Амитриптилин: инструкция по применению таблеток и раствора

ЛС входит в группу психоаналептиков, является антидепрессантом. Благодаря применению Амитриптилина наблюдается ингибирование обратного нейронального захвата ряда медиаторных катехоламинов, устраняются депрессивные проявления. Стоит отметить, что международное название лекарства совпадает с латинским наименованием.

Показания к применению

Назначают применение данного лекарственного средства при:

• Диагностировании маниакально-депрессивного психоза, который протекает в депрессивной фазе
• Проявлениях эндогенных депрессивных состояний
• Поведенческих нарушениях (проявляется повышенная тревожность), смешанных эмоциональных расстройствах
• Энурезе у деток (первичное проявление недуга)
• Навязчивых состояниях, а также в случае неполноценности
• Развитии психогенной анорексии (возникла на фоне похудения)
• Энкопорезе.

Состав и формы выпуска

Таблетки Амитриптилин включают 10 мг и 25 мг основного действующего компонента, а именно амитриптилина. Согласно аннотации в таблетках также присутствуют:

• МКЦ
• Крахмал прежелатинизированный
• Лактоза в виде моногидрата
• Тальк
• Стеариновокислый Mg
• Коллоидный диоксид Si.

Раствор в объеме 1 мл включает 10 мг активного компонента. Также присутствуют:

• Декстроза в виде моногидрата
• Вода для инфузионного введения
• Хлорид бензетония
• Гидроскид и хлорид.

Пилюли Амитриптилин 25 мг и 10 мг голубого цвета, овальные, помещены в пластиковый флакончик по 50 шт.

Раствор представлен прозрачной жидкостью, не окрашен, разлит в ампулы по 2 мл, внутри упаковки имеется 10 амп.

Лечебные свойства

При приеме данного лекарственного средства наблюдается снижение аппетита, благодаря специфическому воздействию активного компонента удается избавиться от ночного недержания мочи, проявляется выраженное антисеротониновое воздействие. Препарат характеризуется как центральным, так и периферическим антихолинергическим влиянием. Проявление антидепрессивного эффекта наблюдается благодаря росту уровня серотонина в НС, а также норадреналина внутри синапсов. При проведении продолжительного лечения регистрируется спад функциональной активности ряда рецепторов головного мозга (β- адренергических и серотониновых). Прием Амитриптилина помогает устранить проявления депрессивного состояния, сильное волнение, купирует тревожность в случае лечения тревожно-депрессивных расстройств. Препарат блокирует Н2-гистаминовые рецепторы, которые расположены внутри стенок желудка, благодаря чему проявляется противоязвенное влияние.

ЛС помогает нормализовать температуру тела, снизить АД при общем наркозе. Стоит отметить, что действующее вещество не участвует в процессе ингибирования моноаминооксидазы. Выраженность антидепрессивного действия наблюдается по прошествии 3 нед. регулярного использования препарата. Дозировка лекарства определяется с учетом типа патологии и клинических проявлений.

Наивысшие плазменные концентрации активного вещества регистрируются спустя несколько часов, зачастую временной интервал составляет от 2 до 12 часов. Выведение осуществляется в виде метаболитов с мочой. Связь с плазменными белками высокая.

Амитриптилин: полная инструкция по применению

ЛС потребуется принимать после основного приема еды, не рекомендуется предварительно разжевывать пилюли, благодаря этому стенки желудка будут подвергаться минимальному раздражению. Изначально назначают взрослым пациентам 25-50 мг ЛС, прием должен осуществляться непосредственно перед сном. На протяжении первых 5 суток дозу лекарства повышают до 200 мг препарата, кратность применения за день – 3 р. При недостаточном терапевтическом эффекте на протяжении 2 недель необходимо будет повысить дозировку до 300 мг.

Лекарственный раствор предназначен для проведения медленных инфузий или же введения в/в, рекомендуемая дозировка за сутки – 20-40 мг, вводится лекарство 4 р. на протяжении дня, в дальнейшем рекомендуется продолжить лечение путем приема пилюль. При мигренепобных болях, выраженном болевом синдроме неврогенной природы назначается суточная дозировка от 12,5 до 100 мг. Обычно период лечения не превышает 8 мес. Применять в последующем ЛС нужно с перерывами.

У престарелых лиц при средне выраженных нарушениях при амбулаторном лечении назначают применение дозировки лекарства от 25 до 100 мг за несколько приемов или же единоразово перед сном.

При лечении энуреза у деток с 6 лет назначает прием препарата в дозировке 12,5-25 мг непосредственно перед сном. Доза рассчитывается индивидуально – 2,5 мг на 1 кг веса.

Перед началом лечения препаратом стоит ознакомиться с перечнем противопоказаний.

Применение при беременности, ГВ

Лекарство не назначается при беременности, а также во время грудного вскармливания. В случае приема Амитриптилина повышается риск возникновения врожденных патологий или же развитие персистирующей легочной гипертензии, кишечных коликов, одышки у детей первой недели жизни.

Противопоказания и меры предосторожности

Не рекомендуется проводить лечение препаратом Амитриптилином при:

• Диагностировании декомпенсированных патологий ССС
• Ухудшении проводимости мышцы сердца
• Обнаружении различных недугов крови
• Язвенных патологиях ЖКТ в период их острого течения
• Проявлении глаукомы
• Гипертрофических изменениях тканей простаты
• Инфаркте миокарда (на протяжении острого периода и во время восстановления)
• Беременности, ГВ
• Наличии чрезмерной восприимчивости к компонентам
• Выявлении гипертонической болезни в 3 стадии
• Признаках атонии мочевого пузыря
• Патологиях функционирования почечной системы и печени
• Симптомах паралитической непроходимости кишечника
• Возникновении пилоростеноза.

Не назначается проведение лечебной терапии деткам до шестилетнего возраста.

С особой осмотрительностью необходимо осуществлять лечение при аритмии, ИБС, признаках сердечной недостаточности.

Перед проведением терапии потребуется контролировать показатели АД (у лиц со склонностью к пониженному АД или же при лабиальным артериальном давлении может резко падать). На протяжении курса терапии необходимо мониторить основные показатели периферической крови (при ряде случае могут возникнуть признаки агранулоцитоза, поэтому потребуется осуществлять контроль за картиной крови, особое внимание стоит обратить при изменении температуры, возникновении гриппоидных проявлений), при продолжительном курсе — нужен мониторинг функционирования ССС, а также печени.

У престарелых лиц, а также при наличии недугов ССС необходимо мониторить показатель АД, контролировать ЧСС, регулярно проводить ЭКГ. Стоит отметить, что на ЭКГ могут наблюдаться существенные изменения.

Потребуется с осмотрительностью менять положение тела (к примеру, осуществлять переход из вертикального положение в горизонтальное).

Так как существует высокий риск возникновения кардиотоксичных реакций, потребуется с осмотрительностью проводить лечение лиц, страдающих тиреотоксикозом и принимающих средства на основе гормонов щитовидной железы.

Перед тем как проводить подготовку пациента к общему или местному наркозу нужно уведомить врача-анестезилогола о проведении терапии амитриптилином.

Ввиду проявления антихолинергического воздействия не исключается снижение функций слезных желез, при этом повышается объем слизи в самой слезной жидкости. Это может в последующем стать причиной поражений роговицы у лиц, которые постоянно используют контактные линзы.

В случае продолжительного использования препарата регистрируется повышение вероятности развития кариеса.Стоит отметить, что может возникнуть потребность в приеме рибофлавина.

Терапия с использованием данного лекарственного средства у престарелых лиц и деток должна осуществляться под строгим контролем специалиста, при этом нужно начинать лечение с самих низких дозировок ЛС. Повышение принимаемых доз проводят постепенно, благодаря этому удастся предотвратить возникновения различных делириозных нарушений, признаков гипомании и иных более тяжелых осложнений.

С учетом того, что возможно появление мыслей о суициде и попыток самоубийства у лиц с депрессивным настроем нужно регулярно контролировать состояние данной группы пациентов, в частности на протяжении 1 нед. проведения терапии. Врачи обычно назначают таким пациентам применение низких доз ЛС, благодаря этому удастся снизить риск возникновения передозировки. Если же на протяжении 3-4 нед. регулярного использования лекарства по назначенной врачом схеме не наблюдалось выраженного терапевтического эффекта, необходимо проконсультироваться с врачом и определить целесообразность проведения терапии.

При приеме лекарственного средства стоит отказать от управления авто и исключать работу с точными механизмами. Прием алкоголя в этот период противопоказан.

Начинать лечение амитриптилином можно лишь по прошествии 2 нед. с момента завершения применения средств на основе ингибиторов МАО.

Препарат не является наркотиком.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

При комбинированном применении этанолсодержащих средств, а также препаратов, которые оказывают угнетающее воздействие на работу ЦНС (относятся анестетики, средства с антидепрессивным действием, ЛС из группы бензадиазепинов, ряд барбитуратов), наблюдается существенное усиление тормозящего влияния на деятельность ЦНС, регистрируется угнетение дыхательной функции, проявляется выраженный гипотензивный эффект. Амитриптилин способствует повышению восприимчивости к спиртным напиткам. При приеме препаратов с холиноблокирующим действием наблюдается повышение их активности, возрастает вероятность развития множественной побочной симптоматики (органы зрения, кишечник, мочеполовая система, ЦНС).

Прием средств, включающих блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, а также комбинированная лечебная терапия с клонидином приводит к торможению функционирования ЦНС. На фоне применения атропина наблюдается возрастание риска развития кишечной проходимости. Препараты, провоцирующие возникновение экстрапирамидных нарушений, способствуют развитию тяжелых экстрапирамидных реакций. Прием в комбинации с антикоагулянтами непрямого действия провоцирует рост антикоагулянтой активности.

Стоит учитывать, что амитриптилин может усиливать выраженность депрессии, спровоцированной применением препаратов-глюкокортикостероидов.

В случае комбинированного приема с антисудорожными лекарствами может регистрироваться тормозящее воздействие на ЦНС, также возможно понижение порога судорожной активности (при превышении стандартных дозировок), а также снижение терапевтического эффекта от приема последних.

Препараты, которые используются для лечения тиреотоксикоза, могут провоцировать возникновение такого заболевания как агранулоцитоз.

Амитриптилин снижает лекарственное действие средств на основе α-адреноблокаторов, а также фенитоина.

Ингибиторы процесса микросомального окисления способствуют удлинению периода полувыведения, при этом возрастает вероятность возникновения различных токсических реакций самого амитриптилина (возможно, может возникнуть необходимость понизить принимаемую дозу примерно на 30%). Препараты, которые индуцируют микросомальные ферменты печени, понижают плазменный уровень и лечебное действие амитриптилина.

Средства м-холиноблокаторы, лекарства из группы бензодиазепинов, а также фенотиазины способствуют взаимному усилению центрального холиноблокирующего и успокаивающего действия, возрастает вероятность развития проявлений эпилепсии. Также стоит учитывать, что фенотиазины могут способствовать развитию патологического нейролептического синдрома.

КОК, а также эстрогенсодержащие препараты повышают показатель биодоступности амитриптилина. Средства, которые характеризуются антиаритмическим действием, могут нарушать ритм, не исключается торможение метаболических превращений самого амитриптилина.

Препарат нельзя одновременно применять с ингибиторами МАО, так как может возрастать частота проявлений гиперпирексии, возможно возникновение судорожного синдрома, развитие гипертонического криза, в некоторых случаях возможен летальный исход.

Повышается риск возникновения делирий при комбинированном приеме ингибиторов ацетальдегидрогеназы, а также дисульфирама.

Применение гематотоксических лекарств способствует усилению выраженности гематотоксичности.

Проведение лечения гормонами щитовидной железы провоцирует взаимное усиление эффектов и токсического влияния (возможно возникновение аритмии, наблюдается стимулирующее воздействие на функционирование ЦНС).

Пимозид с пробуколом способны усиливать сердечную аритмию, проявлением этого является удлинение Q-Т-интервала.

Наблюдается резкое снижение гипотензивного действия при приеме бетанидина, метилдопы, клонидина, резерпина, гуанетидина. Одновременное применение кокаина провоцирует сердечную аритмию.

Прием нейролептиков и м- холиноблокаторов повышает вероятность возникновения гиперпирексии.

Во время использования α-адреностимуляторов с целью введения интраназальным способом или использования в офтальмологической практике может регистрироваться усиление сосудосуживающего эффекта.

Препарат усиливает воздействие эфедрина, эпинефрина, фенилэфрина, изопреналина, а также норэпинефрина на функционирование ССС, может регистрироваться изменение ЧСС, возникновение приступов тахикардии, повышение АД.

При приеме флувоксамина, а также флуксетина регистрируется повышение плазменного уровня амитриптилина. В связи с этим может возникнуть необходимость понижение дозировки амитриптилина вдвое.

Побочные эффекты и передозировка

Проявление побочной симптоматики в основном связано с холинолитическим воздействием ЛС, наблюдается внутриглазная гипертензия, пересушенность слизистых в ротовой полости, сонливость, нарушение стула и процесса мочеиспускания, изменение температуры, нарушение аккомодации, признаки непроходимости кишечника. Обычно наблюдаемые симптомы пропадают без приема каких-либо препаратов после привыкания к ЛС или же после снижения дозировки.

Возможны такие негативные проявления:

• Эндокринная система: нарушение выработки АДГ, снижение полового влечения, развитие галактореи или же гинекомастии
• ЦНС: тремор, сильная сонливость, возникновение головокружения
• ЖКТ: изменение вкусового восприятия, приступы тошноты и позывы к рвоте, эпигастральные боли, проявление стоматита, нарушение работы печени, анорексия
• ССС: возникновение ортостатической гипотензии, рост АД, нарушение сердечного ритма, изменение показателей ЭКГ
• Аллергия: высыпания на коже
• Иные: увеличение размеров лимфоузлов, изменение веса, агранулоцитоз, высыпания, выпадение волос

При приеме лекарства в дозировках свыше 150 мг наблюдается снижение порога судорожной активности.

У лиц с проявлением депрессивной фазы МДП может регистрироваться переход в маниакальную стадию.

У престарелых пациентов существует риск травмирования (переломы костей).

Во время применения повышенных дозировок лекарства могут наблюдаться:

• Пересушенность слизистых ротовой полости
• Сильная сонливость
• Проявление экстрапирамидного синдрома
• Появление бредовых мыслей
• Приступы тахикардии.

В более тяжелых случаях может наблюдаться угнетение дыхательной функции, появление судорожного синдрома, ацидоз, развитие гипотермии, впадение в кому, нарушение функционирования миокарда.

Рекомендуется провести процедуру промывания ЖКТ, потом потребуется начать прием активированного угля. При нарушениях работы ССС необходимо регулярно проводить ЭКГ. Далее назначается проведение посимптомной терапии. В случае развития судорожного синдрома рекомендуется начать применение диазепама. При проявлениях антихолинергических признаков назначается физостигмин.

Аналоги

Согласно описанию препарат характеризуется антидепрессивным действием, при необходимости можно будет заменить его. Аналоги Амитриптилина подбираются строго индивидуально.

Людиомил

Новартис Фарма, Швейцария

Цена от 655 до 850 руб.

Препарат относится к числу тетрациклических антидепрессантов, его применение способствует улучшению настроения, купированию чрезмерной тревожности, устранению психомоторной заторможенности и ажитации. Действующий компонент представлен мапротилином. Назначается к применению при различных видах депрессивных состояниях. Лекарственная форма – инфузионный раствор.

Плюсы:

• Эффективен при маскированной депрессии
• Устраняет соматические нарушения
• Простая схема использования.

Минусы:

• Трудно найти в аптечной сети
• Может провоцировать возникновение чувства усталости
• Противопоказан при инфаркте миокарда.

Скачать инструкцию по применению