Калетра: инструкция по применению

Калетра – противовирусное ЛС, разработанное для борьбы с ВИЧ-инфекцией.

Показания к применению

Медпрепарат используется для терапии ВИЧ-больных, включая детей.

Состав препарата

Калетра таблетки представлены пилюлями с различным содержанием активных веществ – лопинавира и ритонавира:

• 200 и 50 мг. Дополнительные компоненты: коловидон, сорбитана лаурат, аэросил. Ингредиенты 2-го слоя – натрия стеарил фумарат, аэросил. Вещества, входящие в состав покрытия: красители, производное титана, макрогол, аэросил, ПЭТ, гипролоза и другие элементы.
• 100 и 25 мг. Состав вспомогательных ингредиентов идентичен первому виду средства.

Капсулы: содержание активных веществ – 133,3 и 33,3 мг. Дополнительные ингредиенты – олеиновая кислота, ПЭТ, макрогол глицерилгидроксистеарат, вода. Ингредиенты, входящие в состав корпуса, — желатин, глицерин, Е171, красители, лецитин, ПЭТ, Е172, гидроксид аммония и другие элементы.

Раствор: в одном мл содержится 80 мг лопинавира, 20 мг ритонавира. Прочие компоненты: макрогола глицерилгидроксистеарат, производные натрия и калия, лимонная к-та безводная, спирт, ПЭТ, l-ментол, повидон, насыщенный фруктозой сироп из кукурузы, мятное масло, отдушка «ваниль» и вкусовая добавка, вода.

Лечебные свойства

Препарат Калетра относится к группе комбинированных ЛС. Терапевтический эффект обеспечивается двумя активными компонентами:

• Лопинавир оказывает противовирусное действие, угнетая протеазы ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Это предотвращает активизацию белков и способствует образованию ослабленных частиц ВИЧ, которые оказываются неспособными к дальнейшему синтезированию и распространению полноценных вирусов.
• Ритонавир подавляет метаболизм лопинавира в печени, что способствует повышению его концентрации в крови и пролонгированному действию. Помимо этого, вещество также оказывает ингибирование протеаз ВИЧ, хотя и более умеренное, чем лопинавир.

Таким образом, во всех фармформах медпрепарата основное действие оказывает лопинавир, второй компонент обеспечивает усиление его действия. Совместное действие двух ингредиентов ЛС способствует активному формированию дефектных клеток возбудителей ВИЧ, неспособных к размножению. В результате терапии Калетрой снижается интенсивность инфекции, уменьшается содержание вирусов в крови больных.

Исследования фармакокинетики лопинавира в сочетании с ритонавиром на здоровых добровольцах и инфицированных пациентах не обнаружили принципиальных различий между этими группами.

После проникновения внутрь компоненты лекарства связываются с белками плазмы, пиковые значения концентрации лопинавира после однократного приема проявляются спустя четыре часа. Метаболиты в значительном количестве выводятся вместе с калом, остальная часть – через мочевыделительную систему.

Формы выпуска

Препарат представлен в нескольких формах:

Стоимость: (120 шт.) – 5258 руб.

Таблетки (200/50) – красные пилюли овальной формы. Заключены в пленочное покрытие. На одной из поверхностей имеется тисненый логотип фирмы и надпись «AL». Таблетки фасуются по 60 или 120 штук в плотные полимерные банки. В упаковке из картона – одна банка, руководство по использованию.

Средняя цена: (60 шт.) – 4817 руб.

Таблетки (100 /25) – пилюли овальной формы в розоватом пленочном покрытии. На одной поверхности имеется гравированный логотип производителя Эббот и аббревиатура АС. Таблетки фасуются по 60 штук в плотные полиэтиленовые банки, вложенные в картонную упаковку с аннотацией.

Цена в интернет-аптеках: от 5000 руб.

Капсулы – мягкие пилюли в оранжевом корпусе из желатина. На поверхности черным цветом нанесен логотип и аббревиатура РК. Наполнение капсул – прозрачный раствор. Пилюли фасуются в пластиковые банки по 90 штук или в блистеры по 6, которые упаковываются в коробки. В картонной упаковке с аннотацией – 2 банки или 5 коробок, в каждой из которых по 6 пластинок.

Средняя стоимость: 7457 руб.

Раствор пероральный – бледно-желтая или желтая жидкость, без взвесей. Фасуется по 60 мл в пластиковые флаконы с дозирующим устройством. В картонной упаковке – одна бутылочка, аннотация.

Способ применения

Пить Калетру в таблетках или капсулах инструкция по применению рекомендует независимо от приема пищи, а пероральный раствор – во время трапезы. Твердые формы ЛС нельзя раскусывать или разламывать – принимать их следует только целиком.

Таблетки (200 /50):

Взрослым, ранее не проходившим курс АРВ-терапии, рекомендуется пить по две пилюли дважды в день или удвоенную дозу один раз в сутки. Ранее лечившимся людям таблетки можно применять только по первой схеме, однократный прием для них нежелателен.

Детям дозировку рассчитывают, исходя из массы или поверхности тела. Тем, кто весит больше 40 кг, предлагается пить по две пилюли дважды в сутки. Малышам, чей вес составляет меньше этого значения, таблетки принимать не рекомендуется, их заменяют раствором.

Капсулы:

Для взрослых и подростков рекомендуемая схема терапии – 3 капсулы дважды в день во время приема пищи. Тем больным, которым тяжело или невозможно глотать пилюли рекомендуется принимать лекарство в виде раствора.

Детям с 2-летнего возраста дозировку рассчитывают, ориентируясь на площадь поверхности тела. Ее высчитывают умножением показателей роста в см на массу тела в кг, затем полученное значение делят на 3600.

Если значение составляет 1,3 м² и больше, то малышам можно пить по 3 пилюли утром и вечером. Детям с меньшими показателями капсулы надо заменять раствором до тех пор, пока не будет сформирован правильный процесс глотания.

Раствор:

• Взрослые: по 5 мл утром и вечером вместе с пищей или один раз в сутки – 10 мл (для больных, не получавших до этого АРВ-лечение).
• Дети с 2-х лет: рекомендуемое количество – 230/57,5 мг/кв. м, максимально допустимое количество – 400/100 мг (или 5 мл) дважды в день.

При нарушении работы печени или почек прием проводится под наблюдением медиков, не назначается при тяжелых формах.

При беременности и грудном вскармливании

Убедительные данные безопасности средства для беременных отсутствуют. Поэтому применение ЛС противопоказано в этот период. Назначение может быть сделано в случае крайней необходимости, когда нет возможности заменить Калетру иным препаратом. При этом проводится детальный анализ пользы для женского организма и вреда для плода.

Если ВИЧ-инфицированная женщина кормила грудью ребенка, то в случае назначения медпрепарата ГВ следует прервать.

Противопоказания

Медпрепарат не назначается, если имеется индивидуальная невосприимчивость организмом его компонентов. Противопоказаниями также являются:

• Тяжелые болезни печени
• Совместное применение с ЛС, у которых клиренс в большой степени зависит от метаболизма ферментов CYP3A: Астемизолом, Терфенадином, Триазоламом, Рифампицином, алкалоидами спорыньи, медпрепаратами на основе зверобоя и др.
• Совмещение с противоэпилептическими ЛС (Карбамазелином, Фенитоином и др.)
• Детский возраст: до 3-х лет (таблетки), до 2-х (капсулы), до 6-и месяцев (раствор)
• Беременность, ГВ.

Препарат может быть назначен с соблюдением множества условий при:

• Гепатите В, С
• Печеночной недостаточности в легкой или средней форме
• Повышенной активности ферментов печени, циррозе
• Панкреатите
• Проблемах со свертываемостью крови, гемофилии
• Увеличении содержания липидов в крови
• Пожилом возрасте (65 +)
• Болезнях сердца или если проводится курс Верапамилом, Атазанавиром
• Совмещении с ЛС для терапии эректильной дисфункции
• Курсе ингаляционных или интраназальных ГКС.

Меры предосторожности

При лечении препаратом Калетра необходимо учитывать особенности его главных компонентов:

• Вещества трансформируются в печени, поэтому у больных с ее недостаточностью происходит рост концентрации.
• У людей, страдающих гепатитом В, С, часто наблюдается рост активности трансаминаз. По этой причине следует внимательно отлеживать состояние больного после приема Калетры.
• Лекарство может спровоцировать кровоточивость, гематомы на коже и кровоизлияние в суставы у людей с диагнозом гемофилия.

Липиды

Лечение ЛС может спровоцировать рост концентрации липидов. Поэтому перед началом курса необходимо проверить их уровень, а затем контролировать на протяжении всей терапии. Особенно это касается людей с изначально высокими показателями. В случае повышения концентрации проводят соответствующую терапию.

Панкреатит

Воспаление поджелудочной железы во время курса Калетры может возникнуть у людей, которые ранее страдали этим недугом или проходили курс препаратами, которые его спровоцировали. В зоне риска находятся также больные ВИЧ с прогрессирующим течением инфекции. В случае развития тошноты, рвоты и болей проводится исследование на панкреатит. В случае подтверждения диагноза прием Калетры временно прекращают.

Гипергликемия

Во время курса Калетры имелись случаи развития сахарного диабета, повышения уровня глюкозы, декомпенсации СД. Помимо ингибиторов протеазы причиной возникновения патологий могло быть ранее проведенное лечение медпрепаратами с этим побочным эффектом.

Нарушение обменных процессов

При лечении ингибиторами протеазы у некоторых больных может происходить перераспределение жировой ткани. С уменьшением отложений на руках, ногах и лице, растут «подушки» в центре тела, на спине, в области шеи. Кроме того, отмечались и многочисленные случаи сбоя нормального метаболизма. Пока нет достоверных данных о механизме этого явления. Чтобы минимизировать риски нежелательных последствий при первичном обследовании следует проводить анализ распределения жировой ткани, показателей липидов и глюкозы, а во время лечения – периодически проверять эти показатели, чтобы вовремя провести соответствующую терапию.

Синдром иммунного восстановления

По мере снижения ВИЧ инфекции может происходить восстановление защитных сил. Поэтому при проникновении возбудителей иных болезней организм может выдавать сильную реакцию на патогенные микроорганизмы. При возникновении симптомов заболеваний проводится соответствующая диагностика и назначается терапия.

К числу прочих предосторожностей относится:

• Больным, получающим терапию препаратами Калетра, надо учитывать, что он не излечивает от ВИЧ, не предупреждает передачу инфекции при половых контактах или через кровь. Поэтому нельзя ни в коем случае отказываться от мер профилактики и защиты.
• Таблетки и капсулы нельзя использовать для терапии малышей, которым нет двух лет из-за недостаточных данных об их безопасности и результативности. Для маленьких пациентов от 6-и месяцев используется пероральный раствор.
• В составе капсул имеется краситель, который может провоцировать аллергию. Особенно важно об этом помнить людям с чувствительностью или непереносимостью аспирина.
• Во время курса Калетры не исключено развитие сонливости, вялости, снижения концентрации внимания. Поэтому на время терапии следует отказаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих быстрой реакции.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

При лечении Калетрой необходимо учитывать, что активное вещество ЛС способно вступать в реакции с составляющими иных препаратов:

• Учитывая, что основным действием Калетры является подавление изофрементов, то его нельзя совмещать с ЛС, метабилизируемых этими ферментами (иммунодепрессанты, ФДЭ-5, блокаторы кальциевых каналов и др.). Подобное сочетание приведет к повышению их концентрации, что неизбежно исказит действие.
• Совмещение с ЛС, активизирующих синтез изоферментов, снизит содержание лопинавира в крови и, соответственно, — его действие.
• При курсе с Диданозином надо учитывать, что он принимается на голодный желудок, поэтому комбинацию таблеток пьют за час до трапезы или спустя два часа после нее.
• Калетра снижает содержание Зидовудина, Абакавира, но увеличивает концентрацию Тенофовира, Нелфинавира, Индинавира, Саквинавира, Ривароксабана. В последнем случае это может спровоцировать кровотечение.
• При назначении с Фосампренавиром – взаимное ослабление действия.
• Концентрация Калетры снижается, если его пить с Невирапином, поэтому проводится коррекция дозировки первого препарата.
• Содержание Калетры в крови увеличивается под действием Делавирдина, Ампренавира.
• При сочетании с противоопухолевыми средствами – усиление их побочных действий.

Побочные эффекты

При лечении препаратом Калетра возможно ухудшение самочувствия, которое проявляется в виде индивидуальной гиперчувствительности организма. Кроме того, не исключены множественные реакции со стороны различных внутренних систем и органов.

Пищеварительная система:

• Понос
• Нерегулярный стул, недержание кала
• Тошнота, приступы рвоты
• Метеоризм, вздутие
• Боли в животе
• ГЭРБ, гастрит
• Сухость в ротовой полости, язвочки
• Периодонтит
• Отрыжка
• Стоматит.

ЦНС:

• Боли головы
• Нарушение сна, бессонница
• Снижение полового влечения
• Депрессивные состояния
• Повышенная нервозность, раздражительность
• Сонливость
• Изменение вкусовых ощущений
• Помутнение сознания
• Резкая смена настроений
• Дезориентация
• Когнитивные нарушения
• Провалы в памяти
• Мигрень
• Дрожание конечностей
• Апатия
• Судороги.

ССС:

• Ухудшение состояния сосудов
• Рост АД
• АВ-блокада
• Усиление сердцебиения
• Стенокардия
• Инфаркт миокарда
• Тромбоз
• Варикозное расширение вен
• Ортостатическая гипотензия.

Кожа:

• Патология жировой ткани (липодистрофия)
• Высыпания, акне
• Выпадение волос
• Дерматит
• Изменение структуры ногтей
• Зуд
• Сухость дермы, экзема
• Отечность лица
• Язвы
• Полосовидная атрофия кожи («растяжки»).

КМС:

• Миалгия
• Боли в пояснице, суставах
• Остеоартрит
• Слабость мышц.

Метаболизм:

• Обезвоживание
• Ожирение или резкое похудение
• Ухудшение или усиление аппетита
• Гиповитаминоз
• Снижение выработки гормонов щитовидной железы (гипотиреоз)
• Молочнокислый ацидоз
• Липоматоз.

Эндокринная и мочевыделительная системы:

• Сахарный диабет
• Повышенное содержание крови в моче
• Образование почечных камней
• Отклонение от нормы показателей мочи, изменение ее запаха.

Половая система:

• Эректильная дисфункция
• Болезненные менструации
• Увеличение молочных желез.

Органы дыхания:

• Бронхит
• Кашель
• Затрудненное дыхание
• Отек легких
• Спазмы бронхов.

Органы кроветворения: анемия, снижение образования лейкоцитов.

Органы чувств: головокружение, ухудшение зрения, тиннитус, нарушение равновесия.

Прочие побочные реакции:

• Вялость, слабость
• Присоединение инфекции
• Фурункулез
• Лихорадочные состояния
• Отечность
• Новообразования
• Боли в груди.

У детей симптомы побочных эффектов в общем схожи с проявлениями у взрослых, но наиболее часто случаются высыпания, приступы рвоты, диарея, сухость дермы или слизистой ротовой полости, искажение вкуса. Также не исключено изменение состава крови, развитие инфекционных болезней, лихорадочных состояний.

Передозировка

На сегодняшний день имеются скудные данные об особенностях развития передозировки Калетрой.

При использовании медпрепарата надо учитывать, что пока не разработан специальный антидот, который бы купировал негативные симптомы. Поэтому в случае развития интоксикации специфика лечения определяется проявившимися признаками. Терапия должна быть направлена на поддержание организма, обеспечение работы внутренних систем, постоянное наблюдение за состоянием пациента. При возможности необходимо вывести ЛС из организма путем промывания желудка, дать активированный уголь.

Имеются более конкретные данные о развитии передозировки после употребления сверхдоз Калетры в виде раствора. Так, у детей, родившихся раньше срока, было зафиксировано:

• Полная АВ-блокада (нарушение сердечного ритма или движения крови по сосудам)
• Кардиомиопатия (поражение сердечной мышцы)
• Лактат-ацидоз
• Острая почечная недостаточность.

Кроме того, ввиду содержания в растворе этанола, не исключено развитие алкогольной интоксикации, если препарат был выпит в большом количестве. Для устранения передозировки применяются те же мероприятия, что и при отравлении таблетками или капсулами. Но если в их случае диализ малоэффективен, то при отравлении раствором его применяют, чтобы устранить последствия спирта и пропиленгликоля.

Условия и срок хранения

Препарат годен к использованию в течение 2-х лет от даты выпуска, пероральный раствор – 18 месяцев. Средства надлежит держать в месте, удаленном от солнечных лучей и источников влаги. Температурный режим – 2-8 °С. Исключить доступ для детей!

Аналоги

На сегодняшний день существует множество медпрепаратов для борьбы с ВИЧ-инфекцией. Каждый из них оказывает свое, специфическое действие, имеет побочки и противопоказания. Поэтому с ходу сказать, что лучше подействует – Калетра или Реатаз, либо Ламивудин, Никавир, Регаст, Дизаверокс и т. д. – может только специалист после детального анализа состояния пациента.

Регаст

«Фармасинтез» (РФ)

Стоимость: 100 мг (30 шт.) – 798 руб.

Медпрепарат с антивирусным действием, разработан для применения в лечении ВИЧ-1 в качестве дополнительного средства. Не используется для монотерапии, в противном случае возможно развитие привыкания.

Терапевтический эффект достигается благодаря активному компоненту – эфавирензу. Вещество относится к группе ННИОТ (ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы).

После проникновения внутрь организма подавляет вирус на ранних стадиях его развития, способствует выработке иммунных тел, тормозит прогрессирование болезни. Поэтому Регаст хорошо справляется с острыми инфекциями.

Препарат показан для терапии, начиная с 3-летнего возраста, при условии, если вес пациента – не меньше 13 кг. Ввиду отсутствия данных о влиянии на плод, Регаст не рекомендуется назначать беременным. Также он противопоказан во время лактации.

Средство производится в таблетированной форме – пилюлях золотистого или коричневатого оттенка. Выпускается несколько видов таблеток с разным содержанием главного компонента: 100, 300, 400, 600 мг.

Противопоказаниями к использованию Регаста являются индивидуальные реакции организма на составляющие вещества, гестационный период, ГВ, детский возраст.

Дозировка и продолжительность приема определяется медиками индивидуально для каждого больного.

Плюсы:

• Сильное действие.

Недостатки:

• Возможны расстройства психики, суицидальных намерений.

Скачать инструкцию по применению