Экселон: инструкция по применению пластыря

ТТС Экселон – медикамент в виде пластыря, содержащего лекарство в клейком слое и обеспечивающего его проникновение в организм через кожу на протяжении 24 часов.

Применяется для терапии слабоумия, нарушения когнитивных функций у пациентов, страдающих болезнью Альцгеймера.

Лекарственная форма и состав медикамента

Экселон – препарат в виде пластыря с лечебным слоем, т. е. трансдермальной терапевтической системы (или ТТС). Крепится на кожу, активное вещество проникает через кожу в течение суток. Производится с различным содержанием активного вещества.

ТТС 4,6 мг со скоростью выделения в течение 24 часов:

• Активный компонент: 9 мг в 1 ТТС, 4,6 мг — выделение в сутки
• Дополнительные: D,L-α-токоферол (вит. Е), сополимер метил- и бутилметакрилата, сополимер акриловой к-ты
• Компоненты клейкого слоя: силиконовый сополимер, силиконовое масло, D,L-α-токоферол
• Вещества пленок: подложка – ПЭТФ 23 мкм размером 5 кв. см, защитная – фторполимерный ПЭТФ 75 мкм размером 10,13 кв. см.

ЛС в виде пластыря для наклеивания на кожу, с постепенным выделением лечебного вещества. Подложка бежевая, с 2-слойным адгезивным материалом, закрытым защитной пленкой с углублениями. На подложке лейкопластыря имеется аббревиатура AMCX. Каждая ТТ система упакована в индивидуальные саше из ламината. В пачке из картона – 3, 7 либо 30 штук, руководство по использованию.

ТТС 9,5 мг/сут.

Содержание компонентов в 1 пластыре:

• Активный: 18 мг ривастигмина, выделение в сутки – 9,5 мг
• Дополнительные: D,L-α-токоферол (вит. Е), сополимеры (метил- и бутилметакрилата, акриловой к-ты)
• Состав клейкого слоя: силиконовое масло, силиконовый сополимер, D,L-α-токоферол
• Составляющие пленок: подложка – ПЭТФ 23 мкм размером 10 кв. см, защитная – фторполимерный ПЭТФ 75 мкм размером 20,25 кв. см

ЛС в виде лечебного пластыря с бежевой подложкой, адгезивным двойным слоем, закрытый оберегающей пленкой с углублениями, круглой формы, с маркировкой BHDI. ТТС упакован в отдельные ламинатные саше. В пачке – 1, 3 или 30 штук, описание.

ТТС 13,3 мг/сут.

Содержание компонентов:

• Активное: в 1 шт. – 27 мг, в сутки выделяется 13,3 мг
• Дополнительные: D,L-α-токоферол (вит. Е), сополимеры (метил- и бутилметакрилата, акриловой к-ты)
• Ингредиенты клейкого слоя: силиконовое масло и сополимер, D,L-α-токоферол
• Пленки: подложка – ПЭТФ-23 мкм размером 15 кв. см, защитная – фторполимерная ПЭТФ-75 мкм размером 19,16 кв. см.

ЛС идентичной формы и цвета предшествующих ТТС, с маркировкой CNFU.

Лечебные свойства

Терапевтическое действие пластыря Экселон обеспечивается веществом ривастигмином,- производным холина, который проявляет свойства ингибитора холинэстеразы. Соединение тормозит распад нейромедиатора ацетилхолина (АЦХ), выделяемый нейронами мозга и тем самым улучшает нервно-мышечную передачу в синапсе. Медикамент выборочно повышает концентрацию АЦХ в коре ГМ, чем обеспечивает нормальную холинергическую передачу.

Лекарство благотворно влияет на организм больных, страдающих ухудшением когнитивных функций, вызванных нехваткой АЦХ при развитии деменции, в том числе и при болезни Альцгеймера. Помимо этого, воздействие вещества заключается и в том, что подавление холинэстераз способствует торможению образования белковых веществ, которые при накапливании образуют специфические бляшки, являющиеся характерным проявлением деменции при болезни Альцгеймера.

Проведенные исследования свойств ЛС проводились в сравнении со здоровыми людьми. Обнаружилось, что у молодых мужчин после применения лекарства активность АЦХ в спинном мозге снижается почти на 40 % на протяжении полутора часов после процедуры. После достижения максимального эффекта влияние вещества постепенно затухает и через 9-10 часов возвращается к начальным показателям.

Также известно, что у пациентов с болезнью Альцгеймера степень подавления АЦХ ривастигмином зависит от примененной дозировки. При испытании препарата применялись дозы не больше 6 мг дважды в сутки, после чего обнаружилось, что действие ЛС сохранялось в течение года.

Применение Экселона ТТС у больных с легкой и средней формой деменции, страдающих болезнью Альцгеймера, показало, что медикамент значительно улучшает когнитивные функции, положительно сказывается на состоянии памяти, внимательности, речевых способностях.

Фармакокинетика

После прикрепления трансдермальной терапевтической системы к коже усвоение ривастигмина из клейкого слоя происходит с маленькой скоростью. Определяемое содержание в организме проявлялось спустя час, а максимальный уровень формировался на протяжении от 10 до 16 часов. После этого происходит медленное понижение эффекта в течение суток.

После замены ТТС на новый содержание вещества в организме продолжает падать еще 40-50 минут, пока вещество из нового пластыря не начнет действовать. Пиковая концентрация в плазме поднимается до пиковых значений в течение 8 часов. Обнаружено, что применение Экселона в форме ТТС позволяет сохранять около половины максимальной плазменной концентрации препарата между перерывами в процедурах лечения, в отличие от таблеток и пр. лекарственных форм, при которых уровень содержания препарата падает практически до нуля.

Ривастигмин незначительно связывается с плазменными белками, свободно проходит сквозь ГЭБ.

Метаболизируется с высокой скоростью и периодом полувыведения из плазмы на протяжении 3,5 часов после снятия ТТС. Образованное новое соединение отличается значительно меньшей активностью по сравнению с ривастигмином.

Из организма вещество и его метаболит выводится почками. В течение 24 часов после применения удаляется до 90 % лечебного вещества. Кишечником выводится меньше 1 % от примененной суточной дозы препарата.

Проведенные исследования свойств лекарства у пожилых больных с деменцией при болезни Альцгеймера не обнаружили каких-либо особенностей, связанных с возрастными явлениями.

У пациентов с печеночными и/или почечными дисфункциями изучение скорости усвоения и вывода ТТС Экселон из плазмы не осуществлялось.

Способ применения

Терапия Экселоном в виде ТТ системы, согласно инструкции по применению, должно осуществляться исключительно под контролем специалиста, знающего особенности лечения больных деменцией при болезни Альцгеймера. Сами пациенты и ухаживающие за ними близкие люди должны быть проинформированы об особенностях использования Экселона в этой фармформе.

Поскольку каждая ТТС обеспечивает высвобождение вещества в различной концентрации в течение 24 часов, то определять, какой пластырь понадобится пациенту, должен исключительно медик, имеющий опыт терапии слабоумия.

Стартовая дозировка в начале терапии должна быть минимальной, поэтому рекомендуется наложение ТТС 4,6 мг/сут. Пластырь приклеивают один раз в сутки. По истечении 4 недель, если организм нормально воспринимает действие медикамента, то разрешается увеличить дозировку с помощью Экселона 9,5 мг/сут.

Увеличение дозировки

Для длительной поддерживающей терапии рекомендуется использовать эту форму (при условии наличия лечебного эффекта и хорошей переносимости). Если на протяжении 6 месяцев использования ТТС Экселон у пациента обнаруживается недостаточно положительная динамика, то для усиления лечебного эффекта возможно применение более высокой дозировки медикамента – 13,3 мг/сут.

Весь период терапии состояние пациента должно регулярно отслеживаться, и в случае отсутствия внятного результата, применение ЛС должно быть прекращено. Лечение отменяют также в случае развития выраженных побочных эффектов со стороны органов ЖКТ, экстрапирамидных нарушений.

Если по какой-то причине пациенту не накладывали ТТС в течение не больше 3 суток, то возобновлять терапию разрешается в той же дозировке. При более длительном перерыве рекомендуется вернуться к стартовому количеству ЛС.

Переход с пероральных форм Экселона на ТТС

Применение ТТС рекомендуется начинать на следующие сутки после отмены капсул или раствора для питья:

• Если пациент получал препарат внутрь в количестве не больше 6 мг в сутки, то ему прописывается ТТС в минимальной дозе – 4,6 мг/сут.
• После приема не больше 9 мг/сут. возможно применение ТТС 9,5 мг/сут. Но если после внутреннего применения лекарства у пациента обнаруживались какие-либо затруднения, то рекомендуется сначала использование препарата 4,6 мг/сут.
• После хорошей переносимости 12 мг Экселона в сутки назначается ТТС 9,5 мг/сут.

Увеличение дозировки с 4,6 мг до 9,5 мг/сут. возможно лишь по истечении 4 недель использования первой дозировки, при условии хорошей восприимчивости организма.

Особенности лечения

У больных с весом меньше 50 кг чаще отмечались побочные эффекты и реакции организма после прекращения курса, и по мере снижения веса негативные явления возрастали. По этой причине увеличение дозы должно осуществляться с повышенной аккуратностью и регулярном контролем. При развитии нежелательных явлений рекомендуется снизить количество ЛС, применив ТТС 4,6 мг/сут.

Применение пластыря у детей не исследовалось. Поэтому данную форму в педиатрии использовать запрещено.

Как показал клинический опыт, у больных с патологиями почек, печени коррекция дозировки не требуется. Но нужно учитывать, что вывод ривастигмина из организма у таких пациентов может быть более замедленным, что способствует росту насыщенности в плазме. Соответственно, повышается угроза побочных эффектов и передозировки. По этой причине требуется более частый мониторинг уровня концентрации лекарства.

Как пользоваться ТТС Экселон

Куда прикреплять

• Пластырь нужно накладывать на сухой участок дермы без кожных поражений и минимальным оволосением.
• Не рекомендуется использовать никакие дерматологические ухаживающие средства в зоне наложения, чтобы не вызвать отклеивание лейкопластыря.
• ТТС запрещено прикреплять на участки с раздражением, прыщами, ранками, покраснениями или отечностью.
• Экселон должен прикрепляться только один раз в сутки. Рекомендуемые зоны приклеивания: плечо (менять попеременно левое или правое), верхняя и нижняя часть спины (левая либо правая).

Как прикрепить ТТС

• Смена пластыря должна проводиться исключительно после истечения 24 часов. Сначала нужно удалить старую систему и только после этого прикреплять свежую.
• ТТС должно извлекаться из саше только если предстоит процедура. Во избежание порчи лекарства его нельзя доставать заранее.
• Удалить старый пластырь, извлечь из саше новый ТТС.
• Прикрепить к выбранному месту, сняв защитную пленку. После этого удалить второй слой защиты.
• Прижать рукой лейкопластырь к коже, удерживая несколько секунд. Удостовериться, что ЛС держится надежно, особенно тщательно проверить приклеивание по краям.
• Во избежание пропусков в лечении, рекомендуется написать ручкой на пластыре дату и время приклеивания.
• Медикамент должен не сниматься на протяжении 24 часов.

Как удалить старое средство

• Удалять использованную ТТС нужно аккуратно, стараясь не повредить дерму. Если на коже имеются остатки клейкого слоя, то его удаляют водой с использованием детского или нейтрального мыла. Использовать какие-либо растворы для растворения (спирт, ацетон и пр.) запрещено категорически!
• После удаления ТТС нужно вымыть руки и только после этого приступать к процедуре прикрепления свежего лейкопластыря.
• Не допускать касаний рук к глазам во время процедуры, чтобы исключить попадание лекарства. Если это случилось, то глаза следует вымыть обильным количеством воды. Если неприятные ощущения сохраняются, то нужно обратиться к окулисту.

Как утилизировать

• Пластырь сложить пополам использованной стороной внутрь, прижать друг к другу клейкие края. Медикамент утилизировать в месте, которое недоступно для детей.

Как носить ТТС

• ЛС не должно сниматься для принятия водных процедур. Перед контактом с водой нужно удостовериться, что ТТС держится надежно на коже.
• Во время ношения Экселона нужно избегать длительного пребывания вблизи источников тепла.
• Если ТТС открепилась от кожи, то ее нужно заменить на новый пластырь до истечения дня, а не стараться приклеить вновь. Следующее приклеивание проводят в положенное время.
• Чтобы обеспечить лечебный эффект, Экселон должен приклеиваться в одни часы.

Передозировка

• Если по какой-то причине на коже оказалось больше одного пластыря, то нужно обязательно связаться со своим врачом, так как высока вероятность интоксикации. При возникновении нежелательных симптомов специалист назначит соответствующее лечение.
• В случае пропуска в терапии нужно приклеить ТТС как только представится возможность. Наклеивать следует только одну ТТ систему, так как присутствие на теле двух и более пластырей может привести к передозировке.

При беременности и кормлении грудью

Экспериментальные исследования свойств ривастигмина на лабораторных животных выявили, что активное вещество не обладает тератогенными свойствами, не влияет на фертильность, но может удлинять период беременности. Целенаправленного изучения качеств активного вещества на человеческом организме не проводилось. По этой причине медпрепарат запрещено использовать для лечения женщин, ожидающих ребенка. Исключением являются лишь случаи, когда Экселон невозможно заменить другим средством, а его польза для матери многократно превышает возможные риски для будущего ребенка.

Пока неизвестно, выделяется или нет активное вещество лекарства Экселон с женским молоком. Чтобы не подвергать грудничка возможным рискам, на время терапии от лактации нужно воздержаться.

Противопоказания и меры предосторожности

Экселон ТТС запрещено применять при наличии у пациента:

• Высокой чувствительности к содержащимся в ЛС соединениям, а также непереносимости любых производных вещества карбамата
• Контактный дерматит, спровоцированный ТТС (на момент терапии и в анамнезе)
• Возрасте младше 18 лет.

Особые указания по использованию ТТС

• Применение лекарства требует осторожности у больных, страдающих синдромом ССУ, либо имеющим расстройства проводимости, такие как синоатриальная или АВ-блокада.
• Холинергическое стимулирование может способствовать:
• Превышению нормального уровня соляной кислоты в желудке. По этой причине пластырь Экселон не должен применяться при обострении язвы органа и двенадцатиперстной кишки, а также людям с предрасположенностью к этой патологии.
• Формированию либо обострению поражения мочевыводящих путей, судорогам. Повышенная осторожность в терапии требуется у людей со склонностью к этому явлению.
• Повышенная осторожность использования Экселона требуется в терапии пациентов, у которых в прошлом были диагностированы БА или любые другие обструктивные формы патологий дыхательных путей.
• Подбор дозировки пациентам с выраженной дисфункцией печени и/или почек должно проходить с особой аккуратностью, поскольку у этой категории больных повышен риск побочных эффектов. Чтобы минимизировать возможные риски рекомендуется начинать терапию препаратом 4,6 мг/сут.
• Использование ривастигмина у детей не исследовалось, поэтому Экселон не должен применяться у пациентов, не достигших 18-летнего возраста.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Целенаправленных исследований совмещения Экселона в форме ТТС с иными ЛС не проводилось.

Предполагается, что ривастигмин способен влиять на обменные процессы прочих медпрепаратов через механизм подавления бутирилхолинэстеразы.

Изучение взаимодействия с Дигоксином, Диазепамом, Варфрином либо ЛС с флуоксетином на добровольцах не выявило изменения лечебного эффекта.

При совмещении с антацидами, противорвотными ЛС, пероральными противогликемическими медпрепаратми, БАБ, кальциевыми антагонистами, центральными противогипертензивными ЛС никаких клинически значимых реакций не было выявлено.

Экселон не рекомендуется совмещать с ЛС-холиномиметиками, поскольку ривастигмин влияет на структуру последних. При комбинировании с противохолинергическими средствами требуется учитывать противоположность действий препаратов.

Ривастигмин способен потенцировать эффект миорелаксантов, поэтому при проведении наркоза следует подбирать анестетики с учетом этой особенности. Также требуется тщательный подбор дозировки ТТС или его отмена в случае необходимости.

Побочные эффекты

По клиническим данным, суммарное количество побочных эффектов после Экселона в форме ТТС было значительно ниже, чем от применения пероральных форм этого медикамента. Частота проявлений и степень интенсивности побочных действий носят дозозависимый характер и наиболее ярко проявляются после очередного повышения дозы. В случае пропуска в терапии свыше 3 суток рекомендуется вернуться к начальной дозировке.

Основными жалобами пациента на действие медикамента являются кожные раздражения, покраснение в месте прикрепления ТТС. Реже возникали расстройства функционирования органов ЖКТ (проявлялись тошнотой с рвотой или без нее). Но и в этом случае количество осложнений возникает значительно меньше, чем после приема капсул.

Нежелательные реакции у людей, страдающих слабоумием по альцгеймерскому типу, которые способен провоцировать Экселон ТТС:

• Инфекционные заболевания мочевыводящих путей
• Метаболизм: анорексия, уменьшение аппетита, у некоторых пациентов возможно обезвоживание (выраженность зависит от дозировки).
• НС: боли головы, потеря сознания, головокружение, реже – психомоторное возбуждение, исключительно редко – экстрапирамидные расстройства, судороги, обострение паркинсонизма.
• ССС: бради- или тахикардия, АВ-блокада, СССУ, мерцательная аритмия, рост АД.
• Органы пищеварения: тошнота, приступы рвоты, понос, диспептические состояния, боли в животе, возникновение или обострение ЯБЖ, панкреатит.
• Гепатобилиарная система: гепатит, активизация биохимических реакций печени.
• Кожный покров и п/к слои: сыпь с зудом или без него, эритема, волдыри, дерматит аллергического происхождения, иные характерные реакции кожи.
• Почки: неконтролируемое мочеиспускание.
• Реакции в месте прикрепления ТТС, общие явления: эритема, преходящая краснота, отечность, зуд, повышенное раздражение, быстрая утомляемость, астеническое состояние, лихорадка, похудение, подверженность падениям. Кожные реакции, как правило, исчезают спонтанно на протяжении суток после окончания процедуры. Специального лечения обычно не требуется.

Передозировка

Наклеивание большого количества ТТС Экселона или применение средства с большим содержанием активного вещества практически не вызывает каких-либо неблагоприятных симптомов, которые бы оказывали выраженный клинический эффект. Подавляющая часть пациентов продолжали терапию Экселоном. Применение высоких дозировок ТТС может спровоцировать:

• Тошноту
• Рвоту
• Понос
• Сильный рост АД
• Видения.

Помимо этого, возможно развитие брадикардии, пред- или обморочных состояний. Имеются упоминания о пациенте, применившим 46 мг ЛС, после чего потребовалось консервативная терапия. По истечении суток у больного произошло полное восстановление нормального состояния организма.

В клинических источниках сообщается об ошибочном использовании или неправильно рассчитанной большой дозировки, после чего у пациента развивались серьезные осложнения состояния, вплоть до госпитализации. Самыми частыми причинами отрицательной реакции организма было наклеивание нового ТТС Экселон без удаления предыдущего пластыря.

Чтобы этого не случилось, сам пациент и его близкие должны знать правила терапии с помощью лейкопластыря. Последствия неправильного применения медикамента зачастую идентичны признакам, проявляющимся после перорального приема большого количества Экселона.

Устранение интоксикации

При определении мер терапии нужно исходить из того, что длительность выхода ривастигмина из плазмы составляет приблизительно 3,5 часа, а продолжительность подавления ацетихолинэкстеразы – около 9. Поэтому если патология протекает без симптомов, то следует воздержаться от применения Экселона в последующие сутки.

В случае возникновения тошноты, приступов рвоты выраженной интенсивности, нужно обратиться к врачу – возможно, потребуется прием противорвотных ЛС. Устранение прочих проявлений интоксикации проводится с помощью симптоматической терапии.

При сильно выраженной передозировке может потребоваться применение сульфата атропина в количестве 0,03 мг на 1 кг массы тела. ЛС вводится в/в. Если требуется дальнейшее применение инъекций, то их дозировки определяются в соответствии с состоянием пациента.

Аналоги

Учитывая, что терапия Экселоном ТТС имеет свою специфику, то подбирать аналоги или заменители может только лечащий специалист.

Алзепил

EGIS, Эгис-РУС (Венгрия, РФ)

Цена: 5 мг (28 табл.) – 2073 руб., 10 мг (28 табл.) – 3069 руб.

ЛС на основе донепезила – вещества, являющегося ингибитором холинэстеразы. Препарат разработан для устранения нарушений когнитивных функций у пациентов с деменцией, лечение легкой и средней формы тяжести болезни Альцгеймера.

Производится в таблетках. Схема терапии и длительность курса – по индивидуальным

Плюсы:

• Укрепляет память
• Помогает от рассеянности.

Недостатки:

• Высокая цена.

Скачать инструкцию по применению