Циметидин: инструкция по применению таблеток

Циметидин – лекарственное средство из группы антагонистов Н2-рецепторов, которые ингибируют секрецию желудочной кислоты. Препарат использутся, в частности, при язвенной болезни желудка и гастроэзофагеальном рефлюксе. Эффекты обусловлены антагонизмом рецепторов гистамина Н2. Наиболее распространенные потенциальные побочные эффекты включают диспепсию, головную боль и головокружение. Циметидин является ингибитором различных изоферментов CYP450.

Состав и форма выпуска

Лекарственный препарат выпускается в виде таблеток для перорального введения по 200 и 400 мг активного вещества. Препарат был разработан в конце XX века Джеймсом Блэком, который получил за свои исследования Нобелевскую премию.

Фармакологические свойства

Гистамин представляет собой органическое соединение (более конкретно: биогенный амин), которое относится к группе тканевых гормонов. Гистамин действует только в коже, желудочно-кишечном тракте и в нервной системе. Поэтому гистамин важен для иммунной системы, но также для других областей тела. В целом, существует четыре рецептора гистамина, которые вызывают разные реакции в разных областях тела.

В желудочно-кишечном тракте основным эффектом гистамина является регулирование производства кислоты. Если слишком много гистамина высвобождается по разным причинам, увеличивается количество желудочной кислоты в желудке. После еды необходимо увеличить производство желудочной кислоты. Гистамин в желудке прикрепляется к рецептору Н2 и, таким образом, вызывает увеличение производства кислоты.

Если производится слишком много гистамина, концентрация кислоты также повышается. Желудок становится подкисленным, и желудочная кислота может переходить в пищевод. Именно здесь вступает в действие антигистаминный препарат, который, как следует из названия, действует на рецепторы H2. «Анти» в этом случае означает, что он действует антагонистически на гистамин. То есть, это предотвращает связывание гистамина с рецепторами. Другими словами, он уменьшает количество гистамина, которое может связываться со специальными сайтами. Таким образом, H2-антигистамин в желудке снижает кислотность.

Показания к применению

Ранитидин и циметидин используются в основном для лечения желудочных расстройств. Таким образом, оба агента могут быть использованы для ингибирования секреции кислоты в желудке. Это особенно полезно при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (желудочно-кишечного воспалительного заболевания пищевода). Также язвы и дефекты слизистой оболочки могут быть обработаны двумя активными ингредиентами.

Дальнейшие области применения циметидина:

• синдром Золлингера-Эллисона
• предотвращение кровотечения из язв
• предотвращение эрозии желудочно-кишечного тракта
• предотвращение стрессового повреждения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки
• премедикация до анестезии для уменьшения последствий синдрома Мендельсона (избыточная кислотность вследствие вторжения инородных веществ в дыхательные пути)

Циметидин используется при лечении синдрома Шульмана. Оба антигистамина могут использоваться при лечении анафилактического шока, то есть аллергических реакций.

Однако оба препарата больше не считаются первым выбором с точки зрения сокращения производства желудочной кислоты, поскольку ингибиторы протонного насоса обладают значительно более сильным эффектом при меньшем количестве побочных эффектов.

Циметидин уменьшает образование желудочной кислоты, блокируя рецепторы гистамина (H2) на кислотообразующих клетках слизистой оболочки желудка, тем самым предотвращая образование достаточной кислоты желудка. Поэтому циметидин часто назначают для лечения проблем с желудком. Однако у него также есть другие способы действия.

Еще в 1988 году было сделано интересное заявление, что пациенты с карциномой желудка, которые дополнительно получали циметидин, лучше отвечали на химиотерапию. После этого первого исследования другие испытания подтвердили противоопухолевый эффект, особенно у больных раком толстой кишки.

В исследовании 1994 года пациенты с колоректальным раком получали циметидин 2 × 400 мг в виде таблетки за 7 дней до и через 2 дня после операции. Только эта мера снизила смертность в течение 3 лет с 41% до 7%. В 2002 году японское исследование пациентов с колоректальным раком, получавших циметидин, показало увеличение 10-летней выживаемость до 85%.

Даже при глиобластомах – группе очень агрессивных опухолей головного мозга – циметидин показал лучшие показатели выживаемости. Только эта мера снизила смертность в течение 3 лет с 41% до 7%.

Инструкция по применению

Средняя рыночная стоимость «Циметидина» составляет 3950 российских рублей.

Согласно инструкции по применению, использование препарата в медицинских целях разрешается только после консультации врача. «Циметидин инструкция» гласит, что нужно употреблять ежесуточно по 0,2 или 0,4 мг лекарственного средства во время приема пищи. Максимально допустимая доза – 2 г.

Без консультации лечащего врача применять препарат категорически запрещено. Для профилактики обострений язвенной болезни на ночь принимают около 0,4 г.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

Можно различать три разных побочных эффекта. Первыми являются побочные действия, которые обычно наблюдаются при использовании H2-антигистаминов. Также есть неблагоприятные реакции, вызванные косвенным действием циметидина.

Основные неблагоприятные эффекты:

• головокружение;
• головные боли;
• проблемы в области желудочно-кишечного тракта: запор и тошнота;
• усталость.

Редкие побочные проявления:

• потенциальные нарушения эректильной функции (временная импотенция);
• сыпь;
• депрессия;
• галлюцинации;
• нарушения сна.

Лекарственный препарат также может вызывать сердечную аритмию в редких случаях. При синдроме беспокойных ног циметидин рекомендуется отменить, потому что он потенциально может потенцировать болезнь.  Медикамент может привести к повышенному воздействию алкоголя.

Как циметидин, так и ранитидин могут влиять на ферменты, участвующие в метаболизме препаратов. Поэтому эти препараты деградируют медленнее и, следовательно, действуют непреднамеренно дольше.

Поскольку циметидин оказывает ингибирующее действие на некоторые ферменты цитохрома Р450, многие взаимодействия возможны с другими лекарственными препаратами. Это также одна из причин, по которой циметидин не доступен для безрецептурной продажи. Кроме того, циметидин, таким образом, больше не является терапевтической рекомендацией первого выбора в отношении ингибирования кислотности желудка.

Циметидин ингибирует секрецию креатинина в почках и, следовательно, может биохимически снижать скорость клубочковой фильтрации. Кроме того, циметидин ингибирует — но несколько слабее, чем MATE1 и MATE2-K — и органический катионный транспортер 2 на базолатеральной стороне почки. Без консультации врача принимать лекарственный препарат категорически запрещено, поскольку потенциальный риск перевешивает пользу. Рекомендовано обратиться к гастроэнтерологу при любых симптомах.

Аналоги

Основные аналоги «Циметидина»: «Омепразол» и «Лансопразол».

Омепразол

Производитель – Биосинтез ПАО (Россия)

Цена – от 40 рублей

Описание – капсулы для перорального введения, которые используются для терапии гастроэнтеральных заболеваний с повышенной кислотностью

Плюсы – уменьшает выработку желудочной кислоты, улучшает пищеварение и предотвращение внутренние кровотечения

Минусы – при длительном применении вызывает расстройства пищеварения, цефалгию и головокружение

Лансопразол

Производитель – Медисорб ЗАО (Россия)

Цена – от 250 рублей

Описание – капсулы для перорального употребления, которые применяются для терапии желудочных или кишечных заболеваний различной степени тяжести

Плюсы – уменьшает выработку соляной кислоты, не затрагивая рецепторы гастрина, а также предотвращает внутренние кровотечения

Минусы – способен повышать концентрацию гастрина в долгосрочной перспективе и ухудшать течение язвенной болезни при определенных условиях

Скачать инструкцию по применению