Азалептин: инструкция по применению таблеток

Азалептин – атипичное противопсихотическое средство в таблетках. Рецептурный лекарственный медикамент разработан для терапии:

• Шизофрении (острой и хронической)
• Мании
• Психоза маниакально-депрессивного
• Психомоторного повышенного возбуждения
• Расстройств поведения у детей
• Нарушения сна.

Состав препарата

Содержание компонентов в 1 табл.:

• Активный: 25 или 100 мг клозапина
• Вспомогательные: МКЦ, картофельный крахмал, повидон, Е 572.

Азалептин – таблетки без оболочки, белые, в виде плоского цилиндра. Пилюли 25 мг – светло-желтого оттенка, средство 100 мг – бледно-зеленого. Оба средства фасуются по 50 штук в светозащитные баночки из стекла или полимерного материала, укупоренные крышками из ПЭТ, или в блистеры по 10 штук. В пачке из картона – 1 банка или 5 блистеров с сопровождающим руководством.

 Лечебные свойства

Терапевтическое действие Азалептина обеспечивается свойствами его главного компонента – клозапина (или азалептина). Вещество является производным соединением дибензодиазепина. Обладает выраженными противопсихотическими и седативными свойствами. Почти не провоцирует экстрапирамидные расстройства, поэтому считается атипичным нейролептическим препаратом.

Антипсихотический эффект достигается через механизм блокирования D2-рецепторов допамина, локализующихся в мезолимбических и мезокортикальных участках головного мозга, седативный – через нейтрализацию альфа-адренорецепторов ГМ, противорвотное – путем подавления допаминовых рецепторов рвотного центра, а гипотермическое – с помощью угнетения рецепторов того же вида в гипоталамусе.

Вещество не влияет на уровень содержания пролактина, не провоцирует отрицательных субъективных ощущений, не ухудшает когнитивные функции.

В механизме лечебного эффекта прослеживается несколько этапов: сначала быстро наступает успокаивающее и снотворное действие, спустя 5-6 суток приема – устранение повышенного беспокойства, тревожности, а противопсихотическое – через 1-2 недели курса.

После перорального приема активное вещество быстро усваивается из ЖКТ почти в полном объеме. Максимум содержания в плазме формируется через 2-2,5 часа.

Метаболические трансформации проходят в печени при первом попадании в орган. Образовавшиеся соединения неактивны или с малой активностью. Из организма препарат выводится почками (50 %), кишечником (около 30 %).

Способ применения

Цена: 25 мг (50 шт.) – 398 руб., 100 мг (50 шт.) – 1158 руб.

Принимать таблетки Азалептин нужно в соответствии с инструкцией по применению либо по схеме, определенной врачом. Лекарство нужно пить после еды 2-3 раза в течение дня либо принять все количество перед сном.

Рекомендованная разовая дозировка – от 50 до 200 мг, суточная норма (СН) – от 200 до 400 мг.

Начинать курс лучше с приема минимальной дозировки Азалептина – 25-50 мг, затем после анализа ответной реакции организма ее можно поднять до 200-300 мг. Увеличивать дозировку за один раз можно на 25-50 мг, постепенно доводя до нужного количества в течение 1-2 недель.

Отмена препарата производится постепенно, по разработанной схеме, чтобы не спровоцировать негативную реакцию организма. После достижения лечебного результата пациента можно переводить на поддерживающий курс.

При беременности и ГВ

Препарат позиционируется как средство с высокой безопасностью. Проведенные исследования не подтвердили токсичного воздействия Азалептина на развитие беременности. По оценкам специалистов, препарат – единственное нейролептическое средство, у которого нет доказательств риска для развития плода. Несмотря на это, применять лекарство можно только по назначению врача.

Кормящим женщинам во время лечения от лактации следует отказаться, поскольку препарат разрешен к применению у детей с 5-летнего возраста.

Противопоказания

Азалептин запрещено применять при:

• Индивидуальной сверхчувствительности к активному веществу или дополнительным компонентам ЛС
• Наличии в анамнезе гарунлоцитопении/агранулоцитоза (кроме состояний, вызванных химиотерапией)
• Дисфункции костного мозга
• Психозов на фоне алкоголизма
• Коматозном состоянии
• Медикаментозной интоксикации
• Возрасте младше 5 лет
• Лактации.

Относительные противопоказания к применению – беременность. Считается, что препарат не оказывает негативного воздействия на эмбрион/плод. Но, как и любое иное ЛС, Азалептин может использоваться в терапии только по назначению врача.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Препарат Азалептин может увиливать действие ЛС, угнетающих ЦНС, ослаблять эффект леводопы и пр. допаминовых стимуляторов.

При совмещении с бензодиазепином провоцирует патологическое падение АД, помрачение сознания, подавление дыхания, в сочетании с литиевыми ЛС – бред, экстрапирамидные патологии.

ЛС запрещено принимать вместе с ТЦА, противопсихотическими ЛС, НПВП, антидепрессантами и пр. медикаментами, токсично влияющими на кровь.

Побочные эффекты и передозировка

Риск возникновения или усиления побочных эффектов повышается при приеме суточных дозировок 450 мг.

• Кровеносная система: в начале лечебного курса (обычно – первые 18 недель) Азалептин способен спровоцировать изменения в структуре крови, развитие от гранулоцитопении до агранулоцитоза, а также эозинофилию, лейкоцитоз.
• ЦНС: выраженная сонливость, повышенная утомляемость, боли головы, головокружение, реже – экстрапирамидные нарушения (обычно в легкой форме). Также возможно возникновение ригидности, внутреннего двигательного беспокойства (актизия), ЗНС (у единичных больных), судороги, поздняя дискинезия.
• Вегетативная система: сухость слизистых тканей ротовой полости, расстройство аккомодации, функций потовых желез, терморегуляции. Также встречается повышенная температура, усиленное слюнотечение.
• ССС: тахикардия, постуральная гипотензия, обморок (преимущественно в первые недели лечения), гипертония.
• Респираторная система: в редких случаях – коллапс, который развивается с разной интенсивностью (от угнетения дыхания до его остановки).
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, приступы рвоты, затруднение опорожнения кишечника, рост активности ферментов печени, холестаз.
• Мочеполовая система: недержание/задержка отделения мочи, снижение потенции.
• Прочие: при длительном курсе – увеличение веса, у некоторых больных – реакции кожи, смертельный исход.

В случае приема неадекватно высоких дозировок Азалептина у пациентов возможны:

• Сонливость
• Коматозное состояние
• Помрачение сознания, делирий
• Нервное возбуждение
• Бред
• Отсутствие/усиление рефлексов
• Мидриаз
• Лабильность температуры тела (чаще – снижение)
• Тахикардия
• Гипотония
• Сердечные аритмии
• Коллапс
• Кишечниковая атония
• Дыхательная недостаточность.

Терапия: промывание желудка, прием сорбентов, поддержка дыхательной системы и ССС, мониторинг уровня электролитов и кислотного баланса. При потребности – симптоматическое лечение. Гемодиализ не используется ввиду его малой эффективности.

После исчезновения признаков передозировки больной должен быть под наблюдением медиков еще 4 суток, так как имеется высокая угроза отсроченных осложнений.

Аналоги

Заменить Азалептин можно аналогами: Азалептиконом, Алемоксаном, Клозапином, Клозастеном.

Виктоэль

Actavis (Мальта)

Цена: табл. 200 мг (60 шт.) – 1451 руб.

Атипичный нейролептик на основе кветиапина. Применяется для терапии острых и хронических психозов, лечения и предупреждения рецидивов шизофрении, депрессивных и маниакальных состояний при биполярном расстройстве.

Выпускается в таблетках под оболочкой с различным содержанием кветиапина.

Дозирование и длительность курса – по индивидуальным показаниям.

Плюсы:

• Хорошее качество
• Помогает.

Минусы:

• Дорогой
• Побочки.

Скачать инструкцию по применению