Ацикловир: механизм действия

Ацикловир – широко известный противовирусный препарат, применяющийся для борьбы с простудным герпесом первого типа. Всего существует 7 типов герпетической инфекции. Первый тип обычно возникает на фоне ослабления иммунитета по причине предварительного заболевания острой респираторной вирусной болезнью. Выглядит как ранки на губах или носу, ничего серьезного собой не представляют, а без лечения всегда проходят самостоятельно, за неделю времени. Помимо вируса простого герпеса, ацикловир назначается для борьбы с опоясывающим лишаем и ветряной оспой. Следует знать, какой механизм действия у данного вещества, чтобы понимать, как оно работает досконально. Интересный факт: медикамент является аналогом пуринового нуклеозида дезоксигуанозина, который является частью нормальной ДНК. Разработан медикамент был в 1988 году Гертрудой Элайон, чем удостоил свою создательницу Нобелевской премией.

Механизм действия

Ацикловир относится к синтетическим аналогам нуклеозида тидимина, из-за чего его можно отнести к предшественникам лекарства. Медикамент, попадая в пораженные заболеванием клетки, которые содержат в себе вирусную тимидинкидазу, начинает фосфориливаться и превращаться в свой активно действующий метаболит – ациклогуанозинтрифосфат, благодаря чему возникает ингибирование ДНК-полимеразы вирусных вредоносных агентов.

Активный действующий компонент обладает высокой избирательностью действия, которая обуславливается отсутствием в здоровых клетках человека вирусной тимидинкиназы. Хоть и спектр назначения у ацикловира не слишком обширный, тем не менее, он обладает высокой эффективностью, благодаря накоплению в пораженных клетках вирусом герпеса. Доказано, что эффективность данного вещества во много раз превышает активность цитарабина (в 2 раза), в 10 раз идоксуридина и в 160 раз – видарабина.

Фармакокинетика лекарственного средства

При пероральном применении 200 мг активного действующего вещества, усваивается лишь 40 мг от силы из всего принятого, но этой дозировки достаточно для проявления терапевтического эффекта. В таком количестве средство одинаково эффективно против вируса простой герпетической инфекции и варицелла зостер (источник опоясывающего лишая). После применения внутрь в дозировке 200 мг или 400 мг через каждые 6 часов, равновесная концентрация в первом случае в крови достигает уровня 0.5 мкг на мл, а во втором случае, при дозировке в 2 раза выше, 1.2 мкг на мл. На 90% изолятов возбудителя герпевирусной инфекции 1 типа средство активно воздействует в минимальной концентрации в крови 0.9 мкг на мл, второго типа – 2.2 мкг на мл. На 50% от всех изолятов типа 1 и 2 по 0.2 и 0.7 мкг на миллилитр соответственно.

Средство легко проникает во все ткани, органы и жидкости, в спинномозговой жидкости средство достигает концентрации на половину от всего количества из кровяной плазмы. Средство может незначительно связываться с белками крови, не более чем на 9-33%. При внутривенном введении активного действующего вещества, его период полувыведения составляет около 3 часов у взрослых, а у детей до 12 месяц – 4 часа. В печени противовирусное вещество практически не перерабатывается, а преимущественно выводится из организма через почки (на 85-90%). Примерно 15% от всего принятого выводится в неметаболизированном виде методом канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Если у больного скорость клубочковой фильтрации ниже 10 мл в минуту, то дозировка существенно снижается. Чем хуже данные показатели, тем дольше период полувыведения препарата у больного. При одновременном приеме лекарств, угнетающих канальцевую секрецию (например, пробенецид или сантурил), период полувыведения вещества значительно удлиняется (примерно на 18%). При наличии тяжелой хронической почечной недостаточности у пациента в анамнезе период полувыведения препарата составляет не менее 20 часов. При отравлении ацикловиром помогает только гемодиализ. Кормящие матери, применяющие 1 грамм вещества в сутки (200 мг по 5 раз в день), должны знать, что в такой способ приема через грудное молоко проникает 0.3 мг на килограмм веса медикамента.

Формы выпуска, в каких препаратах содержится

Ацикловир является популярным веществом и активно распродается, потому что практически каждый человек испытывает симптомы герпеса после перенесенного респираторного заболевания вирусной этиологии. Выпускается медикамент обычно в виде таблеток, крема и мази, глазной мази и инъекций для внутривенного введения (только в условиях стационара).

Наружные формы выпуска продаются в такой концентрации:

• Глазная мазь – 3%
• Крем для наружного нанесения – 5%
• Мазь для наружного нанесения – 5%.

Существенного различия между мазью и кремом нет, но первый вариант подходит больше для нанесения на лицо, так как впитывается долго и постепенно. На тело не рекомендуется наносить мазь, так как она оставляет жирные следы на одежде. Крем же быстро и легко впитывается, его можно наносить как на лицо, так и на тело. Жирных следов не оставляет. Мазь можно встретить в продаже по 5, 10 или 15 грамм в тюбике. Некоторые производители косметических средств выпускают помады с ацикловиром, но эти средства не относятся к лекарствам

Формы выпуска для внутреннего применения:

• Таблетки по 200 мг и 400 мг в одной штуке соответственно
• Порошок для инъекций (лиофилизат для разведения) 250 мг в одном флаконе для парентерального введения.

В каких медикаментах содержится ацикловир

Торговые названия: герпевир (таблетки, мази, крем), ацик (те же формы выпуска, что и в герпевире), провисан (капсулы, лиофилизат для приготовления инъекционных растворов), таблетки пероральные и растворимые в воде, суспензия для перорального приема). Цикловакс (те же формы выпуска, что и в провисане), цикловирал седико (те же формы выпуска, что и в провисане, цикловаксе; по сути, эти препараты являются дженериками). Ацикловир-Гексал (только наружные формы выпуска – мазь глазная и наружная, крем), ацикловир-НС (капсулы, порошок для инъекций, таблетки шипучие и пероральные, жидкая суспензия), ацикловир-тева (те же формы выпуска, что и в ацикловир-нс, медикаментя являются дженериками). Ациклостад (крем для нанесения на кожу, мазь глазная и для наружного использования), ацик-офталь (крем для внешнего нанесения, мазь для глаз и кожи). Это примерный список аналогов, на самом деле, их намного больше.