Правастатин: инструкция по применению таблеток

Правастатин – лекарственное средство из группы статинов, которое ингибирует образование холестерина. Оно используется при нарушениях липидного обмена и для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. В отличие от других статинов, правастатин практически не взаимодействует с другими лекарствами. Наиболее распространенные потенциальные нежелательные эффекты включают мышечную и скелетную боль, тошноту, рвоту, понос, инфекцию верхних дыхательных путей и цефалгию.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество:

• Правастатин.

Вспомогательные вещества (эксципиенты):

• Карбонат кальция
• Молочный сахар
• Магний
• Диоксид титана
• Полисахариды.

«Правастатин» выпускается в виде таблеток белого цвета с пленочным покрытием по 0,01 г активного вещества. В отличие от других статинов, правастатин – не пролекарство.

Фармакологические свойства

Правостатин – ингибитор 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермент-редуктазы (HMG-CoA-редуктазы). Фермент катализирует превращение HMG-CoA в мевалонат, который является ключевым метаболитом в биосинтезе холестерина. Ингибирование фермента осуществляется конкурентно, частично и обратимо.

Блокада печеночного синтеза холестерина вызывает активацию регуляторных белков SREBP (стерол-регуляторных элементов), которые инициируют транскрипцию белков и, следовательно, производят более высокую экспрессию гена ЛПНП-рецепторов. Препарат увеличивает количество функциональных рецепторов на клеточных мембранах гепатоцитов.

В результате ингибирования HMG-CoA снижаются уровни общего холестерина и ЛПНП – химических веществ, которые увеличивают вероятность возникновения атеросклероза. Аполипопротеин В также существенно снижается во время лечения статинами. В исследованиях in vivo повышалась концентрация ЛПВП и снижался уровень триглицеридов в плазме.

Статины также имеют другие фармакологические эффекты. Существует четыре механизма, с помощью которых правастатин может предотвратить сердечно-сосудистые заболевания:

• Улучшение функции эндотелия
• Модуляция воспалительного ответа
• Стабилизация бляшки атеромы
• Предотвращение образования тромба.

Клиническая эффективность была подтверждена в рандомизированных контролируемых испытаниях.

Показания к применению

Правастатин применяется у взрослых пациентов с первичной гиперхолестеринемией, семейной гетерозиготной гиперхолестеринемией или смешанной гиперлипидемией IIa и IIb типов. Препарат назначается в дополнение к диете для снижения повышенного уровня общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов, если другие фармакологические меры не принесли результатов.

Он также используется для лечения гомозиготной семейной гиперхолестеринемии в комбинации или в качестве альтернативы другим методам снижения уровня липидов.

Правастатин также был одобрен для профилактики миокардиального некроза, апоплексии и «грудной жабы» у пациентов высокого риска. Статин также применяется при гиперлипидемии после трансплантации у пациентов, получающих иммуносупрессивное лечение.

Инструкция по применению

Средняя рыночная стоимость: 2500 российских рублей.

Согласно инструкции по применению, ежедневно для максимального терапевтического действия рекомендуется принимать по 0,01-0,02 г правастатина. Начальную дозировку можно увеличить максимально до 0,04 г в сутки. Не рекомендуется превышать рекомендуемую дозу. При почечной или печеночной недостаточности нужно снизить дозировку до 0,005-0,01 г.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

Правостатин противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к активному веществу или любому из эксципиентов. Препарат также противопоказан пациентам с активным заболеванием печени или стойким и необъяснимым троекратным повышением трансаминаз. Препарат не следует назначать женщинам во время беременности, кормления грудью или планирующим забеременеть.

Наиболее распространенные побочные эффекты: головная боль, нарушения сна, расстройства со стороны пищеварения, синдром вертиго. Миопатия является редким побочным эффектом лечения всех ингибиторов HMG-CoA-редуктазы, которая появляется у 0,1% пациентов. У многих больных отмечаются мышечные боли, нарушения мышечной силы, сопровождающейся более чем десятикратным увеличением активности креатинкиназы. Миопия иногда переходит в рабдомиолиз, который может сопровождаться острой почечной недостаточностью, вызванной выделением миоглобина в моче.

Комбинированная терапия фибратами и статинами сопровождается повышенным риском побочных эффектов, связанных с костно-мышечной системой. При одновременном применении увеличивается риск развития миопатии и рабдомиолиза. Следует избегать комбинированной терапии правастатином и фибратами, поскольку невозможно исключить появление этих побочных явлений.

Если холестирамин и колистиполь вводят одновременно с правастатином, это снижает на 40 и 50% биодоступности последнего. Одновременное введение циклоспорина со статином связано с увеличением терапевтического эффекта примерно в 4 раза.

Варфарин и другие пероральные антикоагулянты не приводят к значительным изменениям в протромбиновом времени или индексе INR при комбинации с правастатином.

Правастатин не метаболизируется с помощью CYP450, поэтому почти не взаимодействует с субстратами или ингибиторами CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, дилтиазем, верапамил, ингибиторы протеазы, грейпфрутовый сок) и CYP2C9 (флуконазол). С другими статинами препарат на уровне метаболизма взаимодействует очень слабо.

Аналоги

Основные аналоги «Правастатина»: «Аторис» и «Торвакард».

Аторис

Производитель – КРКА (Словения)

Цена – от 650 рублей

Описание – таблетки белого цвета с пленочным покрытием, которые применяют для терапии врожденного или приобретенного расстройства липидного обмена

Плюсы – относительно недорогой препарат, который оказывает выраженное гиполипидемическое действие и снижает риск тромбоза при постоянном применении

Минусы – вызывает цефалгию, абдоминалгию, миалгию, рабдомиолиз, расстройства настроения и большое депрессивное расстройство в долгосрочной перспективе

Торвакард

Производитель – Санека Фармасьютикалс а.с. (Словацкая Республика)

Цена – от 1500 рублей

Описание – двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, которые применяют при нарушениях метаболизма липидов и для предупреждения сосудистых заболеваний различной этиологии

Плюсы – снижает концентрацию алипопротеида В, липопротеинов очень низкой и низкой плотности и повышает ЛПВП

Минусы – очень дорогой препарат, который вызывает цефалгию, расстройства сна, нарушения настроения и повышает восприимчивость к инфекционным заболеваниям

Скачать инструкцию по применению