Лейковорин: инструкция по применению лиофилизата и раствора

Лейковорин ЛЭНС – препарат для уколов, применяемых для облегчения токсических эффектов после онкотерапии.

Показания к применению

Лейковорин показан для назначения:

• В качестве противоядия при терапии антагонистами фолиевой кислоты
• Для предотвращения токсичности при использовании в лечении высоких дозировок метотрексата
• При терапии мегалобластной анемии вследствие нехватки в организме фолиевой к-ты
• При лечении колоректального рака (как дополнительное ЛС).

Состав медпрепарата

Лиофилизат

ЛС для восстановления раствора, предназначенного для в/в и в/м способа введения. Содержание компонентов в 1 флаконе:

• Активное вещество: 3, 10, 25, 30 либо 50 мг фолината кальция
• Растворитель: раствор 0,9 % NaCl.

Лиофилизат в виде рыхлой, ноздреватой гигроскопичной массы бледно-желтого или насыщенно желтого оттенка. ЛС фасуется в стеклянные флаконы по 10 либо 50 мг, растворитель – в ампулы. В коробке из медицинского картона –5 флаконов с порошком и 5 ампул с растворителем, инструкция. Цена: 10 мг (5 фл. с раств.) – 840 руб., 50 мг (5 фл. с раств.) – 962 руб.

Раствор

Содержание компонентов в 1 мл:

• Активный: 5 либо 10 мг фолината кальция
• Вспомогательные вещества: NaCl, гидроокись натрия, вода.

ЛС в виде чуть желтоватой либо желтой жидкости. Фасуется по 2, 3, 5 либо 10 мл во флаконы из неокрашенного стекла. Емкости плотно закрыты резиновыми крышками и обжаты алюминиевыми пластинками. В пачке – 1, 5 либо 10 емкостей, сопроводительная инструкция по использованию.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие обусловлено свойствами кальция фолината (или фолиниевой кислоты)– восстановленного производного фолиевой кислоты. Применяется в медицине как антидот препаратов, подавляющих фолиевую кислоту, а также для устранения ее нехватки вследствие приема химиотерапевтических средство.

Положительно влияет на гемологические показатели крови, стимулирует ускоренное восстановление тканей.

Предупреждает разрушение костномозговых клеток, поддерживает гемопоэз на необходимом уровне, при котором возможно проведение лечения цитостатиками в высоких дозировках.

Терапевтическое действия проявляется спустя в среднем через 10-20 минут после в/м инъекции или через 5 минут после в/в вливания.

Особенности фармакокинетики

Фолинат кальция проходит через ГЭБ в умеренном количестве, интенсивно откладывается в печени, где подвергается метаболизму с образованием активного производного – 5-метилтетрагидрофолата.

Пиковое содержание в сыворотке образуется спустя 40 минут. Срок полувыведения занимает приблизительно 6 часов.

Из организма выводится в подавляющем количестве почками, оставшаяся часть – с калом.

Способ применения

Цена: 5 мг (5 фл. по 5 мл) – 589 руб., 10 мг (5 фл. по 5мл) – 901 руб.

Восстановленный из лиофилизата раствор Лейковорин-ЛЭНС предназначен для инъекций в венозное русло или внутрь мышцы. В медицинской практике используются разные схемы лечения препаратом, поэтому при определении дозировки для конкретного больного доктор должен руководствоваться не только показаниями пациента, но и специализированными справочниками.

Инструкция по применению препарата допускает его введение в/м или в/в.

Пациентам, получающим терапию метотрексатом, Лейковерин рекомендует применять спустя сутки после окончания курса первым средством в дозировке, которую рассчитывают по соотношению 10 мг на 1 кв. м поверхности тела. Средство вводят с 6-часовым интервалом на протяжении 3 суток либо когда плазменная концентрация метотрексата достигает 5х10^-8 М.

При интоксикации метотрексатом дозировка Лейковорина должна быть больше вдвое. Лекарство вводится на протяжении максимум час после инъекций метотрексата и затем – каждые три часа до исчезновения признаков токсичности.

При терапии B12-дефицитной анемии раствор вводится в мышцу в дозировке 1 мг за один раз. Количество процедур определяется индивидуально.

При беременности и грудном вскармливании

Решение о применении препарата с фолинатом кальция женщин, вынашивающих ребенка, должно приниматься специалистами после тщательного анализа соотношения пользы/вреда.

На время лечения лактацию следует приостановить.

Противопоказания и меры предосторожости

Лейковорин ЛЭНС запрещено принимать при:

• Высокой чувствительности к содержащимся ингредиентам
• Мегалобластной анемии, спровоцированной нехваткой В₁₂.

При терапии метотрексатом, когда имеются симптомы токсичности либо отклонения от лабораторных данных, необходимо принять меры, чтобы не допустить повышения его плазменной концентрации при взаимодействии с иными ЛС, затормаживающими его вывод из организма или же вытесняющими из реакций с альбуминами.

ЛС нужно применять с повышенными мерами предосторожности у пациентов, имеющих кислую реакцию урины, а также у которых диагностирован асцит, регидратация, дисфункции почек или экссудативный плеврит.

Тошнота и рвота замедляют всасывание активного вещества инъекционного раствора.

Перед началом терапии Лейковорином ЛЭНС нужно проверить состояние почек и кислотность мочи и затем проверять эти показатели в процессе лечения.

В случае приема слишком высоких дозировок метотрексата рекомендуется начинать прием Лейковорина ЛЭНС как можно быстрее.

Если препарат прописан ребенку, то нужно учитывать, что средство может вызывать судороги, и особенно сильно поражает пациентов с предрасположенностью к ним.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

При применении Лейковорина ЛЭНС нужно учитывать, что его активное вещество уменьшает лечебное и токсическое воздействие препаратов, подавляющих фолиевую кислоту.

При использовании высоких дозировок препарата снижается противосудорожный эффект Фенобарбитала, Примидона и др. подобных ЛС, а также учащает возникновение судорог у пациентов со склонностью к ним.

Лейковорин ЛЭНС усиливает действие Фторуцила (особенно интенсивно его влияние на ЖК тракт).

Побочные эффекты

Как правило, Лейковерин ЛЭНС хорошо воспринимается большинством пациентов. Лишь у некоторых с высокой степенью чувствительности бывают кожные реакции, сыпь, покраснение дермы. В очень редких случаях возможна анафилактическая реакция.

Передозировка

О случаях передозировки не сообщается. Известно, что применение даже очень высоких дозировок не вызывало признаков интоксикации и последующее ухудшение самочувствия.

Аналоги

Натриофолин Медак

Medac (ФРГ)

Цена: 50 мг (2 мл) – 1652 руб., (8 мл) – 4050 руб.

ЛС на основе динатрия фолината в виде раствора для вливаний в венозное пространство. Выпускается в различной дозировке.

Предназначен для устранения токсичных состояний вследствие применения ЛС, угнетающих фолиевую к-ту, предупреждения отравляющих эффектов высоких дозировок метотрексата во время терапии колоректального рака.

Схема лечения определяется индивидуально.

Плюсы:

• Витаминное средство
• Снижает побочные действия при химиотерапии.

Недостатки:

• Бывают побочки.

Скачать инструкцию по применению