Даксас: инструкция по применению таблеток

Даксас обладает мощными антивоспалительными свойствами. Средство считается ингибитором ФДЭ4, вызывающего обструкцию легких.

Применение таблеток проводится под строгим врачебным наблюдением. Ведь у лекарства имеется масса негативных реакций и противопоказаний.

Состав и форма выпуска

Даксас производится в таблетированном виде. В одной пилюле находится рофлумиласт (0.5 мг).

Ядро и оболочка таблетки содержат:

• Е 172
• Молочный сахар
• Hypromellosum
• Е 572
• Крахмал
• Е 171
• Повидон
• Макрогол.

Таблетки обладают D-образной формой. Желтые пилюли покрыты оболочкой из пленки. На каждой таблетке выгравирована буква. На разломе видно светлое ядро.

В одной блистерной упаковке находится 10 таблеток. В пачку из картона помещено 3-9 блистеров.

Фармакологические свойства

Даксас подавляет фосфодиэстеразу (4 тип) и обладает антивоспалительными свойствами в отношении ХОБЛ. Эффект Рофлумиласта базируется на угнетении ФДЭ4, присутствующего в клетках, вызывающих воспаление и провоцирующих ХОБЛ.

Даксас эффективен в отношении ФДЭ4Ф, 4D и 4В. Примечательно, что аффинность к виду ФДЭ4С, как минимум, в 5 раз меньше. Селективность и принцип действия применимы и к базовому метаболиту рофлумиласта.

Подавление ФДЭ4 способствует увеличению цАМФ внутри клеток и снижению лейкоцитарной дисфункции, гладких мышц респираторной системы и сосудов легких, эндотелия и эпителия дыхательный органов, и фибробластов.

Анализы in vitro, заключающиеся в стимулировании MON, нейтрофильных гранулоцитов, лимфоцитов, мононуклеарных фагоцитов, доказали, что Даксас и метаболит рофлумиласта приостанавливают процесс высвобождения посредников воспаления (ЛТ В4, Гранизм В).

При ХОБЛ препарат уменьшает количество нейтрофилов в секрете и снижает поступление нейтрофильных и эозинофильных лейкоцитов в респираторную систему пациентов, которые получали эндотоксин.

Рофлумиласт подвергается активному метаболизму в организме с формированием N-оксида. После резорбции биодоступность Даксаса равна 80%.

Cmax отмечается через 60 минут после применения. А Cmax главного метаболита средства отмечается через 4-13 часов. Употребление пищи не воздействуют на действие таблеток, но если принимать еду вместе с таблетками, то TCmax лекарства замедляется на 1 часа, а Cmax уменьшается на 40%.

Рофлумиласт взаимодействует с плазменными белками до 99%. После приема вещество распределяется по всем тканям и органам, в том числе и жировым клеткам.

Даксас проникает через ГЭБ, но в незначительном количестве.

Метаболизм Рофлумиласта осуществляется согласно 2 фазам: 1 – цитохром Р450, 2 – конъюгация.

Т ½ рофлумиласта – 17-30 часов. Css вещества и N-оксида происходит через 4-6 дней.

Примерно 70% Даксаса экскретируется с уриной, и 20% выводится вместе с калом.

Примечательно, что у пожилых пациентов подавление ФДЭ4 возрастает. А курящих людей и при дисфункции почек, наоборот, этот показатель снижается. При почечной недостаточности ингибирование ФДЭ4 увеличивается на 20-90%.

Показания и противопоказания к применению

Даксас включают в лечение при обструктивных хронических легочных болезнях, сопровождающихся сложным течением. При этом ОРФ 1 при использовании бронхолитиков меньше 50% от необходимых.

Также Даксас назначается при ХОБЛ, возникающем на фоне хронического бронхита, как вспомогательный препарат к основному бронходилатирующему лечению.

Противопоказания:

• Депрессивные состояния, сопровождающиеся суицидальными мыслями
• Непереносимость рофлумиласта
• Болезнь Хартнупа
• Рак
• Почечная недостаточность
• Галактоземия
• Заболевания, сопровождающиеся иммунодефицитом (СПИД, болезнь Либмана-Сакса)
•  Лактазная недостаточность
• Инфекционные болезни (гепатит, туберкулез)
• Лактация.

Также Даксас не применяется в несовершеннолетнем возрасте, при заболеваниях сердца, беременности. Осторожно таблетки назначают при психических нарушениях.

Инструкция по применению

Цена Даксаса – 2980 рублей.

Инструкция по применению Даксаса гласит, что рекомендуемая дозировка составляет 1 пилюля (0.5 мг) в сутки. Таблетки запивают жидкостью и принимают каждый день желательно в одинаковое время, независимо от употребления пищи.

Чтобы получить максимальное терапевтическое действие, лечение проводят на протяжении нескольких недель.

Даксас – инструкция по использованию для пожилых пациентов и больных с почечной либо печеночной недостаточностью: коррекция дозировки не нежна.

Побочные эффекты, передозировка, взаимодействие

К наиболее распространенным негативным реакциям, возникающим после применения Даксаса относят головную боль, ухудшение аппетита, нарушение сна, похудение. Также таблетки могут вызывать слабость, миалгию, крапивную лихорадку, дискомфорт в спине, запор, тревожность.

Другие негативные явления:

• Примеси крови в кале
• Увеличение уровня КФК в крови
• Пальпитация
• Гинекомастия
• Отек Квинке
• Паническая атака
• Тошнота
• Дисгевзия
• Астения
• Вертиго
• Депрессия
• Боль в животе
• Тремор
• Инфекции респираторной системы
• Расстройство стула.

Передозировка возникает, если принять Даксас в дозировке выше 2500 мкг. Состояние проявляется гипотонией, головной болью, потливостью рук, расстройством ЖКТ, обмороками, вертиго, учащением ЧСС.

При необходимости проводится терапия, заключающаяся в устранении отрицательных симптомов. Так как Даксас связывается с белками плазмы, то гемодиализ и перитонеальный лаваж не эффективны.

Взаимодействие Даксаса с Эноксацином, Флувоксамином и Циметидином увеличивает эффективность рофлумиласта и повышает риск появления аллергии.

Совместный прием Даксаса с Фенитоином, Фенобарбиталом и аналогичными средствами понижает действие таблеток.

При применении рофлумиласта с Теофиллином ингибирование ФДЭ4 повышается на 8%. Относительно взаимодействия с пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол, гестоден), то увеличивается подавляющая активность ФЛЭ4 Даксаса на 17%.

Сочетание рофлумиласта со средствами для ингаляций и рядом пероральных лекарств (Мидазолам, Монтелукаст, Варафин) не имеет клинического значения. Также Даксан хорошо сочетается с антацидами.

По причине высокого риска появления негативных реакций, во время приема таблеток не рекомендовано управлять транспортом и выполнять сложную деятельность.

Аналоги

Популярные аналоги Даксана – Эреспал и Ксолар.

Эреспал

Производитель – Лаб. Сервье Индастри, Франция

Цена – от 960 рублей

Описание – сироп и таблетки применяют в терапии ЛОР-болезней, ХОБЛ, коклюша, бронхиальной астмы, гриппа, кори, аллергического ринита

Плюсы – быстро устраняет кашель, небольшие таблетки удобно глотать

Минусы – высокая цена, после приема возникает сильная слабость, препарат не лечит заболевание, а устраняет симптомы, средство иногда вызывает аллергию

Ксолар

Производитель – Новартис Фарма АГ, Швейцария

Цена – 2073 рубля

Описание – раствор для инъекций применяют при аллергической астме, спонтанной хронической крапивнице

Плюсы – мало противопоказаний, быстрое действие, мгновенно купирует приступы

Минусы – много побочных реакций, высокая стоимость.

Скачать инструкцию по применению