Антаксон: инструкция по применению таблеток

«Антаксон» – лекарственное средство из группы опиоидных антагонистов, которое устраняет эффекты экзо- и эндогенных опиоидов. Медикамент используется в виде таблеток для лечения отравления опиоидными анальгетиками или алкоголем. Он обычно принимается один раз в день.

Наиболее распространенными потенциальными побочными эффектами являются диспепсия, боль в мышцах и суставах, цефалгия, нарушения сна, беспокойство, нервозность, слабость и небольшое повышение артериального давления. «Антаксон» – зависимый от дозы токсичный для печени препарат.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество, входящее в состав капсулы:

• Налтрексон.

Вспомогательные вещества:

• Молочный сахар
• Магний
• Диоксид титана
• Гелатин.

Активное вещество имеет сходную структуру с налоксоном, но вместо аллильной группы на азоте несет циклопропилметильную группу, поэтому может быть введен перорально в виде таблетки.

Фармакологические свойства

Налтрексон представляет собой синтетический опиоид, который связан с оксиморфоном. Он выпускается в виде налтрексона гидрохлорида – белого, гигроскопичного порошка, который легко растворим в воде.

Химическая структура налтрексона аналогична налоксону. Фармакологические эффекты обусловлены конкурентным антагонизмом опиоидных рецепторов. Антагонистический эффект может быть преодолен очень высокими дозами опиоидных анальгетиков.

Налтрексон помогает предотвратить рецидив после отмены опиоидов. Эндогенные опиоиды – эндорфины – играют важную роль в алкогольной зависимости. Сам налтрексон не обладает свойствами опиоидов и не делает пациента физически или психически зависимым. Клиническая эффективность при опиоидной зависимости не доказана.

После перорального приема налтрексон быстро и практически полностью абсорбируется. От 80 до 95% дозы в печени подвергается предсистемному метаболизму (первый проход). Максимальные уровни в плазме достигаются примерно через час. Клинически релевантный период полувыведения составляет около 9 часов. Налтрексон преимущественно восстанавливается в печени до бета-налтрексола (6b-гидроксинальтрексона). Этот метаболит значительно менее антагонистически активен, чем налтрексон, но достигает гораздо более высоких концентраций в плазме.

Максимальные уровни b-налтрексола в плазме обнаруживаются через 2 часа; период полураспада составляет около 13 часов. Выделение налтрексона преимущественно происходит в виде метаболитов через мочу (55-68%) и стул (1-2,3%).

Налтрексон предотвращает психотропные эффекты обычных опиоидных доз. Сам препарат практически не вызывает эйфорию или другие эффекты опиатов. Риск возникновения наркомании в долгосрочной перспективе относительно мал. Результаты клинических исследований, безусловно, весьма противоречивы.

Хотя его полезность вызывает значительные сомнения, от медикаментозного средства не следует отказываться полностью. Важно знать, что налтрексон не является средством лечения наркомании, но один из различных вспомогательных средств в психосоциальной реабилитации пациентов, ранее употреблявших наркотики. Люди, успешно завершившие метадоновую программу, могут использовать лекарственное средство.

Показания к применению

Налтрексон конкурирует с героином и другими наркотиками на уровне опиоидных рецепторов и тем самым уменьшает влияние этих опиоидных агонистов. Препарат используется в качестве поддерживающей терапии у пациентов, зависимых от опиоидов. Одна доза налтрексона, вводимая в дни приема, блокирует практически все эффекты героина. Препарат снижает эффект передозировки метадона и действует очень долго. Он не используется у госпитализированных лиц, которым не хватает мотивации прекратить принимать наркотики.

Имеются данные о том, что налтрексон снижает алкоголизм у хронических алкоголиков и сокращает периоды рецидивов. Препарат был одобрен для этой цели в нескольких странах. Хотя налтрексон помогает уменьшить беспокойство от наркотиков или алкоголя, никакого эффекта этого препарата не было показано при лечении зависимости.

Налтрексон успешно используется в психиатрических клиниках при лечении диссоциативного и пограничного расстройства личности. Лечебное действие медикаментозного средства также наблюдалось при самоповреждающем поведении в контексте аутизма и нарушений психического развития.

Экспериментальное исследование эффективности при рассеянном склерозе с участием 40 участников показало значительное снижение спастичности через 6 месяцев применения. Только у одного пациента наблюдалась прогрессирующая неврологическая дисфункция. Авторы исследования пришли к выводу, что лекарственный препарат безопасен для использования пациентами с рассеянным склерозом и хорошо переносится.

Инструкция по применению

Средняя рыночная стоимость лекарственного препарата составляет 1500 российских рублей.

Согласно инструкции по применению, доза «Антаксона» составляет 350 мг налтрексона в неделю (например, 100 мг в понедельник и среду и 150 мг в пятницу). Перед началом лечения налтрексоном должен быть гарантирован период без опиатов не менее 7 дней, а с метадоном – в течение не менее 10 дней. Это нужно проверить с помощью образцов мочи и теста на налоксон. Первоначально лучше всего вводить дозу только 25 мг гидрохлорида налтрексона. Рекомендуется контролировать симптомы отмены в течение одного часа. Если не проявляются симптомы отмены, можно дать оставшуюся дозу.

Налтрексон назначают до и во время отмены опиатов и, конечно же, у лиц, нуждающихся в опиатах по медицинским показаниям. Кроме того, гепатит и тяжелая печеночная недостаточность являются противопоказаниями.

Пациенты, получающие налтрексон, должны иметь рецепт. Пациентам следует прямо предупредить о передозировке опиатами (из-за увеличения побочных эффектов и продолжительной респираторной депрессии).

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

Налтрексон может вызвать острый абстинентный синдром. Препарат назначают только пациентам, которые не принимали опиатов в течение как минимум семи дней до начала терапии. Поэтому рекомендуется проверять опиатный клиренс перед началом лечения с помощью анализа мочи. Клинические исследования во время беременности выявили незначительный тератогенный эффект. Препарат можно принимать только после консультации с лечащим врачом.

Очень распространенными побочными явлениями, являются нарушения сна, беспокойство и повышенная возбудимость. Также часто возникают боли в животе, тошнота и рвота, миалгия и цефалгия. Особое внимание следует уделять пациентам с печеночной или почечной недостаточностью.

Если опиоиды используются одновременно, это может привести к передозировке и, следовательно, к увеличению, потенциально смертельной респираторной депрессии.

Зависимости или развития толерантности не наблюдалось при лечении налтрексоном. Препарат также устраняет желаемые эффекты опиоидов, например, при использовании в качестве болеутоляющего средства или средства для подавления кашля. Во время лечения не следует назначать опиоиды. Если это, тем не менее, необходимо в чрезвычайных ситуациях, потребуется увеличить дозу.

Налтрексонт также не взаимодействует с CYP450. Поэтому клинически значимые взаимодействия с другими лекарствами не возникают.

Аналоги

Основные аналоги «Антаксон»: «Налтрексон» и «Наксон».

Налтрексон

Производитель – Московский эндокринный завод ФГУП (Россия)

Цена – от 1300 рублей

Описание – капсулы с активным веществом, которые применяются в качестве поддерживающей терапии наркомании и алкоголизма

Плюсы – уменьшает эффекты спиртных напитков и опиоидных анальгетиков, поэтому уменьшает тягу к психотропным веществам. Предупреждает рецидивы наркомании и алкоголизма.

Минусы – вызывает сильную абдоминалгию, миалгию, цефалгию, расстройства зрительной системы, головокружение, выраженную тревожность и дезориентацию

Наксон

Производитель – Киевмедпрепарат, ПАО, г.Киев, Украина

Цена – от 900 рублей

Описание – капсулы, которые используются в качестве поддерживающих средств для лечения пациентов, больных наркоманией или тяжелым алкоголизмом

Плюсы – уменьшает действие алкогольных напитков и опиоидных анальгезирующих средств. Значительно снижает частоту рецидивов наркомании и алкоголизма.

Минусы – повышает температуру тела, вызывает озноб, кожную сыпь, дискомфорт при дефекации, снижение либидо, нарушения сна и другие расстройства центральной нервной системы

Скачать инструкцию по применению