Содержание
Чем является Азалептин
Азалептин – антипсихотическое средство. Действующее вещество препарата – клозапин используется при лечении заболеваний, сопровождающихся нервными, психическими расстройствами.
Это необычный нейролептик. От других препаратов из этой группы его отличает отсутствие ингибирования стереотипного поведения или каталепсии, развивающихся после применения Апофорфина либо Амфетамина.
Клозапин блокирует D-5, D1-3, D-4 рецепторы. Азалептин оказывает сильное противотигистаминное, антиадренергические, холинолитическое действия. Лекарство ингибирует реакцию активации и обладает антисеротонинергическим эффектом.
Азалетин быстро абсорбируется в кишечнике. Наивысшая концентрация Клозапина в плазме крови происходит через два с половиной часа. Вещество метаболизируется в печени и выводится из организма почками и вместе с желчью.
Показания к приему Азалептина:
- Шизофрения (хроническая и острая форма)
- Маниакальные состояния, психоз
- Депрессия
- Биполярные расстройства
- Нарушение сна
- Психотические расстройства у детей и подростков.
Лекарственная форма Азалептина – порошок, таблетки, раствор для инъекций, гранулы.
Смертельная доза
Азалептин принимают 2-3 раза в сутки после принятия пищи. Начальная дозировка – до 300 мг, одноразовая – до 200 мг, средняя – до 400 мг в день.
Максимально допустимая доза – 600 мг. Особенности применения Азалептина таковы, что дозировка увеличивается постепенно. После достижения необходимо терапевтического действия пациент принимает поддерживающую дозу.
Для взрослого человека смертельное количество Клозапина – 3 грамма. Но были зафиксированы случаи передозировки при приеме больших доз (до 16 г).
Примечательно, что для Азалептина свойственна близость токсических и терапевтических концентраций. Причем немаловажным фактором является индивидуальная реакция организма на Клозапин.
При токсикометрии симптомов при интоксикации Азалептином было выявлено, что наибольшая концентрация Клозапина составляет 0.12±0,06 мкг/мл, критическое содержание – 1.01±0.2 мкг/мл, смертельное – 3.5±1.5 мкг/мл.
Причины передозировки
Главная причина передозировки Азалептином – разовый прием препарата в дозировке больше 600 мг. Вероятность отравления повышает ряд факторов.
Это заболевания кровеносной системы, пожилой возраст, ослабленный иммунитет, истощение организма, заболевания почек и печени. Также лечение при передозировке может понадобиться, если Клозапин применялся при цереброваскулярных болезнях, таких как ИБС, диабет, атеросклероз, артериальная гипертензия.
Лекарственное взаимодействие Азалептина с некоторыми средствами также может увеличить вероятность передозировки. Так, Клозапин нельзя применять со следующими препаратами:
- Снотворные
- Бензодиазепины
- Наркотические анальгетики
- Препараты лития, Au
- Средства для общей анестезии
- Пантетразол
- Трициклические антидепрессанты
- Миелотоксические лекарства
- Ингибиторы МАО
- Противоэпилептические средства
- Гипотензивные препараты
- Антипсихотики
- Антикоагулянты
- Антибиотики.
Особенно нежелателен прием Клозапина с этанолом. Действие спирта сходно с эффектом терапевтического нейролептика. Вначале вещества стимулируют НС, а затем происходит угнетение нервной системы, активность мозга снижается и человек расслабляется.
В этот период происходит метаболизм активных компонентов в печени. Орган не может справиться с одновременной обработкой Клозапина и этанола, что приводит к интоксикации мозга.
Причины отравления или летального исхода после приема Азалептина на 1-2 сутки – это интоксикация организма. К наступлению смерти приводит эндотоксикоз, расстройство гомеостаза, растройство функции ЦНС. Если летальный исход наступает на 3-6 сутки, то основным фактором является тромбоэмболия легочной артерии и пневмония.
Признаки интоксикации
После приема Азалептина происходит интоксикация всех внутренних органов и систем. Поэтому симптоматика отравления достаточно разнообразна.
Передозировка Клозапином в первую очередь отражается на нервной системе. Это проявляется ригидностью мускулов, головокружением, акатизацией, головной болью, тремором, спутанностью сознания. Также при поражении НС отмечается повышенная возбужденность, увеличение температуры тела, обмороки, неадекватность, бессонница, судороги, депрессия.
При интоксикации НС бледнеют кожные покровы, холодеют конечности, происходят скачки АД. Возникает слабость, повышенная утомляемость и гипергидроз.
Передозировка негативно отражается и на работе печени, что проявляется олигурией. В худшем случае развивается анурия, указывающая на потерю работоспособности органа. У мужчин превышение дозировки часто приводит к потенции.
Также применение Азалептина в больших дозах негативно отражается на работе пищеварительного тракта:
- Дискомфорт в животе
- Изжога
- Рвота
- Ксеростомия
- Повышенное слюнотечение
- Тошнота.
Интоксикация атипичным нейролептиком отражается на составе крови. После приема антипсихотического лекарства понижается концентрация гранулоцитов. Симптоматика агранулоцитоза – воспаление десен и слизистой рта, озноб, жар, жажда, лихорадка. Впоследствии развивается одышка, а дыхание учащается и становится прерывистым.
При приеме высокой дозы Клозапина происходит сбой в обменных процессах организма. При хронической интоксикации отмечается повышение массы тела.
При передозировке часто возникает миастения. Также расстраивается адаптация органов чувств.
Другими побочными явлениями передозировки Азалептина считаются:
- Нарушение сердечного ритма
- Ухудшение слуха
- Приступы эпилепсии
- Безумие
- Галлюцинации
- Гипотония
- Беспокойство и повышенная тревожность
- Атония кишечника
- Ухудшение памяти
- Коллапс.
Первая помощь
Первая помощь при отравлении Азалептином заключается в промывании желудка. С этой целью надо искусственно вызвать рвоту, выпив несколько стаканов прохладной кипяченой воды. После очищения желудка можно выпить сорбент (активированный уголь, Смекта).
Прием при необходимости других препаратов назначается, исходя из выраженности симптомов интоксикации:
- Тошнота – антациды (Фосфалюгель, Ренни)
- Боль в животе – спазмолитики (Но-шпа)
- Сильное возбуждение – успокоительные средства валериана, Персен).
При лечении передозировки Клозапином важно контролировать функционирование сердца и следить за водно-солевым балансом. С этой целью необходимо сделать ЭКГ и обеспечить больному питьевой режим.