Лансопразол: инструкция по применению капсул и таблеток

Лансопразол – лекарственное средство из группы ингибиторов протонного насоса, которое ингибирует секрецию желудочной кислоты. Он используется, среди прочего, при язвах желудка и кишечника, изжоге и кислотной отрыжке. Лекарство обычно принимают один раз в день, за тридцать минут до еды. Наиболее распространенные потенциальные побочные эффекты включают головную боль, головокружение, усталость, сыпь, зуд, расстройство желудка и увеличение уровней ферментов печени. Лансопразол метаболизируется через CYP3A и CYP2C19.

Состав и форма выпуска

Ланзопразол продаётся в виде капсул и таблеток с 1993 года. Лансопразол представляет собой производное бензимидазола и пиридина. Он содержится в препаратах в виде белого кристаллического порошка, который практически нерастворим в воде. Лансопразол представляет собой рацемат.

Четырехнедельное лечение лансопразолом стоит 7000 российских рублей. И поэтому немного дешевле, чем лечение омепразолом.

Фармакологические свойства

Лансопразол – производное бензимидазола, которое имеет очень сходную структуру с омепразолом. Как и последний, лансопразол является мощным ингибитором H+/K + -АТФазы («протонный насос»). Лекарственное средство превращается в активные формы в теменных клетках желудка, где они ингибируют обмен ионов калия.

Центральная и периферически контролируемая секреция кислоты зависит от дозы независимо от рецепторов гастрина, гистамина и ацетилхолина. Ингибирующий эффект лансопразола длится 24 часа, но является обратимым. Кислотность желудка снижается на 80% после разовой дозы и на 90% при ежедневном приеме в течение одной недели.

Основная и периферическая секреция кислоты ингибируется. Также сокращаются объем желудочного сока, секреция и активность пепсина. Лечение в течение восьми недель приводит к удвоению уровней гастрина в плазме в результате подавления секреции кислоты. Повышенные уровни нормализуются после прекращения приема лансопразола в течение 4 недель.

Лансопразол чувствителен к кислотам и поэтому вводится в капсулах с энтеросолюбильным покрытием. Резорбция в тонком кишечнике происходит быстро, максимальные уровни в плазме достигаются через 2 часа. Биологическая доступность составляет 70%. При одновременном потреблении доступность уменьшается на 30%. Лансопразол превращается в неактивные метаболиты в печени. Период полувыведения плазмы составляет 1,5 часа у молодых людей, 2 часа у пожилых и 7 часов – у пациентов с печеночной недостаточностью. Около 20% дозы выводится из организма в виде метаболитов в моче, а остальное — со стулом.

Показания к применению

Как и омепразол, лансопразол является мощным лекарственным средством, применяемым для терапии язвенной болезни и рефлюкс-эзофагита. Между двумя препаратами нет заметной разницы. Эффект лансопразола изучался в основном по сравнению с антагонистами Н2-рецепторов. В небольших исследованиях лансопразол также сравнивали с омепразолом. Эффекты оценивались эндоскопически и на основе симптомов и потребления антацидов.

В двойном слепом исследовании сравнивали две разные дозы ранитидина и лансопразола в общей сложности у 229 пациентов с эндоскопически документированным рефлюкс-эзофагитом. При суточной дозе 30 мг лансопразол имел значительно более высокую скорость излечения, чем антагонист рецептора Н2. Через четыре недели применения лансопразола 84% пациента вышли в ремиссию.

По сравнению с омепразолом лансопразол (30 мг / сут) не давал значительно лучших результатов. При двойном слепом сравнении у 229 пациентов оба препарата вылечивали примерно 65% больных в течение четырех недель и 85% – в течение восьми недель.

При лечении язв желудка различные дозы лансопразола сравнивались друг с другом, а также с ранитидином. Было установлено, что суточная доза была оптимальной в двух исследованиях. По сравнению с ранитидином, симптомы желудочной язвы лансопразола часто оказывались одинаково затронуты. Различия были обнаружены главным образом при эндоскопической оценке. Например, при двойном слепом исследовании, в котором участвовали 128 пациентов в течение восьми недель, исцеление язвы было обнаружено у 98% лансопразола и у 86% пациентов, получавших ранитидин.

Рецидивы примерно одинаковы после лечения лансопразолом, как после антагонистов рецепторов Н2. За шестимесячный период около 20% из тех, кто лечится, переживают рецидив. Можно предположить, что лансопразол, как и омепразол с антибиотиками, полезен при заражении Helicobacter pylori. Однако до сих пор не были опубликованы соответствующие клинические исследования.

Инструкция по применению

Средняя рыночная стоимость медикаментозного препарата составляет 250 российских рублей.

Согласно инструкции по применению, ежедневную дозу «Лансопразол» (0,03 г) следует принимать перед завтраком. Язвы двенадцатиперстной кишки обрабатываются в течение 2-4 недель, язвы желудка и рефлюкс-эзофагита – в течение 4-8 недель. Учитывая ограниченный опыт, не рекомендуется назначать лансопразол более 8 недель.

Беременным и кормящим женщинам и детям не следует лечиться лансопразолом, потому что исследований по безопасности все еще не хватает. У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью, а также у пожилых людей использование не рекомендовано.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

Лансопразол не должен использоваться у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. При умеренной или тяжелой печеночной и почечной недостаточности не следует использовать комбинацию лансопразола и кларитромицина. Для эрадикационной терапии желудочного Helicobacter pylori должны использоваться другие антибиотики. Комбинация с кларитромицином также не допускается, если дополнительно принимается терфенадин или астемизол, цизаприд и карбамазепин.

Из-за недостаточного опыта лансопразол следует принимать во время беременности и кормления грудью только после тщательного изучения риска и риска врачом. Считается, что лансопразол переходит в грудное молоко. Однако в экспериментах на животных до сих пор не было обнаружено никакого влияния на ребенка. У детей лекарства, содержащие лансопразол, не должны использоваться из-за отсутствия опыта.

В описанных исследованиях лишь немногие из тех, кого лечили, жаловались на побочные эффекты. Наиболее распространенными были диарея, головная боль, усталость, тошнота и кожные реакции. Запор и увеличение трансаминаз встречаются редко. Сообщалось о изолированных случаях протеинурии, полидипсии и звона в ушах. В целом, сравнительные вещества, используемые в исследованиях (плацебо, антагонисты рецепторов Н2, омепразол), вызывали сходное количество побочных реакций.

Клиническое значение гипергастриномии, индуцированной лансопразолом, неясно. До сих пор никакие карциноидные изменения слизистой оболочки желудка не наблюдались ни в экспериментах на животных, ни у людей. Тем не менее, только очень немногие люди лечились лансопразолом контролируемым образом в течение более восьми недель.

До сих пор не было известно о каких-либо клинически значимых взаимодействиях с другими лекарственными средствами. Однако, поскольку лансопразол ингибирует монооксигеназы печеночных цитохромов P450, не исключаются взаимодействия с диазепамом, фенитоином или пероральными антикоагулянтами. Пероральные антациды, вероятно, уменьшают биодоступность лансопразола.

Аналоги

Основные аналоги «Лансопразол»: «Омепразол» и «Циметидин».

Омепразол

Производитель – Биосинтез ПАО (Россия)

Цена – от 50 рублей

Описание – эффективный аналог (синоним по действию) «Лансопразола», который применяется для терапии язвенной болезни и других расстройств желудочно-кишечного тракта

Плюсы – действенно уменьшает синтез желудочной кислоты, а также снимает общие симптомы повышенной кислотности: отрыжку, боль и несварение

Минусы – вызывает синдром вертиго, цефалгию, мигрень неясного происхождения, нарушения зрительной системы и небольшие парестезии

Циметидин

Производитель – КРКА (Словения)

Цена – от 150 рублей

Описание – таблетки с энтеросолюбильным покрытием, которые применяются для терапии болезней желудочно-кишечного тракта различной этиологии

Плюсы – эффективно уменьшает кислотность при синдроме Золлинера-Эллисона, рефлюкс-эзофагите и предотвращает кровотечения различной степени тяжести

Минусы – в высоких дозах способен вызывать депрессивные расстройства, диарею, печеночные заболевания и кожные высыпания преимущественно аллергической природы

Скачать инструкцию по применению