Актемра — инструкция по применению и особенности лечения препаратом Актемра

Состав

«Актемра» (1 мг) содержит такие компоненты:

• Тоцилизумаб – 20 мг

Дополнительные компоненты препарата:

• Дигидрофосфат
• Гидрофосфат.

Лечебные свойства

“Актемра” – это первое лекарственное средство на основе моноклональных антител (иммунных клеток, которые произошли из одной плазматической клетки). Препарат эффективно подавляет природные антигены, которые способствуют появлению у человека опухолей и различных воспалительных процессов (остеопороза, артрита и т.п.).

При попадании в кровь данное лекарство понижает уровень маркеров в развивающемся воспалительном процессе. Из-за уменьшения действия IL-6 на выработку гепцидина (регулятора уровня железа в организме), у больного возрастает гемоглобин и показатели железа в крови.

Хороший эффект от данного препарата был зафиксирован у пациентов с реаматоидным артритом и анемией, особенно в том случае, когда лекарство применялось в совместной терапии с метотрексатом или подобными препаратами. Такое лечение (с длительностью не менее трех месяцев) приводит к стабилизации и клиническому улучшению состояния больного.

Препарат имеет такие фармакологические эффекты:

• По показателям ревматологов, эффект от данного препарата равен 70% при шестимесячной терапии и вводе препарата из расчета 8 мг на 1 кг веса
• Положительный ответ организма на проводимую терапию происходит уже на вторую неделю проведения лечения и с каждым последующим вводом лекарства эффект только усиливается
• Достигнутые результаты и эффект от терапии сберегается более чем до полутора лет
• У больных, которые лечились тоцилизумабом, наблюдались значительные улучшения в состоянии (уменьшались боль и отек).

Рентгенологическая эффективность препарата:

• У пятидесяти пяти процентов больных с хорошей восприимчивостью к терапии развивалось торможение структурного поражения суставов
• У большей части больных, организм которых хорошо отреагировал на терапию, разрушительный процесс начал замедляться
• У тех пациентов, которые получали лекарство в допустимой дозировке (8 мг), были зафиксированы улучшения физического состояния (уменьшение усталости и болей)

Сразу после ввода препарат начинает системный вывод из кровотока.

Длительность вывода тоцилизумаба из организма зависит от степени концентрации вводимого вещества. Тоцилизумаб, который был введен в дозировке 4 мг/кг 1 раз в неделю, выводиться за 11 суток.

Тоцилизумаб, который был введен пациенту в дозировке 8 мг/кг 1 раз в 4 недели, выводиться из организма в течение 13 дней.

Показания к применению

Данное лекарственное средство назначается для лечения следующих болезней и состояний:

• Ювенильный артрит
• Острый остеоартроз
• Ревматоидный артрит.

Особенно часто оно используется в периоды обострения вышеперечисленных болезней.

Формы выпуска

Препарат выпускается в форме концентрированной прозрачной жидкости для капельного ввода.

Помещается данное лекарственное средство в стеклянные прозрачные флаконы по 4, 10 и 20 мг. В 1 картонной упаковке может содержаться по 1 или 4 флакона.

Способ применения

“Актемра” вводиться капельным путем в дозе 8 мг на 1 кг допустимая (безопасная для пациента) доза. Препарат должен поступать в организм медленно (хотя бы в течение 60 минут). Ввод лекарства должен осуществятся 1 раз в месяц.

Разводится данное лекарственное средство девятипроцентным раствором натрия до количества в 100 мл. Делается данная процедура в обеззараженных условиях (кабинет для процедур и манипуляций).

Методика приготовления раствора:

1. Рассчитать подходящую дозу препарата исходя из веса пациента (из расчета 0,5 мг на 1 кг веса)
2. С помощью одноразового шприца (двадцати кубового) из флакона девятипроцентного натрия хлорида отобрать нужное количество раствора, которое будет подходить для разбавления препарата
3. Подготовить другой одноразовый шприц и из флакона лекарства “Актемра” взять подходящее количество лекарства. Затем ввести его в инфузорный флакон с натрием
4. Получившийся раствор должен быть объемом не менее 100 мл
5. Для того, чтобы смешать обе жидкости, необходимо осторожно перевернуть флакон. Делать это нужно медленно, иначе может образоваться пена
6. Непосредственно перед вводом лекарства пациенту, полученный раствор нужно внимательно осмотреть на наличие опасных частичек (стекла, фольги и т. п). Никаких лишних примесей быть не должно. Также стоит проверить цвет. Он не должен содержать разводов.

Показатели человека в период лечения

Если у пациента возникло повышение печеночных ферментов (данный показатель является симптомом слишком большой нагрузки на печень), то вводимую дозу препарата нужно откорректировать, иначе у больного могут возникнуть нежелательные ухудшения в состоянии. Для этого можно воспользоваться следующими правилами:

• Если показатель пациента, а именно врождённая гиперплазия надпочечников увеличилась в три раза, то дозировку вводимого лекарства нужно снизить до 4 мг на 1 кг веса. Когда показатели полностью восстановятся, то лечение можно возобновить в прежней дозировке
• При увеличении в 3-5 раз необходимо прекратить лечение данным препаратом до тех пор, пока печеночные показатели не снизятся до превышения в 2-3 раза от нормы. После можно возобновить лечение
• Рост показателей более чем в 5 раз — немедленное прекращение лечение.

Если у пациента возникло снижение количества нейтрофилов (подвида лейкоцитов, главная задача которых состоит в защите организма от внешних и внутренних негативных воздействий), то дозировку препарата нужно откорректировать по такой схеме:

Если число клеток равняется от 0,5 до 1 *109/л, то терапию приостанавливают, ждут увеличения показателя, а затем продолжают использования препарата но с корректировкой дозы 4 мг на 1 кг веса пациента. А при падении показателя меньше 0,5 препарат отменяют.

Изменение дозировки препарата при резком понижении числа тромбоцитов в крови пациента производиться так:

Если количество тромбоцитов меньше 100*103 мкл, то стоит временно приостановить лечение, дождаться восстановления уровня и возобновить терапию в дозировке 4 мг на 1 кг. При уровне меньше 50, прекращают лечение и препарату ищут замену.

Подбор дозировки в особых случаях:

• Пожилые люди: изменение дозировки для пациентов в возрасте 60-65 лет не практикуется, так как в этом нет клинической необходимости
• Прием детям: безопасность использования препарата для маленьких детей еще не изучена.

При беременности и грудном вскармливании

Безопасность для здоровья женщины и плода при терапии препаратом “Актемра” еще не достаточно изучена, так как нет точных данных о влиянии активного вещества препарата на развитие плода. По этой причине не рекомендуется лечиться данным лекарственным средством при беременности, кроме тех случаев, когда возникает острая медицинская необходимость в терапии.

Также нет данных о том, выводится ли данное лекарство через грудное молоко, поэтому совмещать грудное вскармливание и терапию данным веществом не следует, чтобы не навредить ребенку.

Противопоказания

Данный препарат не назначается при таких показаниях пациента:

• Непереносимость тоцилизумаба или других составляющих препарата
• Возраст до двух лет (у пациентов с полиртикулярным артритом)
• Прием анти-ФНО антител (внеклеточного белка) за две недели до начала лечения
• Наличие тяжелых инфекционных болезней у больного, которые находятся в активной форме (туберкулез, гепатит)
• Возраст до восемнадцати лет.

Меры предосторожности

С осторожностью назначается данный препарат при таких болезнях и состояниях:

• Хронические инфекции в анамнезе
• Сахарный диабет 1 и 2 типа
• Нейтропения
• Почечная недостаточность
• Сердечная недостаточность
• Дивертикулит
• Пациенты, которые принимают биологические препараты
• Язва желудка
• Активные болезни печени
• Лейкопения
• Тромбоцитопения.

Взаимодействие с другими лекарствами

Совместимость метотрексата и препарата “Актемра” возможна. По результатам экспериментов, не было обнаружено отрицательного эффекта от взаимодействия данных лекарств.  Поступление тоцилизумаба не влияло на общее действие метотрексата в организме больного.

Тоцилизумаб не теряет своих лечебных свойств при совместном вводе с другими лекарствами для лечения артрита. По этой причине его можно совмещать с анальгетиками, противоотечными и противовоспалительными лекарственными средствами.

Также, тоцилизумаб хорошо совместим с иммуносупрессантами, фолиевой кислотой, разными жаропонижающими лекарствами (парацетамол, трамадол).

При лечении лекарствами, которые ингибируют действие цитокинов, изоферменты могут быть нарушены.

У больных с острой формой артрита уже через семь суток после ввода тоциллизумаба концентрация симвастина уменьшалась на 50 %.

При совместном лечении тоциллизумабом с препаратами, подавляющими кальциевые каналы, дозировка последних должна быть увеличена, чтобы они не утратили своего эффекта.

Не рекомендуется вводить иммуноактивные препараты вместе с терапией лекарством “Актемра”, так как безопасность от такого сочетания еще не изучена. Также нет информации о повторной передаче инфекции от больных, которые уже получили вакцины к пациентам, лечившимся тоцилизумабом.

Побочные эффекты

У пациентов, которые лечились данным препаратом, наблюдались такие побочные проявления:

В ЖКТ:

• Гиперхолестеринемия
• Гипертриглицеридемия
• Тошнота
• Колит
• Образование гнойного перитонита
• Абсцесс
• Вздутие
• Обострение гастрита
• Возникновение панкреатита
• Нарушение усвояемости пищи.

В сердечно-сосудистой системе:

• Повышение показателей АД
• Артериальная гипертензия.

Аллергические реакции:

• Зуд и сыпь на коже, крапивница
• Флегмона
• Анафилактический шок.

Лабораторные изменения: увеличение веса.

В системе кроветворения: внутреннее кровотечение, анемия. Узнать больше о вреде анемии можно в статье: анемия — причины появления.

Инфекции:

• Ветряная оспа
• Герпес
• Флегмона
• Бактериальный артрит.

Другие побочные эффекты:

• Гиперчувствительность
• Кашель и одышка
• Отек конечностей
• Опоясывающий лишай
• Гипотиреоз
• Дивертикулит
• Пневмония.

У пациентов с ювенильным артритом, кроме вышеперечисленных симптомов, наблюдались такие дополнительные побочные эффекты:

Инфекции:

• Назофарингит
• Кандидоз.

Данные проявления значительно чаще были у пациентов, вес которых меньше тридцати килограмм (они получали тоцилизумаб в дозировке 10 мг/кг).

У пациентов с прогрессирующим артритом были зафиксированы такие побочные реакции:

• Диарея
• Артралгия
• Сыпь
• Боли в голове
• Дискомфорт в животе
• Крапивница
• Вздутие
• Анемия.

Изменения в клинических показателях:

• Появление гепатита
• Повышение холестерина.

Передозировка

Данных о передозировке препаратом “Актемра” не поступало. В единичном случае, когда случилась случайная передозировка, у больного не возникло острых симптомов и ухудшения самочувствия. Также не было плохих реакций у добровольцев, которые принимали данный препарат в дозировке до 27 мг на 1 кг веса.

Условия и срок хранения

Хранить препарат нужно в сухом месте при температуре от 2 до 8 градусов тепла. Не подвергать замораживанию.

Сберегать в недоступном для детей месте.

Срок годности: 24 месяца от даты изготовления, указанной на упаковке. Не применят препарат после истечения срока годности.

Особенности и правила хранения готового раствора:

• Разбавленный раствор должен храниться не дольше суток
• Температура оберегания: 4-6 градусов тепла.

Аналоги

“Актемра” имеет такие лекарственные аналоги:

“Зенапакс”

Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцария
Цена от 26530 до 33530 руб.

Основное действие: иммунодепрессивное. Состав: 5 мг концентрата содержит 25 мг даклизумаба. Форма выпуска: концентрат для разведения капельного раствора. Выпускается во флаконах по 5 мг.

Плюсы

• Препарат имеет хорошую совместимость с другими лекарствами
• Уменьшает частоту острого отторжения почечного аллотрансплантата

Минусы

• Лекарство может вызывать у пациента серьезные побочные эффекты
• Повышает риск лимфопролиферативных заболеваний после своего применения.

---

“Симулект”

Новартис Фарма АГ, Швейцария
Цена от 38500 до 49000 руб.

Основное действие: иммунодепрессивное средство. Состав:1 флакон лекарства содержит 25 мг базиликсимаба. Форма выпуска: концентрат для приготовления раствора (для внутривенного ввода). Выпускается во флаконах по 5 мг.

Плюсы

• Может использоваться для детей (с весом более 35 кг)
• Препарат достаточно хорошо переноситься пациентами, в том числе и больными пожилого возраста

Минусы

• Имеет высокую стоимость
• Отпускается только по рецепту от лечащего врача.

---

“Иларис”

Новартис Фарма, Швейцария
Цена от 610 000 до 695 000 руб.

Основное действие: иммунодепрессивное. Состав: 1 флакон препарата содержит 150 мг канакинумаба. Форма выпуска: концентрат для приготовления раствора.

Плюсы

• Антитела лекарства хорошо воспринимаются организмом, особенно если его вводить перед предстоящей операцией
• Препарат эффективен для лечения острого подагрического артрита

Минусы

• Лекарство противопоказано при беременности
• Высокая стоимость
• Противопоказан при наличии острых инфекционных болезней.

---

“Азатиоприн”

Мосхимфармпрепараты, Россия и др.
Цена от 180 до 560 руб.

Основное действие: иммунодепрессивное. Состав: 1 таблетка содержит 0,05 г азатиоприна. Форма выпуска: таблетки светло-желтого цвета. В ячейковой упаковке содержится по 10 шт.

Плюсы

• Невысокая стоимость
• Широкий спектр действия (может применять при ревматоидном артрите, гепатите, псориазе и других заболеваниях)

Минусы

• Противопоказан при беременности
• Противопоказан детям.

Скачать инструкцию по применению