Омепразол-Акри: инструкция по применению капсул

«Омепразол-Акри» используется в клинической практике для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, инфекции Helicobacter pylori и язвенной болезни. Лекарственный препарат ингибирует образование желудочной кислоты, ускоряет заживление ран, а также предотвращает прогрессирование язвенной болезни. Клинически значимые взаимодействия отмечают с препаратами, степень абсорбции которых зависит от pH желудка.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество:

• Омепразол.

Вспомогательные вещества:

• Столовый сахар
• Лаурилсульфат
• Гидроксид натрия.

«Омепразол-Акри» выпускается в виде капсул для перорального применения по 20 мг активного вещества.

Фармакологические свойства

Почти все ингибиторы протонной помпы одинаковый механизм действия: париетальные клетки желудка накапливают неактивную молекулу. Затем она протонируется в кислой среде, которая связывается с протонным насосом и блокирует его.

Степень подавления желудочной секреции напрямую зависит от количества доступных протонных насосов. pH большинства париетальных клеток составляет около 1,0, но в некоторых случаях он может достигать 3,0. Все ингибиторы протонной помпы одинаково эффективны в сильно кислой среде. В слабокислой среде (рН 3) омепразол практически не активен в париетальных клетках. Теоретически, эта разница между ингибиторами протонной помпы наиболее заметна в первые 24 часа после начала терапии и постепенно исчезает при длительном лечении.

Средний 24-часовой желудочный рН составлял 3,4 при введении омепразола, что было значительно выше, чем у всех других ИПП Не было обнаружено различий между оставшимися тремя ИПП. Эффект омепразол достигается в течение 2-3 дней.

Омепразол быстро всасывается в кровоток, и период полураспада составляет около одного часа. Биодоступность составляет 64% для омепразола. На биодоступность и площадь под кривой (AUC) отрицательно влияет диета. Поэтому рекомендуется принимать ИПП за 30 минут до еды, чтобы абсорбция не мешала пище. Антациды, которые часто назначают, особенно при начале лечения ИПП, оказывают негативное влияние на биодоступность препарата.

При заболеваниях печени период полувыведения всех этих препаратов значительно увеличивается (AUC увеличивается) до 7-9 часов. Однако уменьшение дозы обычно не является необходимым. В экспериментах все ИПП подвергались плацентарному барьеру. Концентрации в грудном молоке были незначительными с омепразолом, эзомепразолом, пантопразолом и рабепразолом.

ИПП метаболизируются в печени, поэтому недостаточная почечная функция не влияет на их фармакокинетику или эффективность. Метаболизм происходит через цитохром P-450.

Показания к применению

Эффективность омепразол зависит от способности подавлять секрецию кислоты. Одним из параметров, который можно использовать для измерения эффективности, является измерение рН в желудке.

Существуют бесчисленные исследования, часто финансируемые фармацевтическими компаниями, которые сравнивают отдельные препараты друг с другом. Тем не менее, только небольшое количество исследований сравнивало все доступные препараты в так называемом перекрестном дизайне. Один из них был опубликован в 2003 году.

34 пациента с рефлюксной болезнью и без инфекции H. pylori лечились всеми лекарственными средствами. На пятый день были выполнены показатели рН желудка. Лекарства давались в основной дозе утром перед стандартным завтраком.

Основным измеренным количеством было время с рН желудка>4. Эзомепразол в дозе 40 мг/день приводил к значительно более высокому проценту времени с рН> 4 (58,5%) по сравнению с другими лекарственными средствами (рабепразол 50%, омепразол 49%, лансопразол 48%, пантопразол 42%).

Различия между четырьмя оставшимися препаратами не были статистически значимыми. Аналогичным образом, процент с пациентов рН >4 в течение более 12 часов был значительно выше с эзомепразолом (65%), чем с другими ИПП (рабепразол 40%, омепразол 45%, лансопразол 42%, пантопразол 39%).

Инструкция по применению

Средняя рыночная стоимость лекарственного препарата составляет 200 российских рублей.

Согласно инструкции по применению, «Омепразол-Акри» принимается ежесуточно по 20-80 миллиграмм. Способ применения и дозировка зависят от основной болезни. Средняя длительность лечения – 10 недель. Без консультации лечащего врача принимать препарат категорически не рекомендовано.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка, лекарственное взаимодействие

Абсолютные противопоказания:

• Гиперчувствительность к вспомогательным веществами или омепразолу
• Любой триместр беременности
• Лактация.

Частота побочных эффектов ИПП (аллергические реакции, головная боль, повышенные показатели печени, диарея, запоры) минимальна. Неблагоприятные эффекты отдельных препаратов теоретически не должны изменяться, так как различия в химической структуре и механизме действия между отдельными препаратами незначительны.

Однако ретроспективное исследование, сравнивающее записи базы данных FDA США, показало четырехкратное увеличение частоты колита при использовании пантопразола по сравнению с омепразолом. При использовании лансопразола сообщается о более частом (в 4 раза большем по сравнению с другими препаратами) микроскопическом колите.

Омепразол полностью метаболизируются и выводятся почками или фекалиями. Метаболизм всех ИПП происходит через систему цитохрома P-450; две изоформы играют наиболее важную роль – CYP2C19 (S-мефенитоин гидроксилаза) и CYP3A4. Эта вторая изоформа приобретает все большее значение у пациентов со сниженной или отсутствующей экспрессией изоформы CYP2C19.

Однако для всех ИПП CYP2C19 играет центральную роль в биотрансформации, о чем свидетельствуют изменения в метаболизме всех этих препаратов в так называемых быстрых (менее терапевтический эффект) или так называемых медленных метаболизаторах.

Омепразол в качестве первого ИПП был очень тщательно изучен с точки зрения взаимодействий. Исходя из принципа обмена веществ, существует также возможность взаимодействия препаратами с другими лекарственными средствами.

Изоформа CYP2C19 частично участвует в биотрансформации небольшого количества лекарств (фенитоин, толбутамид, R-варфарин). Потенциал взаимодействия омепразола (и эзомепразола) незначителен по сравнению с вышеуказанными препаратами.

В дозе 40 мг/день омепразол снижает 10% AUC толбутамида (клинически незначимый). Никаких взаимодействий между омепразолом и другими антикоагулянтами обнаружено не было. Омепразол может снизить клиренс диазепама до 27%, но это взаимодействие вряд ли будет клинически значимым.

Значительное взаимодействие рассматривается у пожилых людей, которые регулярно принимают бензодиазепины, если они являются медленными метаболизаторами. Тем не менее таким пациентам (в России встречаются медленные метаболизмы редко) могут быть рекомендованы пантопразол или бензодиазепины, которые не подвергаются метаболической фазе I (например, оксазепам).

CYP3A4 изоформ представляет большинство пациентов только «вторичный» путь био-трансформацию омепразола. Поэтому лекарственные средства, которые метаболизируются с помощью этой изоформы (стероиды, лидокаин, хинидин и карбамазепин) теоретически могут быть предметом взаимодействий.

Аналоги

Основные аналоги лекарственного препарата: «Диапразол» и «Омеалокс».

Диапразол

Производитель – Напрод Лайф Саинсис Пвт. Лтд. для «М. Биотек Лтд.», Индия/Великобритания

Цена – от 120 российских рублей

Описание – лиофилизат для приготовления раствора, который применяется в медицинской практике для терапии заболеваний, связанных с избыточным образованием желудочного сока

Плюсы – блокирует протонные помпы в париетальных клетках, поэтому уменьшается концентрация органических кислот в желудке

Минусы – в больших дозах нарушает пищеварительные процессы, вызывает нарушения зрения, головокружение и боли в животе

Омеалокс

Производитель – Санека Фармасьютикалз, АО для «Зентива, ООО», Чешская Республика

Цена – от 250 российских рублей

Описание – капсулы для употребления внутрь, покрытые кислотустойчивой оболочкой, которые используются в медицине для лечения гастроэзофагельной и язвенной болезни

Плюсы – ингибирует образование желудочных кислот, ускоряет заживление маленьких ранок на слизистой оболочке и уменьшает риск развития язвенных осложнений

Минусы – в чрезмерно высоких дозировках нарушает нормальное переваривание пищи, ухудшает общее самочувствие, вызывает головную боль и легкие головокружения

Скачать инструкцию по применению