Ондансетрон: инструкция по применению таблеток, сиропа и раствора

Ондансетрон – высокоселективный антагонист 5-HT3-рецепторов, который в настоящее время используется для предотвращения тошноты и рвоты после химиотерапии. В клинических испытаниях ондансетрон был также более эффективен, чем другие препараты, в профилактике тошноты и рвоты.

Преимуществом препарата является его высокая эффективность в предотвращении замедленной тошноты и рвоты после умеренно-эметогенной химиотерапии. В этом показателе ондансетрон является предпочтительным лекарственным средством. Наиболее распространенные побочные эффекты: тошнота, рвота и цефалгия.

Состав и форма выпуска

Ондансетрон продается в виде таблеток с пленочным покрытием, сиропа и ампул с раствором для инфузии/инъекции. Также доступны свечи с активным веществом. Препарат «Ондансетрон» был одобрен в 1991 году в качестве первого активного ингредиента из группы антагонистов 5-НТ3-рецепторов.

Фармакологические свойства

Ондансетрон – противорвотное средство, которое ингибирует периферические 5-гидрокситриптаминовые рецепторы 3 типа (5HT3). Противорвотный эффект опосредуется высокоселективной конкурентной блокадой рецепторов 5-НТ3. Таким образом, ондансетрон подавляет основной сигнальный путь, участвующий в развитии тошноты и рвоты после эметогенной цитостатической терапии.

Противорвотное действие ондансетрона было продемонстрировано в нескольких доклинических исследованиях на животных моделях, которое впоследствии было протестированы у людей и введено в клиническую практику.

Зависимость эффекта от дозы была проверена у 161 пациента с высокоэметогенной химиотерапией, у которых к тому времени не было опыта применения цитотоксических препаратов. Если за 30 минут до химиотерапии вводили однократную терапевтическую дозу препарата, максимальная эффективность наблюдалась через несколько минут. Применение более высоких доз не привела к дальнейшему повышению эффективности. Интересно, что 1/3 пациентов полностью избавилась от рвоты и выраженной тошноты.

Показания к применению

Основное показание к использованию ондансетрона – профилактика острой рвоты после сильной и умеренной противораковой химиотерапии. Кроме того, ондансетрон стал первым препаратом из группы блокаторов 5-HT 3-рецепторов, показанным для предотвращения замедленной рвоты после умеренно-эметогенной химиотерапии. В стандартных рекомендациях NCCN (National Comprehensive Cancer Network) это теперь предпочтительный препарат у пациентов, получающих умеренную эметогенную химиотерапию.

Инструкция по применению

Средняя рыночная стоимость препарата: 2500 российских рублей.

Согласно инструкции по применению, ондансетрон можно вводить в виде инфузии, медленной внутривенной инъекции или в пероральной форме. Лекарственные таблетки принимаются каждые 12 часов два раза в день с небольшим количеством пищи.

Не рекомендуется превышать рекомендуемую дозировку медикамента. Среднесуточная доза устанавливается на основе степени тошноты и рвоты лечащим врачом. Самолечением заниматься категорически запрещено без консультации с доктором, поскольку существует риск возникновения непредвиденных побочных эффектов.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

Онданесетрон в рекомендуемой дозе не имеет абсолютных противопоказаний, за исключением гиперчувствительности к этому лекарству. В клинических испытаниях, которые были выполнены до сих пор, не было выявлено никаких серьезных побочных эффектов, связанных с ондансетроном.

Относительные противопоказания:

• Синдром удлинения QT
• Маленькие дети до 6 месяцев
• Беременность (особенно третий триместр)
• Грудное вскармливание
• Печеночная недостаточность
• Терминальная почечная недостаточность
• Одновременное введение с апоморфином (полусинтетическим алкалоидом, получаемым из морфина)
• Цирроз печени или другие расстройства печеночной ткани.

Ондансетрон – хорошо переносимый препарат. Нежелательные эффекты обычно мягкие и имеют тот же характер, что и при использовании других блокаторов 5-HT3-рецепторов. Они имеют сходную интенсивность и частоту возникновения. Нежелательные эффекты равномерно распределяются среди пациентов, без видимой зависимости от дозы препарата. Наиболее частыми побочными эффектами являются головная боль (9%) и запор (5%). Реже описываются головокружение или боль в животе. В лаборатории никаких серьезных изменений не произошло в исследованиях, и не было выявлено значительного увеличения интервала QT на ЭКГ.

Наиболее распространенные побочные эффекты включают: серьезные аллергические реакции, ускоренное сердцебиение, обморочное состояние, медленное сердцебиение, слабый пульс, замедление дыхания, боль в груди, продление QT/QTc интервала. Боль в руке или ноге, тошнота, потливость, общее ухудшение настроения и синдром хронической усталости встречались гораздо реже в терапевтических дозах.

Потенциал для взаимодействия лекарственных средств является низким, потому что препарат метаболизируется только одним из изоферментов цитохрома P-450 (CYP2D6). Никаких взаимодействий между ондансетроном и метоклопрамидом не наблюдалось у здоровых добровольцев. Фармакокинетика ондансетрона существенно не изменилась в сочетании с апрепитантом – новым противорвотным средством из группы блокаторов NK1-рецепторов. Когда обычную пероральную дозу препарата вводили через 3 дня, период полувыведения ондансетрона существенное не изменялся.

Одновременное применение антиаритмических препаратов, антибиотиков и некоторых антидепрессантов может усилить сердечную деятельность. Рифампицин и фенобарбитал уменьшают эффект лекарственного препарата.

Аналоги

Основные аналоги «Ондансетрона»: «Зофран» и «Осетрон».

Зофран

Производитель – ГлаксоСмитКляйн Инк (Канада)

Цена – от 2500 рублей

Описание – прозрачный раствор для внутривенного или внутримышечного введения, который применяется в клинической практике для предупреждения желудочно-кишечных расстройств, вызванных химиотерапией

Плюсы – уменьшает рвотные позывы и улучшает самочувствие больных после химиотерапевтического вмешательства

Минусы – вызывает цефалгию, вазодилатацию, синусовую тахикардию, миалгию, артралгию и другие расстройства опорно-двигательного аппарата

Осетрон

Производитель – Д-р Редди`с Лабораторис Лтд. (Индия)

Цена – от 1900 рублей

Описание – прозрачный раствор для парентерального введения, который применяется в медицинской практике для предупреждения неблагоприятных эффектов цитостатической и радиологической терапии

Плюсы – снимает приступы тошноты и рвоты после проведенной химиотерапии

Минусы – вызывает аллергические реакции, транзиторные расстройства зрительной системы и сердечные аритмии различной степени тяжести

Скачать инструкцию по применению