Содержание
Код АТХ: N04BC05
Действующее вещество: прамипексол
Производитель: Фармзащита НПЦ (Россия)
Отпуск из аптеки: по рецепту
Условия хранения: темнота, сухость
Срок годности: 3 года.
Прамипексол – агонист дофаминовых рецепторов, который используется для лечения болезни Паркинсона и синдрома беспокойных ног. Лекарственный препарат практически не метаболизируется и выводится через почки. Общие побочные эффекты включают сонливость, головокружение, нарушения движения, головную боль, низкое кровяное давление, амнезию и тошноту. Агонисты дофамина вызывают поведенческие изменения – гиперсексуальность, зависимость от азартных игр и алкогольных напитков.
Состав и форма выпуска
Лекарственное средство выпускается в виде моногидрата дигидрохлорида прамипексола – белого кристаллического порошка, который легко растворим в воде. Препарат прамипексол представляет собой рацемат и коммерчески доступен в виде чистого S- энантиомера. 1 таблетка «Прамипексол-Тева» содержит 1 мг активного вещества. Производится препарат в виде белых таблеток.
Фармакологические свойства
Прамипексол относится к группе противопаркинсонических средств и связывается преимущественно с D3-рецепторами, которые находятся в клетках головного мозга. Механизм действия препарата при длительном использовании основан на усилении передачи сигнала из одной нервной клетки в другую. В результате пациенты с болезнью Паркинсона могут лучше осуществлять и координировать собственные движения.
На ранних стадиях болезни Паркинсона прамипексол стимулирует пресинаптические D2-ауторецепторы, тем самым ингибируя чрезмерный синтез и высвобождение дофамина. На поздней стадии препарат потенцирует синтез дофамина путем стимуляции и модуляции постсинаптических рецепторов D2 и D3 типа.
Показания к применению
Лекарственный препарат можно назначать отдельно или в сочетании с леводопой при всех видах болезни Паркинсона. Прамипексол действует в основном против тремора, который вместе с брадикинезией и ригидностью мышц являются одними из основных симптомов болезни Паркинсона.
Препарат одобрен для лечения умеренных и тяжелых разновидностей синдрома беспокойных ног. Расстройство характеризуется нервным дискомфортом в ногах, который усугубляется в лежачем и сидячем положении.
Исследования также показали, что прамипексол эффективен при лечении биполярного шизоаффективного расстройства. Применение лекарства клинически значимо уменьшало частоту возникновения как маниакальных, так и депрессивных фаз.
Инструкция по применению
Согласно инструкции по применению, прамипексол имеет средний период полувыведения 8-12 часов и принимается три раза в день с водой, независимо от приема пищи. Таблетки с пролонгированным высвобождением следует вводить только один раз в день.
Для лечения синдрома беспокойных ног прамипексол принимается за 2-3 часа до сна. Таблетки употребляют с жидкостью 3 раза в день; дозу увеличивают поэтапно через 5-7 дней. При неэффективности терапии необходимо отменить препарат.
Противопоказания, побочные эффекты, передозировка
Основные противопоказания к применению:
- Психотические расстройства
- Сердечно-сосудистые заболевания в фазе декомпенсации
- Нарушения почечной функции
- Беременность
- Возраст до 16 лет.
Очень распространенным побочным эффектом является сонливость, которая иногда может привести к внезапному засыпанию. Поэтому во время лечения следует отказаться от вождения автомобилем или эксплуатации опасных транспортных средств. Этанол и другие депрессантные препараты могут еще больше увеличить этот побочный эффект. Очень распространены головокружение, расстройства движения, головные боли, низкое кровяное давление (иногда с короткой потерей сознания), амнезия и тошнота.
Известно, что агонисты допамина вызывают поведенческие изменения. К ним относятся расстройства либидо, гиперсексуальность, делирий, паранойя, азартные игры, излишнее потребительство и алкоголизм. Другие потенциальные побочные эффекты включают бессонницу, спутанность сознания, необычные сны, беспокойство, помутнение зрения, расстройство желудка, отек, усталость, увеличение или потерю веса, пневмонию, респираторные заболевания и реакции гиперчувствительности.
Следует также учитывать, что расстройства сна уже происходят в результате болезни Паркинсона. Однако при лечении прамипексолом и ропиниролом не рекомендуется управлять автомобилем. Патофизиологическая связь с активацией D3 рецепторов не доказана окончательно. Общим является нарушение контроля над желаниями (например, зависимость от азартных игр, бессмысленные покупки или наркомания).
Лечение синдрома беспокойных прамипексолом может привести к обострению симптомов. Подобные эффекты появляются при применении других агонистов дофамина. В комбинации с леводопой неблагоприятное действие может значительно усиливаться.
Прамипексол плохо метаболизируется, и не выявлено никаких известных взаимодействий с CYP450. Тем не менее, существует некоторый потенциал для фармакокинетических взаимодействий с лекарствами, потому что препарат удаляется через почку. Другие органические катионы могут конкурентно ингибировать секрецию прамипексола в почках и повышать его уровень в плазме. К ним относятся соединения азота – амантадин, циметидин, дилтиазем, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, верапамил, дигоксин (не N-соединение), прокаинамид и триметоприм. Синергические эффекты возможны при применении других антипаркинсонических препаратов.
Аналоги
Основные аналоги и синонимы «Прамипексола»: «Мирапекс» и «Мирапекс ПД».
Мирапекс
Производитель – Берингер Ингельхайм, Австрия
Цена – от 290 российских рублей
Описание – таблетки белого цвета для перорального введения, которые применяют для лечения синдрома беспокойных ног и симптомов болезни Паркинсона вместе с леводопой
Плюсы – увеличивает двигательную активность, защищает дофаминовые нейроны от дегенеративных процессов и снижает синтез пролактина
Минусы – вызывает дискинезию, сильную сонливость, делирий или бессонницу. Возможен злокачественный нейролептический синдром с летальным исходом.
Мирапекс ПД
Производитель – Берингер Ингельхайм, Австрия
Цена – от 400 рублей
Описание – круглые таблетки с пролонгированным действием, которые применяют для лечения болезни Паркинсона вместе с L-допой.
Плюсы – защищает нервные клетки от окислительного стресса, улучшает физическую активность пациентов и стимулирует дофаминовые рецепторы в полосатом теле
Минусы – относительно дорогой лекарственный препарат, который вызывает тошнот, запор и легкую артериальную гипотензию. Иногда при применении возникают периферические отеки и злокачественный нейролептический синдром.
Скачать инструкцию по применению
Скачать инструкцию «Прамипексол»
673кб