Содержание
Латинское название: Tienam
Код АТХ: J01DH51
Действующее вещество: Имипенем,
Циластатин натрия
Производитель: Merck Sharp & Dohme B.V.
Нидерланды
Условие отпуска из аптеки: По рецепту
Тиенам — лекарственный препарат, используемый для подавления инфекций, вызванных бактериями. В его состав входит два вещества: имипинем и циластатин натрия. Имипинем — антибиотик, а циластатин — ингибитор ферментов, вызывающих распад имипинема в почках. Благодаря наличию в составе Тиенама циластатина, концентрация его в крови остаётся высокой по прошествии немалого времени после приёма.
Показания к применению
Тиенам применяют в случаях появления тяжёлых инфекций, в частности, когда возбудитель ещё не выяснен (это возможно благодаря широкому спектру воздействия препарата).
Также лечение Тиенамом может быть назначено в следующих случаях:
- Инфекции нижних дыхательных путей, вызванные пневмококком, золотистым стафилококком (здесь и дальше имеются в виду штаммы, синтезирующие пенициллиназу – фермент, расщепляющий многие антибиотики класса пенициллинов), кишечной палочкой, представителями родов аницеробактер, энтеробактер и клебсиелла, гемофильной палочки, Serratia marcescens
- Бактериальная септицемия, вызванная возбудителями предыдущего пункта (кроме аницеробактер и гемофильной палочки), а также фекальным энтерококком и синегнойной палочкой
- Инфекции мочевыводящих путей, вызванные фекальным энтерококком, золотистым стафилококком, бактериями рода энтеробактер и клебсиелла, синегнойной палочкой, а также бактериями Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri
- Инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные возбудителями предыдущего пункта (кроме Providencia rettgeri), а также эпидермальным стафилококком, кишечной палочкой, бифидобактериями, представителями родов клостридии, эубактериями, пептококками, пептострептококками, пропионовокислыми бактериями и фузобактериями
- Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные возбудителями предыдущего пункта (кроме клостридий, эубактерий и пропионовокислых бактерий), а также представителями родов аницетобактер, цитробактер и Serratia, Streptococcus pyogenes и Providencia rettgeri
- гинекологические инфекции, вызванные возбудителями инфекций желудочно-кишечного тракта (кроме клостридий, эубактерий, фузобактерий и Morganella morganii), а также стрептококками группы B и Gardnerella vaginalis
- Инфекции костей и суставов, вызванные фекальным энтерококком, золотистым стафилококком, эпидермальным стафилококком, бактериями рода энтеробактер и синегнойной палочкой
- Инфекционный эндокардит, вызванный золотистым стафилококком (штаммами, синтезирующими пенициллиназу).
Лекарство также используется для профилактики заражения внутренних органов бактериями после хирургических операций.
Состав препарата
Флакон объёмом 120 мл содержит 500 мг имипенема и 500 мг циластатина натрия. Флакон объмом 60 мл — по 250 мг этих веществ.
Лечебные свойства
Тиенам содержащит два активных вещества. Первое, имипенем, как и многие другие антибиотики, нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Второе, циластатин натрия, препятствует выведению почками из организма имипенема, что обеспечивает длительное пребывание лекарства в организме, а следственно, повышение его эффективности.
Тиенам применим по отношению к большинству бактерий, поскольку все из них имеют клеточную стенку. Некоторые бактерии синтезируют ферменты β-лактамазы, расщепляющие антибиотики группы имипенема, однако он сам этим ферментам не подвержен. Кроме того, имипенем активен по отношению ко многим бактериям, не подверженным действию антибиотиков группы, к которой он принадлежит (β-лактамам), таким как золотистый стафилококк, фекальный стрептококк, синегнойная палочка, а также представителям родов энтеробактер, Serratia и многим другим.
При внутривенном введении максимальная концентрация обоих компонентов препарата достигается через 20 минут (21-58 мкг/мл для имипенема и 31-49 мкг/мл для циластатина). Связывание белками плазмы крови – 20% для имипенема и 40% для циластина. Период полураспада обоих веществ составляет 1 час. 70% имипенема и циластина выводятся почками в течение 10 часов после введения.
Формы выпуска
Тиенам выпускается в порошках для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения. Порошок во флаконе от белого до светло-жёлтого цвета.
Для внутривенного:
- Флакон объёмом 60 мл, масса имипенема и циластатина – по 250 мг
- Флакон объёмом 120 мл, масса имипенема и циластатина – по 500 мг.
Для внутримышечного:
- Флакон содержит по 500 мг имипенема и циластатина.
Способ применения
Порошок для внутривенного введения:
В каждом случае дозировка определяется врачом. Обычно взрослым назначают 1-2 г имипенема в день. Иногда дозу увеличивают, но не более чем до 4 г в сутки. Если у пациента есть нарушение очищения крови почками, её уменьшают до 250-500 мг в день.
Дозировка для детей массой более 40 кг не отличается от таковой для взрослых. Для детей же массой менее 40 кг доза составляет 15 мг/кг массы. Перерыв между приёмами – 6 часов.Порошок массой 250 мг разводят в 50 мл растворителя, а массой 500 мг – в 100 мл. Вводить медленно, 20-30 минут (при дозе в 1 г – 40-60 минут).
Порошок для внутримышечного введения:
Взрослые обычно принимают 500-750 мг имипенема с перерывами в 12 часов. Если доза составляет 500 мг, вводить препарат следует в течение 20-30 минут, если 750 мг — 40-60 минут. При воспалении мочеиспускательного канала или шейки матки назначают 500 мг препарата однократно. Препарат разводят 2-3 мл раствора с добавлением лидокаина. Препарат растворяется не до конца: образуется суспензия белого цвета.
При беременности и грудном вскармливании
Влияние активных веществ Тиенама на кормящихи беременных не изучено. Имипенем, к примеру, обнаружен в молоке в период лактации. Поэтому препарат назначают в этих случаях только при крайней необходимости, а кормление грудью в этих случаях прекращают.
Противопоказания
При гиперчувствительности к имипенему или циластатину препарат применять нельзя. Если растворитель — лидокаин, нельзя вводить препарат внутримышечно людям с повышенной чувствительностью к амидным анестетикам. При назначении препарата людям с патологиями центральной нервной системы необходима консультация специалистов узкого профиля. Детям, не достигшим трёхмесячного возраста, употреблять Тиенам также не рекомендуется.
С осторожностью препарат следует назначать следующим группам пациентов:
- Имевшим в прошлом заболевания желудочно-кишечного тракта
- С низким клиренсом (коэффициентом выведения из организма) креатинина
- Болеющим псевдомембранозным колитом.
Взаимодействие с другими лекарствами
При применении Тиенама вместе с другими лекарствами могут проявляться негативные эффекты.
- Внутривенный приём Тиенама одновременно с ганцикловиром может вызвать судороги по всему телу
- При приёме вместе с цефалоспоринами и пенициллинами (классы антибиотиков) возможны проявления аллергических реакций
- При применении вместе с другими β-лактамами (группа антибиотиков) наблюдается противоположное влияние на организм (другими словами, их действия нейтрализуют друг друга)
- Препараты, подавляющие канальцевую секрецию в почках увеличивают концентрацию имипенема в крови и время его выведения
- Имипенем инактивируется молочной кислотой и её солями.
Зато при взаимодействии с антибиотиками группы аминогликозидов имипенем усиливает свою активность.
Побочные эффекты
Имипенем может вызывать следующие побочные действия:
- Затруднения пищеварения
- Уменьшение концентрации эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов в крови
- Увеличенная активность ферментов печени
- Увеличение, уменьшение количества мочи или даже её длительное отсутствие
- Нарушение работы почек
- Эпилептические припадки
- Внезапные сокращение одной или группы мышц
- Спутанное сознание
- Нарушение восприятия вкуса
- Псевдомембранозный колит
- Аллергические реакции.
Тяжелые побочные эффекты крайне редки. Обычно они кратковременны и умеренны.
Если аллергия в виде сыпи совсем замучила, предлагаем прочитать статью: аллергия как комариные укусы.
Передозировка
Лечение передозировки симптоматическое. Приём препарата же нужно прекратить.
Условия и срок хранения
Порошок для инфузий хранится 2 года, порошок для инъёкций — 3. Хранить препараты нужно в месте, защищённом от детей, при температуре 15-25°C.
Аналоги
Все аналоги Тиенама используют одни и те же активные вещества, поэтому их описания полностью совпадают с описанием Тиенама. Вот некоторые из них:
Гримипенем
ООО АБОЛмед, Россия
Цена: около 500 рублей за 1 флакон объёмом 125 мл
Порошок для приготовления растворов для инфузий (флаконы объёмом 30 и 125 мл). Порошок для приготовления растворов для инъекций (флаконы объёмом 30 и 125 мл).
Плюсы:
- Возможность поштучной покупки флаконов
- Низкая цена
- Возможность выбора объёма флакона.
Минусы:
- Короткий срок годности
- Нельзя держать в освещённом месте.
Циласпен
SANJIVANI PARANTERAL, Ltd
Цена: около 500 рублей за 1 флакон
Порошок для приготовления растворов для инфузий (500 мг имипенема и циластатина в 1 флаконе). Порошок для приготовления растворов для инъекций (500 мг имипенема и циластатина в 1 флаконе).
Плюсы:
- Более хорошая изученность действия, дозировок и противопоказаний
- Возможность поштучной покупки флаконов
- Низкая цена.
Минусы:
- Нет возможности выбора объёма флакона
- Короткий срок годности.
Скачать инструкцию по применению
Скачать инструкцию «Тобрекс 2х»
74 кб