Экорал: инструкция по применению раствора

«Экорал» – селективный анти-Т-лимфоцитарный иммунодепрессант, который увеличивает время жизни аллогенных трансплантатов органов желудочно-кишечной, кроветворной, мочевыделительной и сердечно-легочной систем. Препарат обычно принимают 2 раза в день и независимо от приема пищи. Наиболее распространенные побочные эффекты – почечная дисфункция, тремор, гирсутизм, артериальная гипертония и гиперплазия десны.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество:

• Циклоспорин.

Вспомогательные вещества:

• Медицинский спирт
• Полиглицерил олеат
• Токоферол
• Макрогола глицерилгидроксистеарат.

«Экорал» выпускается в виде непрозрачных, коричнево-желтых, овальных капсул по 25, 50 и 100 мг соответственно. Альтернативная форма выпуска – раствор «Экорал» 100 мг на мл для перорального приема.

Фармакологические свойства

Циклоспорин – циклический липофильный ундекапептид с выраженным иммунодепрессивным действием, состоящим в основном из блокады транскрипции интерлейкина 2 и других иммуностимулирующих цитокинов в активированных Т-клетках. Результатом является снижение потенциала отторжения при аллогенных трансплантациях органов и тканей. Введение циклоспорина в клиническую практику 80-х годов внесло значительный вклад в развитие всех областей трансплантационной медицины и улучшило выживаемость пациентов на протяжении одного года от около 45% до 80%.

Циклоспорин стал основным профилактическим иммунодепрессантом в трансплантации органов мочевыделительной, кроветворной, сердечной-легочной систем. Его безопасность и эффективность были протестированы в сочетании с кортикостероидами и азатиоприном.

Лекарственное средство быстро, но не полностью абсорбируется после перорального введения в двенадцатиперстной кишке. Абсолютная биодоступность колеблется от 10 до 89%. Молоко и яблочный или апельсиновый сок не влияют на его биодоступность; она значительно снижается при диарейных заболеваниях.

В общей сложности 90-98% циклоспорина связывается с липопротеинами или белками плазмы. Высокие концентрации медикаментозного средства достигаются в печени, почках, поджелудочной железе и особенно в липидной ткани. Препарат хорошо проникает в синовиальную жидкость. Максимальные концентрации циклоспорина в плазме достигаются через 80-190 минут в случае перорального введения обычных дозированных форм. Лекарственное средство выделяется в грудном молоке, поэтому не рекомендуется при лактации. «Экорал» преодолевает плацентарный барьер.

Показания к применению

Циклоспорин используется в сочетании с другими иммуносупрессивными препаратами (иммунологическими) для предупреждения отторжения трансплантата почек, сердца, легких, печени, костного мозга или поджелудочной железы.

«Экорал» можно использовать для лечения тяжелых форм заднего увеита (хориоретинита), если обычные методы лечения не действуют, и существует риск слепоты. Препарат по-прежнему (2018 год) используется для терапии тяжелых аутоиммунных заболеваний – псориаз или ревматоидный артрит. При атопическом дерматите иммунная система также слишком активна, поэтому это заболевание можно лечить циклоспорином.

Инструкция по применению

Средняя рыночная стоимость препарата: 1003 российских рублей.

Согласно инструкции по применению, схема лечения и доза «Экорала» зависит от основного заболевания. Ниже указан пример применения «Экорала» в дозе 25 мг при болезнях различной этиологии. Перед трансплантацией органов (за полдня) необходимо принять 17-20 капсул лекарства в виде разовой дозы. Затем терапия продолжается в течение 8 – 16 дней.

При тяжелых формах псориаза ежедневно нужно принимать 6-10 капсул медикамента, разделенных на два приема (утром и вечером). Суточную дозу можно увеличить после консультации с врачом.

При нефротическом синдроме рекомендуется ежесуточное применение 7-14 капсул циклоспорина, согласно официальной инструкции по использованию. Начальная доза не должна превышать 7 капсул во избежание ухудшения почечной функции.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

«Экорал» следует использовать осторожно у людей с гиперурикемией (повышенная концентрация мочевой кислоты в крови) и при почечной дисфункции. Циклоспорин повреждает почку, которая выделяет мочевую кислоту, что может привести к подагре. Из-за отрицательных эффектов на почки и печени, анализ крови должен выполняться еженедельно или ежемесячно. При необходимости дозировку лекарственного средства можно соответствующим образом изменить, что уменьшает вероятность возникновения побочных эффектов.

Если у человека имеется острое или хроническое инфекционное заболевание, лечение циклоспорином следует прекратить. Иммуносупрессия ослабленной иммунной системы может привести к фатальным последствиям – сепсису. При псориазе циклоспорин не должен использоваться у детей и подростков в возрасте до 18 лет. По другим показаниям, препарат нельзя назначать детям в первый год жизни. Если требуется фототерапия, медикаментозный препарат нельзя принимать, потому что риск рака кожи увеличивается примерно в 10 раз.

«Экорал» также противопоказано принимать при декомпенсированных заболеваниях печени, повышенной чувствительности к компонентам препарата и гиперкалиемии.

Циклоспорин следует использовать во время беременности только после тщательного взвешивания преимуществ и рисков. Согласно крупным рандомизированным исследованиям, активное вещество не оказывает тератогенных эффектов. Однако есть вероятность осложнений во время беременности – преждевременных родов и преэкламспии. Кормящие матери не должны принимать препарат, поскольку он проникает в грудное молоко.

Желудочно-кишечные расстройства – тошнота или рвота – уменьшаются во время курса лечения, а затем исчезают вообще. Наблюдается повышенная восприимчивость к инфекциям; поскольку иммунная система ослаблена препаратом, этот побочный эффект является нормальным, поскольку он основан на фактическом воздействии вещества. У женщин лекарство может привести к увеличению волос на теле (гирсутизм).

Основные побочные эффекты:

• Почечная дисфункция
• Артериальная гипертония
• Рвотные позывы
• Спазмы в животе
• Понос
• Изжога
• Тремор
• Нарушения чувствительности конечностей
• Цефалгия
• Судороги ног
• Миалгия
• Гипомагниемия
• Гиперлипидемия
• Гиперкалиемия
• Доброкачественная пролиферация десны
• Гирсутизм
• Повышенная восприимчивость к патогенным микроорганизмам.

Важно! Из-за возможного повреждения почек и печени, а также риска повышения артериального давления и развития других побочных реакций рекомендуется регулярно проводить тонометрию и анализы крови до и во время терапии циклоспорином.

Нифедипин увеличивает риск пролиферации тканей десны и поэтому не должен использоваться в комбинации. Вакцинация может вызвать проблемы при сопутствующей терапии циклоспорином, поскольку она либо не работает должным образом, либо увеличивает риск развития инфекционного заболевания. Запрещено употреблять грейпфрутовый сок, поскольку он увеличивает концентрацию препарата в крови.

Аналоги

Основные аналоги «Экорала»: «Консупрен» и «Сандиммун».

Консупрен

Производитель – Галена (Чешская Республика)

Цена – от 800 рублей

Описание – заменитель «Экорала» с аналогичным механизмом действия, который выпускается в виде капсул для перорального употребления

Плюсы – более дешевая альтернатива «Экоралу»

Минусы – вызывает аналогичные серьезные побочные эффекты при пероральном применении: расстройства гастроэнтерального тракта и повышенную восприимчивость к инвазиям различной этиологии

Сандиммун

Производитель – Новартис АГ (Швейцария)

Цена – от 1200 до 5000 рублей

Описание – исходный продукт для приготовления раствора для внутривенного капельного введения пациентам с высоким развития отторжения трансплантата

Плюсы – оказывает более быстрое и выраженное иммуносупрессивное действие, чем пероральная форма циклоспорина

Минусы – вызывает слабость, головную боль, судороги, аменорею и гиперплазию десен

Скачать инструкцию по применению