальная, так и внебольничная).

Форма выпуска

Антибиотик выпускается в виде раствора для инфузий, объем стеклянных флаконов — 100, 200 или 300 мл. Каждый флакон помещен в картонную коробку, внутри нее также находится бумажная инструкция по применению.

Способ применения

Дозировка ЛС, а также длительность лечебной терапии прежде всего зависит от типа инфекции, ее локализации и характера протекания. Большое значение также играет терапевтический эффект от приема подобных лекарственного средств.

Вводится антибиотик внутривенно в виде инфузий, дозировка – 600 мг с промежутком в 12 часов. Продолжительность терапии – от 14 до 28 дней.

Детям старше 5 лет расчет дозировки осуществляется с учетом массы тела (на 1 кг – 10 мг препарата), антибиотик также вводится дважды на протяжении дня.

Пациентам, которым ранее назначалось лечение с внутривенным введением антибиотиков класса оксазолидинонов, может быть предложен пероральный прием препаратов-аналогов, выпускаемых в другой лекарственной форме. При этом нет необходимости подбирать другую дозировку, так как биодоступность при пероральном приеме достигает 100%.

При беременности и грудном вскармливании

На данный момент нет информации о том, безопасен ли Линезолид при беременности. Как и Ванкомицин этот антибиотик может применяться лишь в тех случаях, когда возможная польза лечения для матери значительно выше возможных рисков для ребенка в утробе.

Нет сведений о том, попадает ли действующего вещество препарата в грудное молоко. При необходимости проведения курса лечения препаратом Линезолид стоит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказания

Не рекомендовано использование ЛС при чрезмерной чувствительности к основному компоненету — линезолиду.

Меры предосторожности

В случае возникновения диареи, что наблюдается на фоне лечения линезолидом, стоит учесть высокий риск развития колита (псевдомембранозный тип).

Принимая Линезолид, стоит регулярно контролировать основные показатели крови в таких случаях:

• Повышен риск возникновения кровотечений
• Ранее наблюдалась миелосупрессия
• При одновременном приеме ЛС, способствующих снижению уровня тромбоцитов и гемоглобина
• При длительной терапии линезолидом (курс лечения превышает 2 недели).

Довольно редко во время проведения терапии может возникать периферическая или же оптическая нейропатия, ухудшение качества зрения. Признаки патологических изменений: снижение остроты зрения, изменение восприятия цветов, затуманенность. Если такие симптомы появились во время лечебной терапии Линезолидом, стоит проконсультироваться со специалистом о возможности продолжения лечения.

Взаимодействие с иными лекарствами

Комбинация с Рифампицином может снижать концентрацию Линезолида, при этом процесс его выведения существенно замедлится. Такое действие также характерно для иных сильнодействующих индукторов ферментов печени (например, Карбамазепина, Фенобарбитала, а также Фенитоина).

Линезолид относят к числу обратимых неселективных ингибиторов МАО, вот почему стоит исключить его одновременный прием с адренергическими, а также серотонинергическими ЛС.

Не рекомендуется сочетание антибиотика с симпато- и дофаминомиметиками, а также вазопрессорами. Это объясняется высоким риском повышения кровяного давления.

Одновременный прием с Допамином или же Эпинефрином рекомендуется существенно снизить их дозу. Подбор дозировки осуществляется методом титрования до получения ожидаемого результата.

Не стоит смешивать антибиотик с иными ЛС для внутривенного введения, каждый из них должен вводиться отдельно. Несовместим Линезолид с такими препаратами:

• Эритромицин
• Хлорпромазин
• Диазепам
• Фенитоин
• Амфотерицин В
• Декстрозы раствор (5%-й)
• Натрий Хлорид
• Ко-Тримоксазол
• Раствор Цефтриаксон Натрия
• Рингер Лактат в растворе для в/в.

Комбинированный прием Линезолида, а также антидепрессантов трициклической группы может вызвать серотониновый синдром, что чреват серьезными последствиями вплоть до летального исхода.

Во время проведения курса лечения стоит исключить употребление напитков, а также пищи, содержащей большое количество тирамина. Поэтому необходимо отказаться от спиртных напитков, сыров, сдобы на дрожжах, сои.

Побочные эффекты

Прием антибиотика может вызывать целый ряд побочных действий:

• Система кроветворения: нарушение свертываемости крови, анемия обратного типа, панцитопения, а также лейкопения
• ЖКТ: изменение вкусовых предпочтений, тошнота и позывы к рвоте, расстройства пищеварения, болезненные ощущения в области живота, изменение уровня общего билирубина
• Иные: головные боли, грибковые поражения внутренних половых органов. Довольно редко при длительном приеме наблюдаются серьезные нарушения в работе периферической НС и ЦНС.

Перечисленные побочные реакции не зависят от дозировки, в большинстве случаев нет необходимости в отмене препарата.

О том, как лечить боль в животе, читайте в статье: отрыжка и боль в животе.

Передозировка

При передозировке может наблюдаться более выраженная побочная реакция на антибиотик.

В качестве лечения рекомендуется проведение симптоматического лечения, что включает поддерживающие процедуры, а также гемодиализ.

Условия и срок хранения

Хранить раствор Линезолид необходимо в сухом месте, защищенном от солнечного света, которое недоступно для маленьких детей. Антибиотик стоит использовать сразу же после его вскрытия.

Срок годности препарата с момента производства – 2 года.

Аналоги

«Зивокс»

Pharmacia & Upjohn Company, США
Цена от 6500 до 11000 руб.

Лекарственный препарат выпускается в виде таблеток, суспензии и инфузионного раствора. Действующим веществом каждой из лекарственных форм является линезолид. ЛС оказывает губительно действие на аэробные грамположительные бактерии, к которым также относится энтерококк.

Плюсы:

• Эффективно лечит инфекционно-воспалительные заболевания, которые вызвал энтерококк (штаммы, что не чувствительны к действию препарата Ванкомицин)
• Редко вызывает побочные эффекты
• ЛС представлено несколькими лекарственными формами, что предоставляет выбор пациенту схемы лечения.

Минусы:

• Высокая стоимость
• Не назначается детям младше 12 лет.

---

«Ванкомицин»

Тева, Израиль
Цена от 149 до 550 руб.

Ванкомицин – антибиотик, входящий в группу гликопептидов. Препарат оказывает бактерицидное действие (на энтерококк Ванкомицин воздействует бактериостатически), выпускается в виде порошка, что используется для приготовления раствора для инфузий.

Плюсы:

• Доступная цена
• Ванкомицин эффективен при менингите и пневмонии
• Приобрести Ванкомицин можно практически в любой аптеке.

Минусы:

• Ванкомицин не оказывает губительного действия на  грамотрицательные микроорганизмы, включая энтерококк
• Вводится только внутривенно
• Ванкомицин оказывает токсическое действие на организм при концентрации свыше 80 мкг/мл.

---

«Линезолидин»

Новофарм-Биосинтез, Украиная
Средняя цена – 1135 руб.

Линезолидин – препарат для системнойтерапии, обладает выраженными антибактериальными свойствами. ЛС эффективно лечит инфекции, которые вызваны грамположительными микроорганизмами, включая энтерококк. Линезолидин представлен раствором для инфузий.

Плюсы:

• Может использоваться в комбинации с другими антибактериальными препаратами
• Нейтрализует энтерококк и другие ванкомицинорезистенные штаммы
• Может применяться для лечения новорожденных.

Минусы:

• Дорогостоящий
• Имеет ряд противопоказаний
• Во время прием препарата стоит исключить употребление пищи, содержащей тирамин.

---

«Зиннат»

ГлаксоСмитКляйн, Великобритания
Цена от 235 до 480 руб.

Зиннат – является антибиотиком  цефалоспоринового ряда, иммет широкий спектр действия. Производится в таблетированной форме и в виде суспензии. Зиннат активен по отношению к аэробным грамположительным бактериям.

Плюсы:

• Может применять при лечении инфекций дыхательных путей и ЛОР-органов
• Удобная в применении форма выпуска, приятный вкус суспензии
• Приемлемая цена.

Минусы:

• Возможны побочные эффекты, что проявляются аллергией
• Не применяется для лечения детей до 12 лет
• Существует риск развития псевдомембранозного колита.

Скачать инструкцию по применению