Нексиум: инструкция по применению таблеток

«Нексиум» – лекарственный препарат из группы ингибиторов протонного насоса, который блокирует образование желудочной кислоты. Медикамент используется, среди прочего, при язвах в желудке и кишечнике, при желудочном покалывании, кислой отрыжке и в профилактических целях. «Нексиум» является S- энантиомером омепразола с более высокой биодоступностью. Препарат требуется принимать в большей дозе, чем омепразол. Наиболее распространенные побочные эффекты включают головную боль и расстройство желудка.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество:

• Эзомепразол.

Вспомогательные вещества:

• Полисахариды
• Глицерин
• Красители
• Электролиты.

«Нексиум» выпускается в виде таблеток по 20 мг и 40 мг активного вещества для перорального введения. Обычно «Нексиум» (по 10 или 40 мг) продается в форме устойчивых к желудку капсул.

«Нексиум» таблетки, как и суспензия (порошок), не продаются без рецепта. При возникновении любых симптомов расстройств желудка рекомендуется обратиться за консультацией к доктору. Он пропишет препараты в том случае, если другие средства не окажут нужного терапевтического результата.

Фармакологические свойства

Эзомепразол применяется для симптоматического лечения изжоги и язв желудка, связанных с рефлюксом, а также назначается при синдроме Золлингера-Эллисона и кислотной регургитации. «Нексиум» может применяться с профилактической целью. Иногда медикамент назначают при воспалении слизистой оболочки желудка в сочетании с антибиотиками.

Эзомепразол относится к группе ингибиторов протонного насоса. Он блокирует образование и секрецию желудочной кислоты. Через кишечник препарат попадает в кровь и, наконец, в слизистую оболочку желудка, где его действие активируется только тогда, когда он сталкивается с существующей кислотой. Эзомепразол, в отличие от его энантиомера омепразола, очень хорошо разлагается в печени.

Эзомепразол снижает секрецию желудочной кислоты путем необратимого ингибирования протонного насоса в париетальных клетках желудка. Он не действует локально в просвете желудка, но абсорбируется в кишечнике и достигает теменных клеток через системное кровообращение. «Нексиум» является пролекарством и превращается в свою активную форму кислотой в канальцах париетальных клеток, которая ковалентно связывается с протонным насосом и тем самым ингибирует его.

Эзомепразол имеет более высокую биодоступность, чем R — омепразол потому что в меньшей степени метаболизируется через CYP2C19. Биотрансформация является стереоселективной. По словам производителя, он снижает pH больше и дольше, чем омепразол из-за более высокого AUC, поэтому клинически более эффективен. Однако в париетальной клетке оба активных ингредиента являются эквипотентными. Поэтому различия основаны исключительно на фармакокинетике.

Активный ингредиент омепразол является химически однородным, однако разные его энантиомеры имеют различную активность. Для сравнения: даже руки человека имеют одинаковую структуру. Два разных типа одного и того же вещества называются «энантиомерами». Часто один из них является более эффективным, менее вредным или иным образом выгодным, чем второй энантиомер.

Это также относится и к эзомепразолу – энантиомеру омепразола. Другой энантиомер омепразола в организме может быть разрушен только специфическим ферментом в печени (а именно CYP2C19). Однако около 3% населения имеет мало этого фермента, поэтому указанный энантиомер омепразола будет быстро накапливаться в крови после многократного приема.

Эзомепразол, с другой стороны, может быть дополнительно разложен вторым ферментом (CYP3A4), который обеспечивает надежное выведение. Однако два энантиомера омепразола не различаются в отношении эффекта на слизистую оболочку желудка.

Эзомепразол достигает своего максимального уровня в крови примерно через один-два часа после перорального приема. Он связывается с протонными насосами в слизистой оболочке желудка и раскрывает там свой ингибирующий эффект. Препарат полностью разлагается в печени с помощью указанных ферментов. Примерно через полтора часа после приема уровень эзомепразола снижается в крови вдвое.

Показания к применению

В зависимости от размера упаковки и марки, коммерческая цена составляет от 800 до 2000 российских рублей. Упаковка «Нексиум» 40 мг с 15 твердыми капсулами стоит около 890 рублей. «Нексиум 20» стоит примерно 720 рублей.

Эзомепразол применяется при изжоге, связанной с рефлюксом, кислотной регургитации, бактериальном гастрите, синдроме Золлингера-Эллисона, при язвах в желудке или кишечнике, воспалении слизистой оболочки желудка. Его следует принимать натощак или во время еды, обычно перорально в форме капсулы с энтеросолюбильным покрытием. Капсулы называются «MUPS» (система гранул из нескольких единиц). При глотании капсулы также можно растворить в воде и выпить. Альтернативно, лекарственное средство вводят внутривенным способом.

Препарат проявляет очень хороший эффект при изжоге или ГЭРБ (гастроэзофагеальной рефлюксной болезни). Если изменение диеты и естественные средства, такие как поднятие головы, не помогают, то врачи рекомендуют эзомепразол. Активный ингредиент подавляет выработку кислоты в желудке на 91%. Согласно немецкому медицинскому журналу, вероятность излечения составляет 80% при четырехнедельной терапии.

Пациенты, страдающие от изжоги, могут первоначально бороться с симптомами с помощью естественных средств. Только если они бесполезны, следует прибегать к лекарствам, отпускаемым по рецепту. Существуют многочисленные природные средства от изжоги, в том числе долгосрочные и краткосрочные эффективные:

• Изменение питания на удобную для желудка основную диету (цельнозерновая, много овощей, с низким содержанием мяса, жира, без острых приправ)
• Отказ от психотропных веществ: кофе, сигарет и алкоголя
• Пейте много негазированной воды
• Натрий в низкой дозировке
• Жевание жвачки.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению, продолжительность приема препарата зависит от конкретной клинической картины, а также от силы и симптомов, поэтому должна быть определена врачом. При изжоге, рефлюкс-эзофагите и язве желудка прием обычно назначается на 4-8 недель. При бактериальном гастрите продолжительность использования сокращается до одной недели. Однако, если эзомепразол используется профилактически, продолжительность его использования не ограничена.

При резкой отмене лекарственного препарата возникает рикошетный синдром, который проявляется в первоначально усиленном производстве кислоты. После резкого прекращения приема блокатора кислоты симптомы, такие как изжога или отрыжка, становятся сильнее. Для детей должная выбираться более низкая доза гранул или таблеток. Внутривенно вводить препарат можно только после консультации с врачом.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

Абсолютные противопоказания к применению:

• Гиперчувствительность к препарату
• Врожденная непереносимость фруктозы
• Мальабсорбция глюкозы и галактозы
• Изомальтизм.

В некоторых исследованиях, проведенных с эзомепразолом, сообщалось о повышении частоты сердечно-сосудистых событий (сердечные приступы). Анализ профиля безопасности в этой области еще не установил корреляции между длительным применением эзомепразола и повышенным сердечно-сосудистым риском.

Эзомепразол способствует образованию полипов желудка, обычно кистозных (округлой формы), которые имеют доброкачественную природу.

Аналоги

«Нексиум» – аналоги: «Деспазол» и «Некспро-20».

Деспазол

Производитель – Напрод Лайф Саинсис Пвт. Лтд. для «М. Биотек Лтд.», Индия/Великобритания

Цена – от 900 рублей

Описание – лиофилизат для приготовления раствора, который используется для уменьшения образования раздражающих желудок кислот

Плюсы – эффективно блокирует рецепторы гистамина, поэтому снижается общая концентрация желудочного сока

Минусы – вызывает несварение желудка, доброкачественные новообразования и расстройства гастроэнтеральной системы при бесконтрольном приеме

Некспро-20

Производитель – Торрент Фармасьютикалс Лтд, Индия

Цена – от 750 рублей

Описание – таблетки, которые вводят парентерально для нормализации кислотно-щелочного баланса гастроэнтерального тракта

Плюсы – связывается с гистаминовыми рецепторами и уменьшает производство кислотных соединений

Минусы – иногда вызывает цефалгию, расстройства пищеварительной системы и доброкачественные неоплазии при длительном применении

Скачать инструкцию по применению