Пантопразол: инструкция по применению таблеток и раствора

Пантопразол – лекарственное средство из группы ингибиторов протонного насоса, которое блокирует секрецию желудочной кислоты. Препарат отпускается по рецепту пациентам с язвами желудка и кишечника. В декабре 2009 года пантопразол был одобрен для краткосрочного лечения симптомов рефлюксной болезни. Лекарство нужно принимать один раз в день утром максимум 4 недели. Наиболее распространенными побочными эффектами являются головная боль, головокружение и диспепсия.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество:

• Пантопразол.

Пантопразол был одобрен в виде таблеток с 1997 года. Менее часто используются гранулы и растворы для инъекций. Пантопразол представляет собой производное бензимидазола и является рацематом. В таблетках он присутствует в виде натриевой соли и сесквигидрата («Пантопразол-Канон») – белого порошка, который растворяется в воде.

Лекарственный препарат рекомендуется принимать не больше 1 недели без консультации лечащего врача.

Фармакологические свойства

Как омепразол и лансопразол, пантопразол является одним из замещенных бензимидазолов. После попадания в кровоток эти препараты в клетках желудка превращаются в активную форму и ингибируют протонный насос. Преимуществом ингибиторов протонного насоса является то, что они могут влиять на конечную стадию секреции кислоты и, следовательно, способны ингибировать ее независимо от рецепторов для ацетилхолина, гастрина и гистамина. In vitro пантопразол менее активен при более высоком рН (>3,5), чем другие два ингибитора протонной помпы. Однако в кислой среде препарат становится полностью активным.

Как и другие ингибиторы протонного насоса, суточная доза 40 мг пантопразола у здоровых добровольцев через несколько дней может быть использована для значительного снижения базальной, ночной и 24-часовой желудочной кислотности. По сравнению с омепразолом наблюдалось большее увеличение медианного рН. Ингибирующий эффект был сопоставим с другими препаратами. Плазменный уровень гастрина увеличивается с пантопразолом в течение нескольких недель. До сих пор долгосрочный человеческий опыт не показал значительного увеличения количества энтерохромаффиноподобных клеток.

Введение таблеток пантопразола с энтеросолюбильным покрытием сопровождалось быстрой резорбцией. Примерно через 120 минут достигаются максимальные уровни в плазме. Биодоступность составляет 71%. Сопутствующие антациды или продукты не влияют на фармакокинетику.

В печени препарат превращается в его основной метаболит – сульфатный конъюгат десметилпантопразола. По сравнению с омепразолом или лансопразолом сродство пантопразола к системе цитохрома Р450 ниже. Поэтому препарат не индуцирует активность фермента и имеет соответственно низкий потенциал взаимодействия.

Период полувыведения плазмы составляет около 1 часа. Устранение метаболитов в основном осуществляется почками (около 80%), остальное выделяется в стуле. У пациентов с циррозом период полувыведения продлевается до полудня. С другой стороны, ограничение функции почек слабо влияет на период полувыведения.

Показания к применению

Пантопразол приносит значительную пользу большинству людей, которые страдают от повышенной кислотности. Лекарственный препарат практически не взаимодействует с другими средствами. Многие эксперты считают, что взаимодействия, вызванные омепразолом и лансопразолом, редко являются клинически значимыми. Наконец, новый ингибитор протонного насоса помогает бороться намного эффективнее с Helicobacter pylori. Согласно современным знаниям, пантопразол едва превосходит другие ингибиторы протонного насоса.

Однако разработанная до сих пор документация не выявила каких-либо существенных недостатков в новом препарате. Так как он намного дешевле доступных средств, пантопразол должен быстро стать препаратом выбора.

Инструкция по применению

Пантопразол 20 мг стоит примерно 100 российских рублей. Пантопразол 40 мг немного дороже – 140 рублей.

Согласно инструкции по применению, при самолечении пантопразол принимается по 20 мг один раз в день, обычно утром или во время завтрака. Так как он является кислотоустойчивым, таблетки нельзя пережевывать или делить. Поскольку полный эффект задерживается, может потребоваться регулярно принимать его 2-3 дня подряд, чтобы устранить клинически значимые симптомы.

Полное восстановление может быть достигнуто в некоторых случаях только через 7 дней. Без консультации с врачом лечение не должно занимать больше 4 недель. Обычная суточная доза находится в диапазоне от 20 до 40 мг, но может быть увеличена до 80 мг и временно даже до 160 мг. Пантопразол также вводят внутривенно.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

Пантопразол нельзя принимать в случае гиперчувствительности и в комбинации с ингибитором протеазы ВИЧ. Самостоятельное лечение пантопразолом может скрыть серьезные заболевания, такие как язва желудка или кишечника, кровотечение или злокачественные заболевания. Поэтому следует строго соблюдать меры предосторожности. В случае таких симптомов, как потеря веса, дисфагия, рвота кровью, необходимо провести медицинское обследование. Лечение длится не более 4 недель. Кроме того, пациенты старше 55 лет с новым или измененным состоянием и пациенты с желтухой или дисфункцией печени должны обратиться за медицинской помощью.

Поскольку пантопразол ингибирует секрецию желудочной кислоты, он может влиять на абсорбцию лекарств, если она зависит от рН. Кетоконазол, который более слабо растворяется в основном диапазоне, плохо всасывается в присутствии препарата. Рекомендуется использовать кетоконазол с кислым напитком (например, Coca-Cola). Абсорбция ингибитора протеазы ВИЧ зависит от рН и биодоступность значительно снижается при использовании лекарства.

Пантопразол биотрансформируется CYP2C19 и CYP3A в неактивные метаболиты. Согласно инструкции, до сих пор не было продемонстрировано клинически значимых взаимодействий. Потенциал взаимодействия считается ниже по сравнению с омепразолом Тем не менее, взаимодействие не может быть исключено.

У пациентов, получавших антагонисты витамина К, следует контролировать протромбиновое время. Как и другие ингибиторы протонного насоса, иногда наблюдается диарея или головная боль при длительном применении. Более редкие побочные эффекты включают боль в животе, головокружение, тошноту, сыпь и зуд. Сообщалось о единичных случаях отека, лихорадки, депрессии и зрительных нарушений. Никаких доказательств канцерогенного или тератогенного эффекта не было обнаружено ни in vitro, ни in vivo.

Ранее известные ингибиторы протонного насоса деградировали ферментами системы цитохрома P450. Пантопразол дополнительно конъюгируется сульфотрансферазой. Согласно различным исследованиям in vitro, пантопразол обладает самым низким потенциалом взаимодействия по сравнению с омепразолом и лансопразолом. Также в многочисленных исследованиях на здоровых субъектах до настоящего времени не было обнаружено взаимодействия пантопразола.

Аналоги

Основные аналоги и синонимы «Пантопразола»: «Омепразол» и «Лансопразол».

Омепразол

Производитель – Биосинтез ПАО (Россия)

Цена – от 50 рублей

Описание – капсулы, которые используются для терапии повышенной кислотности желудка и предотвращения развития язвы

Плюсы – эффективно ингибирует протонную помпу и уменьшает концентрацию желудочной кислоты

Минусы – вызывает расстройства пищеварительной системы в большой дозе, цефалгию, абдоминалгию и синдром вертиго

Лансопразол

Производитель – Медисорб ЗАО (Россия)

Цена – от 70 рублей

Описание – капсулы, которые применяются для терапии заболеваний желудочно-кишечного тракта, сопровождающийся повышенной кислотностью

Плюсы – эффективно уменьшает образование хлористоводородной кислоты, а также предотвращает возникновение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки

Минусы – вызывает понос, цефыалгию. синдром вертиго, депрессивные расстройства, ринит, инфекции респираторных путей, малокровие или эпидермальные поражения различной степени тяжести

Скачать инструкцию по применению