Метоклопрамид: инструкция по применению таблеток и уколов

Метоклопрамид – лекарственное средство из группы прокинетиков, которое стимулирует перистальтику верхнего пищеварительного тракта. Препарат «Метоклопрамид» способствует опорожнению желудка и используется против диспепсии, тошноты и рвоты.

Метоклопрамид, в отличие от домперидона, пересекает гематоэнцефалический барьер и может вызывать экстрапирамидные побочные эффекты – непроизвольные движения и судороги, особенно у младенцев и детей. Метоклопрамид детям категорически не рекомендован.

Состав и форма выпуска

Метоклопрамид продается в форме таблеток и ампул для уколов на фармацевтическом рынке. Он был утвержден в России в 1967 году. Капли и суппозитории для детей были сняты с рынка в ноябре 2011 года в связи с риском экстрапирамидных побочных эффектов.

Метоклопрамид представляет собой бензамид, который присутствует в виде белого порошка, практически нерастворимого в воде. Метаклопрамид гидрохлорид очень слабо растворим в воде. Лекарственный препарат является структурным аналогом местноанестезирующего прокаина.

Фармакологические свойства

Метоклопрамид – антагонист дофаминовых рецепторов 2 типа. Допамин обладает рвотным эффектом, поэтому блокада его рецепторов помогает уменьшить симптомы диспепсии. Различают центральные и периферические антагонисты дофаминовых рецепторов. Периферические антагонисты неспособны пересекать гематоэнцефалический барьер и, таким образом, практически не влияют на центральную нервную систему.

Метоклопрамид в определенной степени преодолевает гематоэнцефалический барьер и, следовательно, потенциально приводит к нейролептическим побочным эффектам в центральной нервной системе. Лекарственный препарат дополнительно влияет на рецепторы серотонина: он действует антагонистически на 5-HT3, но агонистически на 5-HT4, которые влияют на перистальтику желудочно-кишечного тракта и способствуют секреции воды и электролитов в кишечнике.

Показания к применению

Медикаментозный препарат показан для профилактики тошноты и рвоты после химио- и лучевой терапии (оральная, ректальная) и оперативного вмешательства (парентерально). Медикамент также применяется для симптоматического лечения тошноты и рвоты, вызванных мигренью, в сочетании с оральными обезболивающими средствами для улучшения их абсорбции.

В декабре 2013 года было выяснено, что препарат вызывает тяжелые неврологические и сердечно-сосудистые побочные эффекты, Комиссия ЕС решила ограничить показания, продолжительность и концентрацию метоклопрамида в форме раствора. Максимальный срок применения составляет всего 5 дней, тогда как рекомендуемая разовая доза продолжает составлять 10 мг. Рекомендуемая суточная доза осталась неизменной и составляет 60 мг для взрослых.

По словам Бернда Мюльбауэра из Комиссии по лекарствам Немецкой медицинской ассоциации (AkdÄ), врачи слишком часто назначают метоклопрамид без обоснованных показаний. Кроме того, лекарственный препарат не следует применять при острой рвоте после химиотерапии, так как эффективность в рекомендуемой дозе считается недостаточной.

Центр фармаконадзора и консультаций по эмбриональной токсикологии рекомендует метоклопрамид в качестве лекарственного средства для лечения тошноты и рвоты во время беременности.

В ветеринарии метоклопрамид одобрен для симптоматического лечения рвоты, снижения моторики желудка при гастрите. Также лекарство назначается для терапии желудочного пилорического спазма, хронического нефрита и пищеварительной непереносимости некоторых ветеринарных препаратов у собак и кошек.

Инструкция по применению

Средняя стоимость препарата «Метоклопрамид раствор»: 50 российских рублей.

Согласно инструкции по применению, метоклопрамид принимается 2-3 раза (10 мг) в день за ½ часа до еды с небольшим количеством воды. Рекомендуется не превышать рекомендуемую суточную дозу — 60 мг. Схему лечения назначит лечащий врач.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

Метоклопрамид противопоказан пациентам, принимающим противомалярийные средства. Болезнь Паркинсона – нейродегенеративное заболевание, при котором наблюдается гибель дофаминергических нейронов черной субстанции. Отсутствие допамина приводит в конечном итоге к симптомам этого заболевания, которое также известно под названием «дрожащий паралич». Метоклопрамид является антагонистом допамина с возможностью пересечения гематоэнцефалического барьера и поэтому не должен использоваться при болезни Паркинсона. В случае тошноты можно использовать домперидон в качестве альтернативы. Домперидон, в отличие от метоклопрамида, практически не пересекает гематоэнцефалический барьер.

Фармацевтические компании советуют не использовать метоклопрамид при грудном вскармливании, поскольку эффекты антагонистов дофамина изучены недостаточно хорошо. Исследования Центра фармаконадзора по эмбриональной токсикологии показали, что препарат выделяется только в небольших количествах через материнское молоко и может лишь изредка вызывать метеоризм и другие побочные эффекты у ребенка. В случае необходимости Центр рекомендует использовать препарат в течение короткого периода времени. Иногда медикамент также используется в качестве антагониста допамина для стимуляции образования грудного молока.

Общие побочные эффекты включают беспокойство, усталость или головокружение. Редко возникает депрессия, головные боли и нарушения движения – мышечные судороги или тремор.

Из-за возможной поздней дискинезии, американское агентство по регулированию лекарственных средств потребовало от производителей предоставления предупреждения. Возникновение нежелательных тяжелых неврологических и сердечно-сосудистых эффектов вызвало решение Европейского агентства по лекарственным средствам в декабре 2011 года повторить процедуру проверки риска. В Германии, начиная с 9 апреля 2014 года, метоклопрамид не продается в виде капель.

BfArM реализует рекомендации по минимизации риска применения препаратов, которые Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) переоценило с учетом пользы.  Согласно EMA, риск серьезных неблагоприятных неврологических событий может быть сведен к минимуму за счет использования более низких доз метоклопрамида. Другим важным побочным эффектом метоклопрамида является увеличение уровней пролактина, которое может привести к снижению либидо, нарушениям менструального цикла и импотенции.

Метоклопрамид может взаимодействовать со ацетаминофеном (обезболивающее), леводопой, различными антибиотиками (тетрациклины), литием (против депрессии), а также с этиловым спиртом. Вышеуказанные комбинации могут привести к летальному исходу. Эффект метоклопрамида может быть снижен с помощью антихолинергических средств.

Одновременное применение лекарственного препарата с нейролептиками или ингибиторами обратного захвата серотонина может усилить расстройства движения (например, конвульсии в области головы, шее и плече). Метоклопрамид может снизить необходимые эффекты допамина, поскольку он блокирует сайты связывания в головном мозге.

Эффект мышечных релаксантов (например, сукцинилхолина или других) может быть продлен медикаментозным средством. Одновременное применение метоклопрамида и атовахона (более новый антибиотик) должно осуществляться под контролем медицинского специалиста. Метоклопрамид не следует использовать в сочетании с агентами, которые изменяют сердечный ритм (удлинение QT) для предотвращения тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний.

Аналоги

Основные аналоги «Метоклопрамида»: «Церукал» и «Домидон».

Церукал

Производитель – Плива Хрватска д.о.о., для «Тева Фармацевтикал Инд.», Хорватия/Израиль

Цена – от 500 рублей

Описание – таблетки с пленочной оболочкой, который применяются для симптоматической терапии тошноты или рвоты после проведенной химиолучевой терапии

Плюсы – эффективно уменьшает симптомы желудочно-кишечных расстройств и уменьшает чувство тошноты

Минусы – вызывает экстрапирамидные расстройства, которые способны значительно уменьшить качество жизни при постоянном употреблении. Категорически запрещен больным Паркинсоном

Домидон

Производитель – Фармак, ПАО, г. Киев, Украина

Цена – от 100 рублей

Описание – таблетки с пленочным покрытием, которые применяются в медицинской практике для лечения тошноты и рвоты различной этиологии

Плюсы – препарат уменьшает рвотные позывы и практически не влияет на центральную нервную систему

Минусы – способен вызывать сильную абдоминалгию, цефалгию или аллергические реакции при неумеренном потреблении

Скачать инструкцию по применению