Ретаболил: инструкция по применению раствора

«Ретаболил» – лекарственный препарат из группы анаболических стероидов пролонгированного действия, который используется для лечения остеопороза у женщин в постменопаузе. Он является производным тестостерона, который в сравнении имеет больше анаболических и меньше андрогенных свойств и увеличивает массу костной ткани.

Препарат назначают каждые три недели в виде глубокой внутримышечной инъекции. Возможные нежелательные эффекты включают вирилизацию, нарушения липидов, гипертонию, охриплость и реакции на месте инъекции. Препарат «Ретаболил» часто используют в качестве стероидного средства для наращивания мышечной массы.

Состав и форма выпуска

Действующие вещества:

• Нандроколон.

Вспомогательные вещества:

• Спирты
• Подсолнечное масло.

«Ретаболил» выпускается в виде ампул по 50 мг активного вещества для глубоких внутримышечных инъекций (уколов).

В лекарстве «Ретаболил» содержится нандролона деканоат – белый кристаллический порошок, который практически нерастворим в воде из-за липофильности. Это сложный эфир нандролона с каприновой кислотой (декановая кислота). Нандролон соответствует тестостерону, за исключением метильной группы и поэтому также упоминается как 19-нортестостерон.

Фармакологические свойства

«Ретаболил» – это препарат, относящийся к фармакологической группе анаболических стероидов, который стимулирует анаболический метаболизм. Считается, что он обладает сильным анаболическим, но слабым андрогенным эффектом, с соответствующими коэффициентами эффективности 3,29-4,92 и 0,31-0,41 относительно пропионата тестостерона. По этой причине он считается одним из наиболее подходящих стероидов для женщин и детей.

Андрогенные эффекты, такие как вирилизация, относительно редко встречаются с в рекомендуемых дозах, хотя они все еще могут возникать особенно при более высоких дозах или при длительном применении.

В дополнение к своей анаболической и андрогенной активности, нандролон деканоат обладает низкой эстрогенной активностью (через метаболитный эстрадиол) и умеренной прогестагенной. Это может привести к побочным эффектам, таким как удержание жидкости и гинекомастия. Как и другие стероиды, деканоат нандролона обладает антигонадотропными эффектами. Было выявлено подавление уровня тестостерона на 57% при дозе 100 мг/неделю и на 70% при дозе 300 мг/неделю у мужчин после 6 недель лечения.

При внутримышечной инъекции он приводит к образованию долговременного депо в мышце. Препарат сохраняется без изменений и медленно абсорбируется в организме. Наблюдается резкий всплеск уровней нандролона через 24-48 часов после внутримышечной инъекции с последующим устойчивым снижением до базовых уровней в течение примерно двух-трех недель. Биодоступность деканоата нандролона составляет от 53 до 73% при внутримышечной инъекции и варьируется в зависимости от места инъекции. Наибольшая биодоступность наблюдается при введении в ягодичную мышцу. Как и тестостерон, нандролон сильно связан с белком и присутствует в крови как в связанных, так и в свободных фракциях.

Показания к применению

«Ретаболил» одобрен в США специально для лечения анемии с почечной недостаточностью и в Соединенном Королевстве специально для лечения остеопороза в постменопаузе женщин. В Австралии препарат одобрен специально для лечения острой почечной недостаточности, хронической почечной недостаточности, анемии от почечной недостаточности, апластической анемии, остеопороза (у женщин, у которых эстрогены противопоказаны), неоперабельном раке молочной железы и у пациентов с длительной терапией кортикостероидами. В Новой Зеландии он одобрен для остеопороза, неоперабельного рака молочной железы и в качестве дополнения к терапии для состояний, характеризующихся отрицательным азотным балансом.

В прошлом лекарственный препарат также был показан и использовался для различных других условий, включая до- и послеоперационное использование для увеличения массы тела, лечения потери веса, ожогов, тяжелых травм, язв и задержки роста у детей. Начиная с 1970-х годов показания деканоата нандролона были уточнены, поэтому его перестали назначать по вышеуказанным показаниям.

Из-за уменьшенных андрогенных эффектов эфиры нандролона обычно не использовались в качестве андрогенной заместительной терапии для лечения у мужчин. Однако нандролон деканоат может использоваться при низких дозах в качестве средства андрогенной замены у женщин в постменопаузе, например, для поддержания или увеличения минеральной плотности костей и снижения риска остеопороза. Это один из трех андрогенов, одобренных для замены андрогенов у женщин в постменопаузе.

Кроме того, недавно были предложены эфиры нандролона для лечения андрогенного дефицита у мужчин из-за благоприятных свойств, в том числе высокое отношение анаболического к андрогенному эффекту и, как следствие, значительно меньший риск потери волос, увеличения простаты и рака предстательной железы.

Инструкция по применению

Средняя стоимость лекарственного препарата: 500 российских рублей.

Согласно инструкции по применению, «Ретаболил» применяется 1 раз в 4-5 недель по 25-50 миллиграмм. При тяжелой нефропатии врачи назначают до 50 мг еженедельно. Раковым больным требуется применять препарат каждые 3-5 дней. Детям использовать лекарство можно только по строгим рекомендациям лечащего врача.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

Основные противопоказания препарата:

• Беременность
• Грудное вскармливание
• Рак предстательной железы
• Рак молочной железы у мужчин и женщин с гиперкальциемией
• Гиперчувствительность (к нандролону деканоату или эксципиентам, таким как подсолнечное масло)
• Нефроз или нефрит
• Заболевания печени с нарушением экскреции билирубина и сердечной недостаточностью.

Высокие дозы также могут считаться противопоказанными женщинам из-за их высокого потенциала вирилизации. Вирилизующий эффект является наиболее важным, поскольку у препубертатных детей он может увеличить количество волос и частоту эрекции. У девочек может возникать удлинение клитора. У женщин может возникнуть гирсутизм, охриплость голоса и нарушения менструального цикла. У зрелых мужчин регулярное применение может привести к гиперплазии простаты и ингибированию сперматогенеза. В клинической практике также описаны другие побочные реакции, такие как: гиперкальциемия, угри, повышенное либидо, тошнота, рвота и отеки.

Нандролон также оказывает слабоизученный нейротоксический эффект путем связывания с AR (андрогенным) рецептором, который в основном находится в ядре гипоталамуса. Это вредное действие на нейроны происходит довольно быстро, менее чем за 48 часов.

Антиэстрогенные препараты – ингибиторы ароматазы (например, анастрозол) и селективные модуляторы рецепторов эстрогена (например, тамоксифен, ралоксифен) – могут препятствовать и предотвращать эстрогенные эффекты нандролона деканоата.

Ингибиторы 5α-Редуктазы, такие как финастерид и дутастерид, могут предотвратить инактивацию нандролона в так называемых «андрогенных» тканях: кожа, волосяные фолликулы и предстательная железа, и поэтому могут значительно увеличить андрогенные побочные эффекты.

Антиандрогенные препараты, такие как ципротерона ацетат, спиролактон и бикалютамид, могут блокировать как анаболические, так и андрогенные эффекты препарата.

Аналоги

Основные аналоги «Ретаболил»: «Нандролон Д» и «Феноболин»

Нандролон Д

Производитель – Балкан Фармасьютикалс СК, ООО, Молдова

Цена – от 400 рублей

Описание – раствор для внутримышечного, который применяется у женщин в постменопаузе для терапии остеопороза и других расстройств, связанных с климаксом

Плюсы – стимулирует анаболический метаболизм и уменьшает клинические симптомы апластической анемии

Минусы – у некоторых женщин может значительно усиливаться либидо, возникать головокружения, эйфория и психическая дисфория

Феноболин

Производитель – Фармадон (Россия)

Цена – от 350 рублей

Описание – ампулы для внутримышечного применения, которые применяются для терапии остетопороза и других заболеваний

Плюсы – стимулирует анаболические процессы в человеческом организме и улучшает общее состояние женщин в климаксе

Минусы – усиливает половое влечение, расстройства пищеварения и способен вызывать сильные головные боли при неумеренном употреблении

Скачать инструкцию по применению