Веро-Амиодарон: инструкция по применению раствора

«Веро-Амиодарон» – антиаритмический препарат, который нормализует нарушенную передачу возбуждения в сердце. Лекарственное средство помогает от тахиаритмий и экстрасистол различной этиологии. В дополнение к хорошему действию на сердце, у препарата есть множество побочных эффектов – боль в животе, нарушения коагуляции, головокружение и головная боль. Взаимодействия отмечают с препаратами, которые влияют на автоматизм сердечной мышцы.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество:

• Амиодарона гидрохлорид.

Вспомогательные вещества:

• Вода для инъекций.

«Веро-Амиодарон» выпускается в виде раствора для внутривенного введения по 0,05 г активного вещества.

Фармакологические свойства

Амиодарон – антиаритмический препарат класса III, который оказывает сильное ингибирующее действие на многие сердечные аритмии, которые сопровождаются нарушением проводимости сердца. Амиодарон ингибирует потенциалзависимые калиевые каналы в ткани миокарда. Это ингибирует отток калия в фазе III потенциала действия и избирательно продлевает период реполяризации и рефрактерный период.

Амиодарон демонстрирует дозозависимое, неконкурентное ингибирование α- и β-адренергической активности. Это проявляется в коронарном и сосудорасширяющем эффекте. Кислородное снабжение сердца улучшается, а сердечная мышца расслабляется.

Амиодарон гидрохлорид всасывается после приема внутрь до 50% из желудочно-кишечного тракта. Для терапевтической эффективности решающее значение имеет накопление вещества в месте его действия или насыщение ткани миокарда. Терапевтические эффекты ожидаются в течение периода от нескольких дней до двух недель, в зависимости от дозы насыщения.

После инъекции максимальный эффект достигается через 15 минут. Впоследствии происходит перераспределение в ткани и быстрое падение уровня в плазме в течение 4 часов. Чтобы насытить ткани, терапию следует продолжать внутривенно или перорально.

Амиодарон имеет длительный период полураспада, который варьируется в широких пределах индивидуально (от 20 до 100 дней). Вещество накапливается при насыщении, особенно в жировой ткани. Равновесная концентрация в кровеносном русле достигается в течение периода от одного до нескольких месяцев. Из-за этих характеристик, рекомендуемая доза насыщения должна быть введена для достижения быстрого насыщения ткани, что является необходимым условием для терапевтической эффективности.

Основной путь выведения – через печень и желчь. Амиодарон в основном метаболизируется через CYP-3A4, а также через CYP2C8. 10% вещества выводится почками. Из-за низкой почечной экскреции пациентам с почечной недостаточностью может быть назначена обычная доза. После прекращения, амиодарон из организма в течение нескольких месяцев.

Показания к применению

В ограниченных опубликованных данных, доступных для педиатрических пациентов, никакой разницы со взрослыми не обнаружено. Исследования не проводились на детях и подростках.

Амиодарон действует как блокатор калиевых каналов на фазе реполяризации потенциала действия. Поток калия уменьшается, что продлевает так называемый рефрактерный период. Фибрилляция предсердий и эктопические экстрасистолы – основные показания к применению.

Амиодарон снижает частоту сердечных сокращений и увеличивает коронарный кровоток, обеспечивая лучшую оксигенацию сердца. Препарат не обладает отрицательным инотропным эффектом у больных со структурной болезни сердца (ИБС, гипертрофии левого желудочка, кардиомиопатии, врожденных пороков сердца) и сердечной недостаточности.

Инструкция по применению

Средняя рыночная стоимость лекарственного препарата составляет 90 российских рублей.

Согласно инструкции по применению, «Веро-Амиодарон» вводится по 0,1-0,4 г активного вещества в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 1,2 г. Дозировка устанавливается лечащим врачом.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

Абсолютные противопоказания:

• Аллергия на активное вещество или любой другой ингредиент препарата
• Аллергия на йод
• Пролонгированный интервал QT
• Дефицит калия (гипокалиемия)
• Заболеваний щитовидной железы
• Лечение с ИМАО.

Безопасность долговременного применения амиодарона, особенно у пожилых полиморбидных пациентов, была недавно рассмотрена в клиническом исследовании. Особые проблемы с амиодароном основаны главным образом на его фармакокинетических характеристиках.

Чрезвычайно высокая липофильность приводит к очень большому объему распределения. Период полувыведения очень длинный в 6 месяцев. Ликвидация происходит почти исключительно за счет печени. Поэтому печень особенно чувствительна к развитию нежелательных воздействий на органы, как и щитовидная железа из-за высокого содержания йода.

Другие органы, которые могут быть повреждены амиодароном – это легкие, кожа, нервная система и глаза. Наиболее серьезными и страшными осложнениями являются фиброз легких, частично необратимые полиневропатии и заболевания щитовидной железы.

Поскольку относительное содержание жира в массе всего тела у пожилых пациентов увеличивается, а механизмы выведения ограничены, на них особенно часто влияют препараты с амиодароном. Это требует снижения дозы, особенно у пожилых пациентов (рекомендуется 100 мг/сут).

Другим важным аспектом начала и мониторинга терапии амиодароном является лекарственное взаимодействие. Препарат превращается в его активный метаболит дезэтиламиодарон через CYP 3A4. Любое ингибирование этого фермента (например, грейпфрутовым соком, симвастатином, омепразолом, верапамилом, вальпроевой кислотой, пропофолом, метронидазолом, азольными противогрибковыми средствам) может ослабить антиаритмический эффект.

Амиодарон ингибирует несколько цитохромов через свой метаболит дезэтиламиодарон, тем самым увеличивая концентрацию в сыворотке и токсичность многих лекарств.

В литературе имеются сообщения о клинически значимых повышениях концентраций пероральных антикоагулянтов, метопролола, симвастатина, флувастатина, клоназепама, теофиллина, дигоксина, фенитоина, дилтиазема, вальпроевой кислоты, макролидных антибиотиков, пропофола, метронидазола и азотных противогрибковых средств.

Третий важный вопрос должен рассматриваться с точки зрения безопасности лекарств при использовании амиодарона. Препарат продлевает время QT, но редко вызывает тахикардию torsade de pointes. Однако в сочетании с другими пролонгирующими QT лекарственными средствами (например, психотропными препаратами, макролидными антибиотиками) внезапная сердечная смерть могут встречаться чаще.

Хотя амиодарон является эффективным, назначение должно быть тщательно продумано, и его применение требует постоянного внимания. Являясь сильным ингибитором ферментов, он препятствует метаболизму многих лекарств и может усиливать их действие и токсичность. Пожилые люди особенно страдают от внезапной сердечной смерти, так как им чаще всего дают амиодарон.

Аналоги

Основные аналоги «Веро-Амиодарон»: «Кордарон» и «Амиодарон».

Кордарон

Производитель – Санофи Винтроп Индастриа для «Санофи-Авентис Украина,ООО», Франция/Украина

Цена – от 400 российских рублей

Описание – раствор для инфузий, который применяется для быстрой нормализации сердечного ритма

Плюсы – уменьшает частоту приступов фибрилляции предсердий и других опасных для жизни сердечных аритмий

Минусы – вызывает покраснение лица, боль в груди, головную боль, нарушения равновесия и головокружение

Амиодарон

Производитель – Витамины, ПАО, г.Умань, Черкасская обл., Украина

Цена – от 300 российских рублей

Описание – таблетки для применения внутрь, которые применяют для стабилизации сердечного ритма пациента

Плюсы – уменьшает риск возникновения опасных для жизни тромбоэмболических событий и нормализует ритмичность биения сердца

Минусы – вызывает небольшое головокружение, нарушения мочеиспускания, боль в области эпигастрия и нарушения пищеварения

Скачать инструкцию по применению

Данная статья написана специалистами с медицинским образованием из команды lekhar.ru
Оригинальную инструкцию вы можете почитать на сайте производителя: Веро-Амиодарон.