Лоперамид: инструкция по применению капсул

Лоперамид – лекарственное средство, которое применяется для симптоматического лечения диарейных заболеваний по различным причинам у людей в возрасте 12 лет и старше. Лоперамид (таблетки 2 мг) относится к перечню основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения с 2013 года. Возможные побочные эффекты включают запор, абдоминалгию, спутанность сознания и эйфория.

Состав и форма выпуска

Лоперамид доступен в виде капсул, покрытых оболочкой таблеток и сиропа. Препарат был утвержден в Российской Федерации с 1977 года. Лоперамид является производным пиперидина и имеет структурное сходство с нейролептическим галоперидолом и дифеноксилатом.

Он присутствует в капсулах в виде гидрохлорида лоперамида – белого порошка, который плохо растворяется в воде. Срок годности лоперамида: 3 года.

Фармакологические свойства

Лекарственный препарат относится к фармакологической группе опиоидных лекарств. Лоперамид действует на мю-опиоидные рецепторы в ауэрбаховом сплетении. Ауэрбахово сплетение почти пронизывает весь желудочно-кишечный тракт и находится в мышечной оболочке. Лоперамид действует локально в кишечнике, поэтому никакие серьезные – в терапевтических дозах –побочные эффекты в нервной системе не возникают.

Психотропный эффект, характерный для опиоидов и опиатов, по-прежнему отсутствует; как эйфория, беспокойство или успокоение. Отсутствие этих эффектов объясняет, почему лоперамиды отпускаются без рецепта. Опьяняющий эффект возникает при потреблении очень высоких доз или приема ингибиторов гликопротеина P.

Лоперамид снижает активность продольных и круговых гладких мышц в тонкой кишечной стенке. Это приводит к его антидиарейному эффекту: транзит содержимого кишечника в тонком кишечнике замедляется, в результате чего содержимое остается в контакте со слизистой оболочкой кишечника в течение более длительного времени. Кроме того, увеличение тонуса мышцы анального сфинктера наблюдалось с использованием лоперамида, что приводило к уменьшению стула у пациентов с диареей и без нее.

Показания к применению

Лоперамид от поноса является самым продаваемым безрецептурным антидиарейным препаратом на российском рынке. Симптоматическое лечение при диарее имеет первостепенное значение. Типичные терапевтические меры: организация достаточного перорального поглощения жидкости/электролитов, медицинские консультации по диете, гигиена (дезинфекций рук, избегания общественных помещений) и применение пробиотиков.

Лоперамид рекомендуется в качестве симптоматического средства от острой диареи. Он считается эффективным при остром, неспецифическом поносе, диареи путешественников и при синдроме раздраженного кишечника. Другие области применения под медицинским наблюдением включают диареи, вызванные химиотерапией или ингибиторами протеазы.

Средняя рыночная стоимость препарата: 150 российских рублей.

Некоторые комбинированные препараты для острой диареи с судорогами также содержат активный ингредиент симетикон для облегчения дискомфорта в области желудка.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению, лоперамид рекомендуется разжевать и принять с водой. Взрослым пациентам при остром поносе или хроническом необходимо принимать не больше 10 таблеток в сутки. Лоперамид детям старше 6 лет нужно принимать в дозе, не превышающей 10 мг.

Как правильно принимать препарат подскажет врач. Неизвестно, через сколько действует лоперамид, поскольку это зависит от типа расстройства и пациента. Самостоятельное использование лекарственного препарата недопустимо.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

Лоперамид не следует использовать для первичной терапии инфекционных диарейных заболеваний (дизентерии), которые часто характеризуются кровью, слизью или гноем в стуле. При иммобилизации кишечника патогенные микроорганизмы выделяются с задержкой и, в зависимости от возбудителя, продолжают размножаться.

При энтерогеморрагической инфекции может возникать уремический синдром. Таким образом, лоперамид может в этом случае принести больше вреда. Кроме того, лоперамид не должен использоваться для терапии острых эпизодов язвенного колита. Одновременное применение антибиотиков и других препаратов со сходным механизмом действия рекомендуется избегать.

Лоперамид обычно хорошо переносится в рекомендуемой дозировке и продолжительности использования. Если нет улучшения острой диареи в течение 48 часов, врач должен быть проинформирован. Длительное применение лоперамида может проводиться только по рецепту врача и последующему наблюдению. Наиболее распространенные побочные действия вещества лоперамид связаны с воздействием на расстройство подвижности кишечника (боль в животе, раздутый живот, тошнота, запор). Иногда возникают эмоциональные, аллергические побочные лекарственные эффекты.

Хотя лоперамид является одним из опиоидов, он не оказывает морфиноподобного действия. Химически лоперамид представляет собой дифенилпиперидин, замещенный пиперидин, аналогичный пирирамиду. Структурная взаимосвязь также существует с анальгетиками серии петидина и метадона. Лоперамид – это так называемый «фиктивный опиоид», поскольку он мало влияет на центральные опиоидные рецепторы. Старые доктрины связывают это с невозможностью лоперамида преодолеть неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Однако все больше доказательств того, что он пересекает гематоэнцефалический барьер, но переносится обратно на периферию транспортными белками (P-гликопротеином) из центральной нервной системы.

Дефектный гематоэнцефалический барьер может привести к далеко идущим побочным эффектам. Сообщалось, что у собак, более конкретно колли и родственных пород, лоперамид может быть фатальным из-за дефекта MDR1, приводящего к плохому или отсутствующему синтезу P-гликопротеина. Известно, что даже у людей такой дефект может быть, но случай смертельного исхода из-за терапевтического лоперамида не зафиксирован. Однако следует избегать приема лекарств с лоперамидом у детей в возрасте до 12 лет, поскольку гематоэнцефалический барьер не полностью развит, особенно у младенцев.

Взаимодействие с другими препаратами наблюдалось, особенно при использовании ритонавира (ингибитор ВИЧ-протеиназы). Чрезмерное потребление хинина в сочетании с использованием лоперамида может привести к дыхательной недостаточности. Лоперамид также действует как функциональный ингибитор кислой сфингомиелиназы.

Аналоги

Основные аналоги «Лоперамида»: «Диара» и «Имодиум».

Диара

Производитель – Оболенское — фармацевтическое предприятие АО (Россия)

Цена – от 109 рублей

Описание – жевательные таблетки, которые применяют для терапии поноса неинфекционного этиологии

Плюсы – эффективно уменьшает частоту дефекации, снимает боль и замедляется в значительной степени перистальтику

Минусы – в высоких дозах и в комбинации с ингибиторами P-гликопротеина может оказывать морфиноподобное действие. Иногда вызывает сильный запор.

Имодиум

Производитель – Янссен-Силаг (Франция)

Цена – от 120 рублей

Описание – таблетки для рассасывания, которые применяются для терапии поносных заболеваний неинфекционной природы

Плюсы – эффективно уменьшает спазматические сокращения, улучшает самочувствие больных диарей и уменьшает перистальтику кишечника

Минусы – вызывает сильную обстипацию, абдоминалгию и может вызывать морфиноподобное действие в высоких дозах

Скачать инструкцию по применению