Алзепил: инструкция по применению таблеток

ЛС предназначен для лечения деменции. На фоне приема Алзепила проявляется антихолинэстеразное, а также выраженное м-н-холиномиметическое воздействие.

Данное лекарственное средство предназначено для проведения симптоматической терапии в случае деменции альцгеймеровского типа, протекающей как в легкой и средней степени тяжести.

Состав и формы выпуска

В пилюлях содержится единственный активный компонент, представленный донепезила гидрохлорида моногидратром, его количество в 1 таб. составляет 5 мг или же 10 мг. Также препарат Алзепил включает:

• Стеариновокислый Mg
• МКЦ
• Диоксид Ti
• Гидроксипропилцеллюлозу
• Опадрай белый.

Пилюли белые, имеют выпуклую форму (согласно описанию), помещены в блистерную упаковку по 14 шт., внутри пачки размещено 2 блист.

Лечебные свойства

Донепезил относится к числу избирательных ингибиторов ацетилхолинэстеразы. Процесс ингибирования этого особого фермента осуществляется намного сильнее, чем, к примеру, угнетение бутирилхолинэстеразы, что находится преимущественно вне ЦНС.

В случае единоразового применения дозировки 5-10 мг наблюдается угнетение холинэстеразной активности на 63,6%, а также 77,3% соответственно (такой показатель регистрируется при оценке оболочек самих клеток-эритроцитов).

Во время приема препарата наблюдается торможение прогрессирования болезни Альцгеймера, снижается проявление когнитивных симптомов, при ряде случаев происходит восстановление активности больных в дневное время. Под влиянием лекарства регулируются поведенческие нарушения, устраняются галлюцинации, исчезает апатичность и кратность проявления неосмысленных движений, тем самым существенно облегчается ежедневный уход за пациентом.

Во время перорального приема пилюль наивысшие плазменные концентрации действующего вещества регистрируются по прошествии 3-4 часов. Абсорбация донепезила не связана с приемом еды. Плазменный уровень препарата зависит от принятой дозы пилюль. Длительность периода полувыведения составляет около 70 часов, при регулярном применении одноразовых дозировок удается достигнуть равновесного состояния ЛС в течение последующие 2-3 нед. лечебной терапии.

Связь с плазменными белками регистрируется на уровне 95%. Само действующее вещество вместе с метаболитами может пребывать в организме длительное время – около 10 сут.

Метаболические превращения активного вещества пилюль вследствие влияния системы цитохрома Р450 протекают в клетках печени. Выводятся продукты метаболизма на 57% с мочой (примерно 17% в изначальном виде), с калом — остаточное количество (около 14,5%).

В случае патологий печени, протекающих в легкой, среднетяжелой форме, регистрируется повышение равновесной концентрации донепезила в плазме.

Алзепил: полная инструкция по применению

Цена: от 1965 до 3590 руб.

Прием лекарства возможен исключительно после назначения специалиста.

Применение Алзепила должно осуществляться в вечернее время (предпочтительно перед сном). Прием ЛС взрослым, а также престарелым лицам назначается в дозе 5 мг однократно за день. Продолжать такую схему лечения следует на протяжении 1 мес., именно по истечении этого периода времени удастся оценить терапевтическую эффективность и достигнуть равновесных концентраций активного вещества. Спустя 1 мес. дозу лекарства при необходимости можно повысить до 10 мг (пилюли принимаются однократно за день). Не рекомендуется принимать свыше 10 мг препарата за сутки, так как на данный момент нет сведений о влиянии повышенных доз ЛС на организм.

Нет необходимости в проведении корректировки дозы в случае нарушения функционирования печени и почечной системы.

Стоит отметить, что возможно повышение экспозиции при нарушениях функционирования печени, увеличивать дозировку данного лекарственного препарата следует с учетом переносимости донепезила.

Противопоказания и меры предосторожности

Не рекомендуется проводить лечение Алзепилом при:

• Наличии чрезмерной восприимчивости к составляющим
• Беременности, ГВ.

Лекарство не назначается к приему деткам.

С особой осторожностью потребуется проводить терапию при:

• Хронических недугах легких, характеризующихся обструктивными процессами
• Изменении ЧСС
• Проведении общего наркоза
• Диагностировании язвенных недугов ЖКТ
• Бронхиальной астме.

Проводить поддерживающую терапию препаратом рекомендуется до проявления выраженного терапевтического эффекта, для этого потребуется регулярно оценивать его действие. При существенном снижении эффективности лечения следует прекратить прием пилюль. Не наблюдалось развитие синдрома отмены после завершения лечения, но при этом трудно предположить возможную ответную реакцию организма.

При введении пациента в наркоз с использованием деполяризующих миорелаксантов ЛС может существенно усилить выраженность нервно-мышечной блокады.

Необходимо соблюдать особую осторожность во время лечения пациентам с патологиями ССС, так как регистрировалось ваготоническое воздействие препаратов-холиномиметиков на частоту сокращений сердца.

Стоит учитывать, что при приеме лекарств-холиномиметиков может наблюдаться задержка мочи.

Необходимо осуществлять контроль за состоянием пациентов с язвенными патологиями ЖКТ.

По некоторым данным прием средств-ингибиторов холинэстеразы способен провоцировать развитие судорожного синдрома, но такие симптомы также наблюдаются при болезни Альцгеймера.

В период лечения стоит отказаться от выполнения опасных работ, не рекомендуется управлять автотранспортом.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Донепезил, а также продукты метаболических преобразований не оказывают влияния на метаболизм таких препаратов как дигоксин, варфарин, теофиллин, а также циметидин.

Кетоконазол с хинидином способны угнетать метаболизм самого донепезила. Эритромицин, флуоксетин, итраконазол ингибируют метаболические превращения донепезила.

При приеме фенитоина, этанолсодержащих лекарств, карбамазепина, а также рифампицина наблюдается снижение плазменного уровня активного вещества Алзепила. Применение этих средств с лекарственным препаратом Алзепил стоит осуществлять с осторожностью.

Донепезил способен оказывать влияние на механизм воздействия лекарств, характеризующихся антихолинергической активностью.

В случае одновременного приема сукцинилхолина, средств-миорелаксантов или же агонистов специфических холинергических рецепторов, ряда бета-адреноблокаторов (оказывают воздействие на проводимость сердца) может усиливаться их действие.

Побочные эффекты и передозировка

При ряде случаев действие препаратов для лечения деменции может спровоцировать:

• Приступы брадикардии
• Обморочное состояние
• Проявление AV блокады
• Понос
• Сильное головокружение
• Появление тошноты, позывы к рвоте
• Развитие мышечного судорожного синдрома
• Нарушение сна
• Признаки диспепсии
• Чрезмерное нервное возбуждение
• Нарушение работы ЖКТ, включая развитие язвенных недугов
• Агрессивность
• Болевой синдром различной локализации
• Высыпания на коже, сильный зуд
• Нарушение функционирования печени
• Болезненные ощущения в мышцах
• Проявление экстрапирамидных симптомов
• Открытие кровотечений ЖКТ
• Частые судорожные припадки
• Головная боль
• Выраженная синоатриальная блокада
• Недержание мочи
• Появление галлюцинаций
• Сильная утомляемость
• Признаки анорексии.

Во время приема сверхдоз ЛС может проявляться холинергический криз. Не исключается усиление слабости в мышцах, которая в случае поражении дыхательных мышц способна привести к смерти.

Рекомендуется проведение поддерживающей терапии. Возможно в/в введение атропина дозировкой 1-2 мг, в последующем подбор дозы осуществляется при учете наблюдаемого клинического эффекта.

Аналоги

Заменить Алзепил аналогами следует только по рекомендации врача. Возможно, удастся подобрать лекарства подешевле, заменители могут содержаться другой действующий компонент.

Галантамин

Канонфарма продакшн, Россия

Цена от 414 до 3799 руб.

ЛС, что проявляет антихолинэстеразное действие. Галантамин способствует улучшению нервно-мышечной передачи в мышцах, активизирует работу экзокринных желез. Основной компонент представлен галантамином. Назначается к применению при деменции альцгеймеровского типа, ДЦП, неврите, синдроме Гийена-Барре, миопатии. Производится в форме раствора, капель, пилюль.

Плюсы:

• Применяется при полиомиелите
• Эффективен при лечении недержания мочи
• Может назначаться при недугах спинного мозга.

Минусы:

• Противопоказан при эпилептических припадках
• Пилюли не назначают к применению деткам до 9 лет, раствор – грудничкам до года
• Может провоцировать изменение АД.

Скачать инструкцию по применению