Содержание
Латинское название: Actemra
Код АТХ: L04AC07
Действующее вещество: Тоцилизумаб
Производитель: Чугай Фарма, Япония
Условие отпуска из аптеки: По рецепту
Цена: от 32 000 до 41 000 руб.
Состав
«Актемра» (1 мг) содержит такие компоненты:
- Тоцилизумаб – 20 мг
Дополнительные компоненты препарата:
- Дигидрофосфат
- Гидрофосфат.
Лечебные свойства
“Актемра” – это первое лекарственное средство на основе моноклональных антител (иммунных клеток, которые произошли из одной плазматической клетки). Препарат эффективно подавляет природные антигены, которые способствуют появлению у человека опухолей и различных воспалительных процессов (остеопороза, артрита и т.п.).
При попадании в кровь данное лекарство понижает уровень маркеров в развивающемся воспалительном процессе. Из-за уменьшения действия IL-6 на выработку гепцидина (регулятора уровня железа в организме), у больного возрастает гемоглобин и показатели железа в крови.
Хороший эффект от данного препарата был зафиксирован у пациентов с реаматоидным артритом и анемией, особенно в том случае, когда лекарство применялось в совместной терапии с метотрексатом или подобными препаратами. Такое лечение (с длительностью не менее трех месяцев) приводит к стабилизации и клиническому улучшению состояния больного.
Препарат имеет такие фармакологические эффекты:
- По показателям ревматологов, эффект от данного препарата равен 70% при шестимесячной терапии и вводе препарата из расчета 8 мг на 1 кг веса
- Положительный ответ организма на проводимую терапию происходит уже на вторую неделю проведения лечения и с каждым последующим вводом лекарства эффект только усиливается
- Достигнутые результаты и эффект от терапии сберегается более чем до полутора лет
- У больных, которые лечились тоцилизумабом, наблюдались значительные улучшения в состоянии (уменьшались боль и отек).
Рентгенологическая эффективность препарата:
- У пятидесяти пяти процентов больных с хорошей восприимчивостью к терапии развивалось торможение структурного поражения суставов
- У большей части больных, организм которых хорошо отреагировал на терапию, разрушительный процесс начал замедляться
- У тех пациентов, которые получали лекарство в допустимой дозировке (8 мг), были зафиксированы улучшения физического состояния (уменьшение усталости и болей)
Сразу после ввода препарат начинает системный вывод из кровотока.
Длительность вывода тоцилизумаба из организма зависит от степени концентрации вводимого вещества. Тоцилизумаб, который был введен в дозировке 4 мг/кг 1 раз в неделю, выводиться за 11 суток.
Тоцилизумаб, который был введен пациенту в дозировке 8 мг/кг 1 раз в 4 недели, выводиться из организма в течение 13 дней.
Показания к применению
Данное лекарственное средство назначается для лечения следующих болезней и состояний:
- Ювенильный артрит
- Острый остеоартроз
- Ревматоидный артрит.
Особенно часто оно используется в периоды обострения вышеперечисленных болезней.
Формы выпуска
Препарат выпускается в форме концентрированной прозрачной жидкости для капельного ввода.
Помещается данное лекарственное средство в стеклянные прозрачные флаконы по 4, 10 и 20 мг. В 1 картонной упаковке может содержаться по 1 или 4 флакона.
Способ применения
“Актемра” вводиться капельным путем в дозе 8 мг на 1 кг допустимая (безопасная для пациента) доза. Препарат должен поступать в организм медленно (хотя бы в течение 60 минут). Ввод лекарства должен осуществятся 1 раз в месяц.
Разводится данное лекарственное средство девятипроцентным раствором натрия до количества в 100 мл. Делается данная процедура в обеззараженных условиях (кабинет для процедур и манипуляций).
Методика приготовления раствора:
- Рассчитать подходящую дозу препарата исходя из веса пациента (из расчета 0,5 мг на 1 кг веса)
- С помощью одноразового шприца (двадцати кубового) из флакона девятипроцентного натрия хлорида отобрать нужное количество раствора, которое будет подходить для разбавления препарата
- Подготовить другой одноразовый шприц и из флакона лекарства “Актемра” взять подходящее количество лекарства. Затем ввести его в инфузорный флакон с натрием
- Получившийся раствор должен быть объемом не менее 100 мл
- Для того, чтобы смешать обе жидкости, необходимо осторожно перевернуть флакон. Делать это нужно медленно, иначе может образоваться пена
- Непосредственно перед вводом лекарства пациенту, полученный раствор нужно внимательно осмотреть на наличие опасных частичек (стекла, фольги и т. п). Никаких лишних примесей быть не должно. Также стоит проверить цвет. Он не должен содержать разводов.
Показатели человека в период лечения
Если у пациента возникло повышение печеночных ферментов (данный показатель является симптомом слишком большой нагрузки на печень), то вводимую дозу препарата нужно откорректировать, иначе у больного могут возникнуть нежелательные ухудшения в состоянии. Для этого можно воспользоваться следующими правилами:
- Если показатель пациента, а именно врождённая гиперплазия надпочечников увеличилась в три раза, то дозировку вводимого лекарства нужно снизить до 4 мг на 1 кг веса. Когда показатели полностью восстановятся, то лечение можно возобновить в прежней дозировке
- При увеличении в 3-5 раз необходимо прекратить лечение данным препаратом до тех пор, пока печеночные показатели не снизятся до превышения в 2-3 раза от нормы. После можно возобновить лечение
- Рост показателей более чем в 5 раз — немедленное прекращение лечение.
Если у пациента возникло снижение количества нейтрофилов (подвида лейкоцитов, главная задача которых состоит в защите организма от внешних и внутренних негативных воздействий), то дозировку препарата нужно откорректировать по такой схеме:
Если число клеток равняется от 0,5 до 1 *109/л, то терапию приостанавливают, ждут увеличения показателя, а затем продолжают использования препарата но с корректировкой дозы 4 мг на 1 кг веса пациента. А при падении показателя меньше 0,5 препарат отменяют.
Изменение дозировки препарата при резком понижении числа тромбоцитов в крови пациента производиться так:
Если количество тромбоцитов меньше 100*103 мкл, то стоит временно приостановить лечение, дождаться восстановления уровня и возобновить терапию в дозировке 4 мг на 1 кг. При уровне меньше 50, прекращают лечение и препарату ищут замену.
Подбор дозировки в особых случаях:
- Пожилые люди: изменение дозировки для пациентов в возрасте 60-65 лет не практикуется, так как в этом нет клинической необходимости
- Прием детям: безопасность использования препарата для маленьких детей еще не изучена.
При беременности и грудном вскармливании
Безопасность для здоровья женщины и плода при терапии препаратом “Актемра” еще не достаточно изучена, так как нет точных данных о влиянии активного вещества препарата на развитие плода. По этой причине не рекомендуется лечиться данным лекарственным средством при беременности, кроме тех случаев, когда возникает острая медицинская необходимость в терапии.
Также нет данных о том, выводится ли данное лекарство через грудное молоко, поэтому совмещать грудное вскармливание и терапию данным веществом не следует, чтобы не навредить ребенку.
Противопоказания
Данный препарат не назначается при таких показаниях пациента:
- Непереносимость тоцилизумаба или других составляющих препарата
- Возраст до двух лет (у пациентов с полиртикулярным артритом)
- Прием анти-ФНО антител (внеклеточного белка) за две недели до начала лечения
- Наличие тяжелых инфекционных болезней у больного, которые находятся в активной форме (туберкулез, гепатит)
- Возраст до восемнадцати лет.
Меры предосторожности
С осторожностью назначается данный препарат при таких болезнях и состояниях:
- Хронические инфекции в анамнезе
- Сахарный диабет 1 и 2 типа
- Нейтропения
- Почечная недостаточность
- Сердечная недостаточность
- Дивертикулит
- Пациенты, которые принимают биологические препараты
- Язва желудка
- Активные болезни печени
- Лейкопения
- Тромбоцитопения.
Взаимодействие с другими лекарствами
Совместимость метотрексата и препарата “Актемра” возможна. По результатам экспериментов, не было обнаружено отрицательного эффекта от взаимодействия данных лекарств. Поступление тоцилизумаба не влияло на общее действие метотрексата в организме больного.
Тоцилизумаб не теряет своих лечебных свойств при совместном вводе с другими лекарствами для лечения артрита. По этой причине его можно совмещать с анальгетиками, противоотечными и противовоспалительными лекарственными средствами.
Также, тоцилизумаб хорошо совместим с иммуносупрессантами, фолиевой кислотой, разными жаропонижающими лекарствами (парацетамол, трамадол).
При лечении лекарствами, которые ингибируют действие цитокинов, изоферменты могут быть нарушены.
У больных с острой формой артрита уже через семь суток после ввода тоциллизумаба концентрация симвастина уменьшалась на 50 %.
При совместном лечении тоциллизумабом с препаратами, подавляющими кальциевые каналы, дозировка последних должна быть увеличена, чтобы они не утратили своего эффекта.
Не рекомендуется вводить иммуноактивные препараты вместе с терапией лекарством “Актемра”, так как безопасность от такого сочетания еще не изучена. Также нет информации о повторной передаче инфекции от больных, которые уже получили вакцины к пациентам, лечившимся тоцилизумабом.
Побочные эффекты
У пациентов, которые лечились данным препаратом, наблюдались такие побочные проявления:
В ЖКТ:
- Гиперхолестеринемия
- Гипертриглицеридемия
- Тошнота
- Колит
- Образование гнойного перитонита
- Абсцесс
- Вздутие
- Обострение гастрита
- Возникновение панкреатита
- Нарушение усвояемости пищи.
В сердечно-сосудистой системе:
- Повышение показателей АД
- Артериальная гипертензия.
Аллергические реакции:
- Зуд и сыпь на коже, крапивница
- Флегмона
- Анафилактический шок.
Лабораторные изменения: увеличение веса.
В системе кроветворения: внутреннее кровотечение, анемия. Узнать больше о вреде анемии можно в статье: анемия — причины появления.
Инфекции:
- Ветряная оспа
- Герпес
- Флегмона
- Бактериальный артрит.
Другие побочные эффекты:
- Гиперчувствительность
- Кашель и одышка
- Отек конечностей
- Опоясывающий лишай
- Гипотиреоз
- Дивертикулит
- Пневмония.
У пациентов с ювенильным артритом, кроме вышеперечисленных симптомов, наблюдались такие дополнительные побочные эффекты:
Инфекции:
- Назофарингит
- Кандидоз.
Данные проявления значительно чаще были у пациентов, вес которых меньше тридцати килограмм (они получали тоцилизумаб в дозировке 10 мг/кг).
У пациентов с прогрессирующим артритом были зафиксированы такие побочные реакции:
- Диарея
- Артралгия
- Сыпь
- Боли в голове
- Дискомфорт в животе
- Крапивница
- Вздутие
- Анемия.
Изменения в клинических показателях:
- Появление гепатита
- Повышение холестерина.
Передозировка
Данных о передозировке препаратом “Актемра” не поступало. В единичном случае, когда случилась случайная передозировка, у больного не возникло острых симптомов и ухудшения самочувствия. Также не было плохих реакций у добровольцев, которые принимали данный препарат в дозировке до 27 мг на 1 кг веса.
Условия и срок хранения
Хранить препарат нужно в сухом месте при температуре от 2 до 8 градусов тепла. Не подвергать замораживанию.
Сберегать в недоступном для детей месте.
Срок годности: 24 месяца от даты изготовления, указанной на упаковке. Не применят препарат после истечения срока годности.
Особенности и правила хранения готового раствора:
- Разбавленный раствор должен храниться не дольше суток
- Температура оберегания: 4-6 градусов тепла.
Аналоги
“Актемра” имеет такие лекарственные аналоги:
“Зенапакс”
Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцария
Цена от 26530 до 33530 руб.
Основное действие: иммунодепрессивное. Состав: 5 мг концентрата содержит 25 мг даклизумаба. Форма выпуска: концентрат для разведения капельного раствора. Выпускается во флаконах по 5 мг.
Плюсы
- Препарат имеет хорошую совместимость с другими лекарствами
- Уменьшает частоту острого отторжения почечного аллотрансплантата
Минусы
- Лекарство может вызывать у пациента серьезные побочные эффекты
- Повышает риск лимфопролиферативных заболеваний после своего применения.
“Симулект”
Новартис Фарма АГ, Швейцария
Цена от 38500 до 49000 руб.
Основное действие: иммунодепрессивное средство. Состав:1 флакон лекарства содержит 25 мг базиликсимаба. Форма выпуска: концентрат для приготовления раствора (для внутривенного ввода). Выпускается во флаконах по 5 мг.
Плюсы
- Может использоваться для детей (с весом более 35 кг)
- Препарат достаточно хорошо переноситься пациентами, в том числе и больными пожилого возраста
Минусы
- Имеет высокую стоимость
- Отпускается только по рецепту от лечащего врача.
“Иларис”
Новартис Фарма, Швейцария
Цена от 610 000 до 695 000 руб.
Основное действие: иммунодепрессивное. Состав: 1 флакон препарата содержит 150 мг канакинумаба. Форма выпуска: концентрат для приготовления раствора.
Плюсы
- Антитела лекарства хорошо воспринимаются организмом, особенно если его вводить перед предстоящей операцией
- Препарат эффективен для лечения острого подагрического артрита
Минусы
- Лекарство противопоказано при беременности
- Высокая стоимость
- Противопоказан при наличии острых инфекционных болезней.
“Азатиоприн”
Мосхимфармпрепараты, Россия и др.
Цена от 180 до 560 руб.
Основное действие: иммунодепрессивное. Состав: 1 таблетка содержит 0,05 г азатиоприна. Форма выпуска: таблетки светло-желтого цвета. В ячейковой упаковке содержится по 10 шт.
Плюсы
- Невысокая стоимость
- Широкий спектр действия (может применять при ревматоидном артрите, гепатите, псориазе и других заболеваниях)
Минусы
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан детям.
Скачать инструкцию по применению
Скачать инструкцию р-ра для инъекций «Актемра»
125 кб