Фталазол: инструкция по применению таблеток

«Фталазол» – конкурентный ингибитор бактериальных ферментов. Препарат заменяет p-аминобензойную кислоту и блокирует образование тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуриновых оснований, и, следовательно, репликации нуклеиновых кислот. Селективность действия по отношению к бактериям происходит от того факта, что человек неспособен синтезировать фолиевую кислоту. Основной механизм действия на микроорганизмы в терапевтических дозах – бактериостатический. Резистентность к препарату в настоящее время широко распространена.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество:

• Фталилсульфатиазол.

Вспомогательные вещества:

• Картофельный крахмал
• Кальций
• Тальк.

«Фталазол» от диареи выпускается в виде таблеток для перорального введения по 500 мг активного вещества. Состав отличается и зависит от формы выпуска.

Фармакологические свойства

«Фталазол» относится к сульфаниламидам, которые являются искусственно синтезированными антибиотиками. Они предотвращают образование фолиевой кислоты бактериями. Поэтому сульфонамиды также называются антагонистами фолиевой кислоты. Сульфонамиды ингибируют первый этап синтеза фолатов. Они предотвращают синтез дигидроптереиновой кислоты – фермента из парааминобензойной кислоты – и дигидроптеридина с получением дигидрофолиевой кислоты. Однако сульфонамиды требуют высокой концентрации, чтобы полностью вытеснить парааминобензойную кислоту из обрабатывающего фермента. Поэтому рекомендуется принимать «Фталазол» в достаточно высоких дозах.

Фолиевая кислота является жизненно важным веществом для каждой клетки. Она необходима для производства генетической информации. У людей и животных антагонисты фолиевой кислоты в значительной степени нетоксичны. Человеку нужна фолиевая кислота для метаболизма, однако бактерии сами не производят ее. Поскольку люди и животные покрывают свои потребности в фолиевой кислоте через пищу, их метаболизм не нарушается ингибированием структуры фолатов.

Сульфонамиды эффективны только против бактерий: если образование фолиевой кислоты ингибируется и, следовательно, структура генетической информации, патоген не может расти и размножаться. Однако этот эффект задерживается, потому что каждая бактерия имеет определенный запас фолиевой кислоты.

Сульфонамиды химически связаны с некоторыми оральными противодиабетическими средствами (сульфонилмочевинами) и диуретиками. Аналогично, некоторые местные анестетики структурно похожи на сульфонамиды. Следовательно, эти препараты могут взаимодействовать. Одновременное применение может сильно увеличить концентрацию сахара в крови.  Важно отметить, что серьезные и опасные для жизни побочные эффекты более распространены в возрасте старше 60 лет.

После перорального введения только около 5% препарата абсорбируется. Оставшиеся 95% остаются в кишечнике и выделяются в неизменном виде фекалиями.

Показания к применению

«Фталазол» показан при лечении дизентерии, колита, гастроэнтерита и при хирургических операциях на кишечнике. Фталилсульфатиазол изучался вместе с неомицином в качестве антисептика для профилактики вторичных инфекций в хирургии толстой кишки. Он также оценивался без получения положительных результатов при лечении ревматоидного артрита.

«Фталазол» эффективен против кишечных бактерий: Escherichia coli, Pseudomonas, Salmonella, Shigella. Препарат также действует против Staphylococcus, Streptococcus, Neisseria, Pneumocystis jirovecii, Toxoplasma gondii, Neospora caninum и Plasmodia. Он в основном используется как котримоксазол для неосложненных инфекций мочевых путей и против пневмонии. Сульфонамиды неэффективны в отношении бактериоидов, энтерококков, микоплазмы, грибов, Pseudomonas aeruginosa, большинства простейших и вирусов.

В ветеринарии сульфонамиды являются распространенными антибиотиками, применяемыми при нарушениях дыхания, желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей. Они часто являются препаратом выбора для лечения грызунов. В птицеводстве сульфонамиды уже давно являются агентом для борьбы с кокцидиями.

«Фталазол» часто назначается в комбинации с диаминопиримидинами. Комбинация предназначена для предотвращения возникновения резистентности к антибиотикам. Для монотерапии в России используется только «Фталазол» для лечения острого и рецидивирующего токсоплазмоза.

Инструкция по применению

Средняя рыночная стоимость «Фталазола» составляет 15 российских рублей.

Согласно инструкции по применению, «Фталазол» взрослым пациентам рекомендуется принимать в первые 48 часов по 1 г 6 раз ежесуточно. В следующие 48 часов дозу рекомендуется снизить до 4 раз в день, а затем – до 3 раз в сутки. «Фталазол» от поноса запрещено принимать взрослым или детям без рекомендации врача. Самостоятельное использование таблеток «Фталазол» может принести больше вреда. «Фталазол» при сильном отравлении также можно принимать после консультации с гастроэнтерологом.

«Фталазол» детям рекомендуется давать в дозе, не превышающей 0,2 г/кг в три приема. «Фталазол» детям от 3 лет при выраженном поносе рекомендуется давать в дозе, которая не выше 3 г. Врач подскажет, как нужно правильно принимать «Фталазол». «Фталазол» при беременности не рекомендован, поскольку клиническая безопасность не была изучена.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

Основные противопоказания к применению:

• Гиперчувствительность к компонентам лекарства
• Хроническая нефропатия
• Токсический зоб
• Гломерулонефрит
• Гепатит
• Кишечная обструкция.

Возможные побочные действия включают цефалгию, абдоминалгию, головокружение, расстройства сна, миокардит, тромбоцитопению, лейкопению, дисбактериоз. Также были отмечены случаи возникновения агранулоцитоза.

При одновременном введении местных анестетиков отменяются эффекты сульфаниламидов. Кроме того, речь идет о нежелательных взаимодействиях с уротропином и частично с фенилбутазоном.

Препарат «Фталазол» не назначают при беременности, поскольку он может вызывать опасную гипербилирубинемию у новорожденных. Иногда возникают аллергии, особенно на коже – здесь сульфонамиды также могут вызывать сильную фототоксичность. Редко наблюдается изменение клеток крови или холестаз печени, как и при сульфонилмочевинах. У пациентов с наследственной метагемоглобинемией лечение сульфонамидами приводит к тяжелым гемолитическим кризисам.

«Фталазол» ингибирует в значительной степени действие карбоангидразы; это приводит к эффективному уменьшению давления глаз. Таким образом, глазные капли с модифицированными сульфонамидами используются сегодня как препарат первого выбора при лечении глаукомы.

Сульфонамиды обладают бактериостатическим действием. При использовании в монотерапии резистентность развивается очень быстро. Поэтому их предпочтительно объединяют с ингибиторами дигидрофолиевой кислоты-редуктазы – триметоприм.

Лекарство «Фталазол» является относительно гидрофильным веществом, поэтому может вводиться перорально (например, в виде таблетки) и выделяется преимущественно через почки. Процесс секреции в почечных канальцах может нарушаться различными препаратами: мочевая кислота, урикостатические препараты, ацетилсалициловая кислота, тиазидные диуретики, пенициллин и макролиды.

«Фталазол» и алкоголь несовместимы, поэтому их не рекомендуется комбинировать. Возможные побочные эффекты от комбинации могут привести к летальному исходу при несвоевременной терапии.

Аналоги

«Фталазол» аналоги: «Фталазол-Дарница» и «Фталазол-Здоровье».

Фталазол-Дарница

Производитель – Дарница, ФФ, ЧАО, г.Киев, Украина

Цена – от 10 рублей

Описание – таблетки, которые применяются в клинической практике для терапии бактериальных диарейных заболеваний различной этиологии

Плюсы – эффективно устраняет бактериальную инфекцию и вызывает мало побочных эффектов при правильном применении

Минусы – вызывает агранулоцитоз, пацитопению, лейкопению и другие расстройства кроветворения, а также пищеварительной системы

Фталазол-Здоровье

Производитель – Здоровье, ФК, ООО, г.Харьков, Украина

Цена – от 12 рублей

Описание – таблетки, которые применяются для этиотропной терапии бактериальных заболеваний желудочно-кишечного тракта

Плюсы – предотвращает рост бактериальный патогенов, ускоряет выздоровление пациента и характеризуется относительно благоприятным профилем побочных эффектов

Минусы – вызывает расстройства пищеварительной системы, агранулоцитоз, цефалгию, абдоминалгию

Скачать инструкцию по применению