Клопиксол-Акуфаз: инструкция по применению раствора

Клопиксол-Акуфаз – нейролептическое средство из группы тиоксантенов для инъекций. Механизм действия обусловлен способностью блокировать допаминовые рецепторы ЦНС.

Разработан для начальной терапии острых психозов, маний и рецидивов хронических психозов.

Состав препарата

Содержание компонентов в 1 мл ЛС:

• Активное: 50 или 100 мг зуклопентиксола в форме ацетата
• Дополнительное: триглицериды.

Цена: 2084 руб.

ЛС в виде масляного раствора для внутримышечного применения – прозрачной, слегка желтоватой жидкости. Расфасовывается в ампулы по 1 или 2 мл, вложенные в ячеистую подложку из картона. На поверхности емкости имеется линия разлома, обозначенная красной точкой. В упаковке – 5 ампул, сопроводительное описание.

Лечебные свойства

Нейролептическое средство на основе производного соединения тиоксантена – зуклопентиксола. Вещество оказывает противопсихотическое действие путем блокады допаминовых нервных окончаний в центральной НС.

Вещество отличается выраженным лечебным эффектом: его действие проявляется практически сразу и сохраняется несколько суток. Интенсивность терапии носит дозозависимый характер.

Вещество быстро распределяется в организме, его наивысшие концентрации обнаруживаются в печени, почках, кишечнике. Преодолевает ГЭБ, почти в полном объеме связывается с плазменными белками.

Биотрансформируется с образованием неактивных метаболитов. Неизмененная часть вещества и его метаболит выводится из организма кишечником.

Способ применения

Согласно инструкции по применению, Клопиксол-Акуфаз нужно применять в/м в зону ягодиц. Дозировка и продолжительность терапии подбирается индивидуально каждому больному. Препарат обычно хорошо переносится пациентами.

Рекомендуемое производителями количество ЛС для одной инъекции – 1-3 мл. При потребности повторные инъекции вводятся с промежутком 2-3 суток. В особых случаях допускается введение дополнительной дозы лекарства спустя 1-2 суток после первой процедуры.

Клопиксол-Акуфаз не предназначен для продолжительного лечения, курс не должен быть более 2 недель. Суммарный максимум за все время терапии – 400 мг, количество инъекций – 4. Если есть потребность в поддерживающей терапии, то применяют препараты, для перорального приема клопиксола.

При беременности и ГВ

Лекарства с зуклопентиксолоном запрещено применять во время беременности. Назначение допускается лишь в случаях крайней необходимости, когда польза для матери во много раз превышает возможные осложнения для эмбриона/плода.

У новорожденных детей, чьи матери во время вынашивания лечились антипсихотическими медикаментами в последние месяцы беременности, могут проявиться экстрапирамидные нарушения, синдром отмены различной интенсивности и продолжительности. Также имеются данные о проявлениях гипо- или гипертонии, тремора, выраженной сонливости, трудностями при кормлении, респираторный дистресс-синдром.

Зуклопентиксол проникает в грудное молоко в незначительном количестве (меньше 1 % от принятой матерью дозировки), поэтому токсическое влияние на ребенка не ожидается. Если врач сочтет возможным совмещение лактации с приемом женщиной лекарства Клопиксол-Акуфаз, то состояние ребенка должно постоянно отслеживаться. Особенно важно это делать, если ЛС назначено в первый месяц жизни малыша.

Противопоказания и меры предосторожности

Клопиксол-Акуфаз запрещено применять при:

• Индивидуальной сверхчувствительности к содержащимся в медикаменте веществам
• Угнетении ЦНС любого происхождения, острой интоксикации (барбитуратами, этиловым спиртом, опиатами)
• Терапии блокаторами опиоидных рецепторов
• Циркуляторном коллапсе
• Коме.

Особые примечания

Клопиксол-Акуфаз не должен применяться для терапии больных с непереносимостью пероральных нейролептических ЛС, а также страдающих болезнью Паркинсона. Пациенты с патологиями ССС, судорожным синдромом, гепатитом в хронической форме должны постоянно наблюдаться медиками.

Как и любое иное ЛС, Клопиксол-Акуфаз может спровоцировать редкое, но опасное для жизни, – ЗНС. При подозрениях на патологию нужно незамедлительно отменить лечение, обратиться к медикам для оказания неотложной помощи.

Во время лечебного курса зуклопентиксолом следует избегать совмещения с ЛС, содержащих гуанетидин и прочими медпрепаратами с таким же действием.

Поскольку Клопиксол-Акуфаз оказывает седативное действие, то у пациентов бывает снижение внимательности, способности быстро реагировать на раздражители. Поэтому следует проявить меры предосторожности при управлении автомобилем или другими транспортными средствами, сложными механизмами.

Лекарственные взаимодействия

При терапии Клопиксол-Акуфазом нужно учитывать способность его главного вещества изменять свойства и побочные реакции иных медпрепаратов:

• Зуклопентиксол усиливает угнетающие действие этилового спирта, барбитуратов и прочих ингибиторов центральной НС, способен изменять (усиливать или снижать) эффекты антигипотензивных медпрепаратов.
• При совместном приеме с ЛС, содержащими литий, усиливаются их токсичное воздействие.
• Одновременное использование в лечении ТЦА и нейролептиков происходит взаимное угнетение действий.
• Зуклопентиксол способен уменьшать эффективность леводопы и прочих адренергических ЛС.
• Поскольку в метаболизме зуклопентиксола задействуется цитохром CYP2D6, то нужно учитывать при совместном использовании с другими ЛС, могут ли они подавлять данное вещество. Если медикамент угнетает фермент, то вывод зуклопентиксола из организма будет более продолжительным, что может спровоцировать рост его концентрации и передозировку.
• При совмещении Клопиксол-Акуфаза с метоклопрамидом или пиперазином наблюдается повышение риска возникновения экстрапирамидных патологий.
• Поскольку зуклопентиксол продлевает интервал QT, то следует избегать совместного курса с ЛС, оказывающим подобное действие (некоторые антиаритмические и антигистаминные средства, Тиоридазин, макролиды и хинолоны, препараты с литием).
• Применять антидепрессант одновременно с тиазидными мочегонными ЛС нужно очень осторожно, поскольку эти медпрепараты повышают содержание зуклопентиксола в крови, продлевают QT-интервал, провоцируют аритмии.

Побочные эффекты и передозировка

Возможные негативные реакции организма на действие Клопиксол-Акуфаза проявляются с разной интенсивностью в зависимости от примененной дозировки. Наиболее часто они возникают в начале курса и снижаются по мере продолжения терапии. Экстрапирамидные нарушения также развиваются преимущественно в первые сутки лечения. Явления корректируются снижением дозировки либо применением противопаркинсонических ЛС, при этом надо учитывать, что последние препараты могут усилить интенсивность поздней дискинезии.

Прочие побочные реакции организма на зуклопентиксол:

• ССС: учащенное сердцебиение, тахикардия, пролонгация QT-интервала
• Система кровообращения: тромбоцитопения, лейкопения, снижение уровня нейтрофильных гранулоцитов, лейкоцитов
• НС: выраженная сонливость, гипо- или гиперкинезия, акатизия, дрожание, дистония, гипо- или гипертонус, головокружение, боли головы, парестезии, рассеянность, расстройство походки, поздняя дискинезия, паркинсонизм, кратковременная потеря сознания, атаксия, нарушения речевого аппарата, мигрень, ЗНС, судороги, тревожность, повышенное беспокойство, страшные сны, бессонница, депрессивное состояние.
• Органы зрения: расстройство аккомодации, неконтролируемое движения глаз, расширения зрачков.
• Органы чувств: головокружение, гул в ушах.
• Респираторная система: клопискол способен провоцировать заложенность носа, апноэ.
• ЖКТ: сухость тканей ротовой полости, усиленное слюнотечение, запор/понос, приступы рвоты, диспептические явления, метеоризм, боли в животе.
• Мочеполовая система: расстройство мочеиспускание, ишурия, полиурия.
• Репродуктивная система: угнетение эякуляции, импотенция, аноргазмия, сухость половых органов у женщин, гинекомастия, приапизм, нарушение МЦ, галакторея.
• Кожный покров и п/к слои: усиленное потоотделение, зуд, высыпание, фоточувствительность, гипо- или гиперпигментация, себорея, капиллярные кровоизлияния в слои дермы, дерматит.
• Скелетно-мышечная система: боли в мышцах, ригидность мышц, кривошея, спазм жевательной мускулатуры.
• Эндокринная система: гиперпролактинемия.
• Обменные процессы: усиление или снижение аппетита, увеличение массы тела или похудание, гипергликемия, изменение толерантности к глюкозе, гиперлипопротеинемия.
• Сосудистая система: гипотония, приливы, тромбоэмболия вен.
• Прочие нарушения: астения, быстрая утомляемость, общая вялость, боли, жажда, снижение температуры тела, пирексия, реакции в месте введения.
• Аллергические симптомы: реакции суперчувствительности, анафилкасия.
• Гепатобилиарная система: гепатит, желтуха, изменение активности ферментов.
• Синдром отмены: у новорожденных – вследствие применения лекарства во время беременности, у взрослых – после резкого прекращения приема. Может проявляться с разной интенсивностью – в зависимости от длительности проведенной терапии и назначенных дозировок. Симптомы отмены – тошнота, приступы рвоты, снижение или утрата аппетита, понос, сильная потливость, боли в мышцах, бессонница, повышенное беспокойство, нервное возбуждение, головокружение, боли головы. Признаки зависимости развиваются обычно в первые 4 дня после последнего приема ЛС и могут длиться на протяжении 1-2 недель.

Интоксикация, вызванная применением сверхдозировок Клопиксол-Акуфаза, проявляется сонливостью, коматозным состоянием, пониженной или повышенной температурой, экстрапирамидными расстройствами, судорожным синдромом, шоковым состоянием организма, QT-пролонгацией, аритмией, остановкой сердца.

Для устранения патологии назначаются поддерживающие и симптоматические мероприятия по нормализации ССС и органов дыхания. Купирование шока проводят введением норадреналина. Адреналин использовать не рекомендуется, поскольку он может спровоцировать резкое падение АД.

Аналоги

Клопиксол-Депо

H. Lundbeck (Дания)

Цена: амп. (10 шт.) – 3045 руб.

Нейролептик на основе зуклопентиксола. Предназначен для лечения острых и хронических форм психозов, маний, шизофрении, психомоторной активности при умственной недоразвитости и пр. Может применяться для поддерживающей терапии.

Препарат в виде инъекционного раствора для в/м введения. Рекомендуемая разовая дозировка – от 200 до 750 мг.

Плюсы:

• Высокая эффективность
• Быстро действует.

Недостатки:

• Сонливость
• Цена.

Скачать инструкцию по применению