Небилонг АМ: инструкция по применению таблеток

«Небилонг АМ» – комбинированный препарат, который применяется для лечения гипертензивной болезни. Лекарство принимается один раз в день независимо от приема пищи. Наиболее распространенные возможные нежелательные эффекты включают снижение частоты сердечных сокращений, снижение артериального давления, головокружение, затрудненное дыхание, головную боль, усталость и расстройство желудка. «Небилонг АМ» метаболизируется через CYP2D6.

Состав и форма выпуска

Действующие вещества:

• Амлодипин
• Небиволол.

Вспомогательные вещества:

• Электролиты
• Полисахариды.

«Небилонг АМ» выпускается в виде таблеток по 0,005 г активных веществ для перорального употребления.

Фармакологические свойства

Амлодипин – липофильный блокатор кальциевых каналов третьего поколения длительного действия, который оказывает действие посредством ингибирования притока кальция в клетки гладких мышц сосудов и миокарда, что приводит к снижению периферического сосудистого сопротивления. Амлодипин показан для лечения высокого кровяного давления и стенокардии. Ряд рандомизированных исследований подтвердил его полезность при стенокардии.

Амлодипин обычно вводится один раз в день из-за его длительного периода полувыведения, что благоприятно для соблюдения пациентом режима лечения. Начальная доза 5 мг обычно рекомендуется с максимальной суточной дозой 10 мг. Для пожилых людей и лиц с печеночной недостаточностью рекомендуется начальная доза 2,5 мг.

Амлодипин имеет постепенное начало действия и, следовательно, не имеет значительной рефлекторной нейроэндокринной активации. Активация рефлекторных механизмов, таких как увеличение PVR и повышение частоты сердечных сокращений, может оказывать негативное влияние на метаболизм липидов и углеводов. Заметные побочные эффекты обычно наблюдаются у других агентов, включая β-адреноблокаторы первого поколени. Амлодипин обладает высокой биодоступностью, составляющей от 60% до 80%; он подвергается метаболизму в печени и демонстрирует некоторое нарушение выведения при циррозе печени, но не накапливается при почечной недостаточности.

Амлодипин также имеет медленную скорость выведения в течение 40–60 часов. Если прекратить прием амлодипина, АД обычно возвращается к исходному уровню через 1 неделю без каких-либо опасных повышений АД (в отличие от клонидина).

β-блокаторы представляют собой гетерогенный класс соединений, которые превратились из неселективных агентов первого поколения (например, пропранолола) в кардиоселективные β1-блокаторы второго поколения (например, атенолол, бисопролол, метопролол), а затем в соединения третьего поколения, которые объединяют β-блокада с сосудорасширяющими свойствами (например, карведилол, лабеталол, небиволол).

Небиволол обладает высокой β1-селективностью в дозах ≤ 10 мг в сутки, причем сродство к β 1 по сравнению с β 2 рецепторами в клетках миокарда человека примерно в 320 раз выше. В то время как сосудорасширяющие свойства карведилола и лабеталола опосредуются блокадой α-адренергических рецепторов, небиволол проявляет эти эффекты, увеличивая количество эндотелиального NO посредством стимулирующего воздействия на эндотелиальную синтазу оксида азота (NOS), опосредованную через β3-агонизм.

Четкий фармакологический профиль небиволола связан с рядом гемодинамически значимых эффектов:

• β1-блокада, которая уменьшает частоту сердечных сокращений в состоянии покоя и физических нагрузок, сократимость миокарда, а также систолическое и диастолическое артериальное давление
• NO-опосредованная вазодилатация, которая приводит к снижению периферического сосудистого сопротивления, увеличению ударного объема и фракции выброса и поддержанию сердечного выброса
• Вазодилатация и снижение окислительного стресса, которые, как считается, способствуют нейтральному и, возможно, благоприятному воздействию небиволола на метаболизм глюкозы и липидов
• Уменьшенный объем и агрегация тромбоцитов.

Положительные эффекты указывают на потенциально широкую пользу небиволола в лечении гипертонии и хронической сердечной недостаточности.

Абсолютная биодоступность небиволола неизвестна. Препарат на 98% связан с белками, главным образом с альбумином. Препарат достигает максимальной концентрации через 1,5–4 часа. Небиволол метаболизируется в печени, главным образом, путем прямого глюкуронидации и вторично через цитохром P450 2D6 (CYP450 2D6).

Активные метаболиты, гидроксил и глюкурониды, вносят вклад в β-блокирующий эффект небиволола. Как и в случае с другими лекарственными средствами, метаболизируемыми с помощью CYP450 2D6, генетические различия могут влиять на метаболизм, период полувыведения, экскрецию, а также клинические и неблагоприятные эффекты небиволола.

Следует, однако, отметить, что данные свидетельствуют о том, что в CYP450 2D6 с плохими метаболизаторами не требуется коррекции дозы, поскольку клинический эффект и профили безопасности сходны с таковыми у обширных метаболизаторов.

Период полувыведения небиволола, как правило, составляет 12 ч, но у тех, кто плохо метаболизируется, увеличивается до 19 ч. Экскреция небиволола составляет 35% через мочу и 44% через кал в средних метаболизаторах; пациенты с плохим метаболизмом выделяют 67% препарата с мочой и 13% с калом.

Показания к применению

Комбинированная медикаментозная терапия рекомендуется для лечения гипертонии, чтобы позволить лекарствам с различным механизмом действия дополнять друг друга и вместе эффективно снижать артериальное давление при дозах ниже максимальных для каждого.

Седьмой Объединенный национальный комитет по профилактике, выявлению, оценке и лечению высокого кровяного давления предлагает комбинированные препараты, которые являются преимуществом для клиницистов, разрабатывающих сложные схемы лечения, необходимые для улучшения результатов у пожилых людей с хроническими заболеваниями.

Комбинированные препараты предлагают дополнительные преимущества меньшего количества таблеток для пожилых людей, которые могут испытывать трудности с глотанием. Более широкое использование комбинированной терапии с фиксированными дозами может помочь пациентам не забывать принимать таблетки и быстрее и с меньшими проблемами доставлять их к цели. Это должно улучшить показатели контроля артериального давления и в конечном итоге ускорить выздоровление.

Инструкция по применению

Средняя стоимость лекарственного препарата в аптеке составляет 600 российских рублей.

Согласно инструкции по применению, рекомендуется применять препарат 1 раз в сутки с небольшим количеством жидкости. Дозировка устанавливается лечащим врачом. Самолечением заниматься категорически запрещено.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

Абсолютные противопоказания к применению:

• Гиперчувствительность к лекарственному препарату
• Нефропатия или гепатопатия
• Декомпенсированные сердечно-сосудистые заболевания
• Брадиаритмии
• Нестабильная кардиогенная недостаточность.

Наиболее частым побочным эффектом, препятствующим соблюдению амлодипина, является периферический отек. Однако этот неблагоприятный эффект можно минимизировать, если препарат вводится перед сном, и используются более низкие дозы (2,5 или 5 мг/день).

Действительно, введение желудочно-кишечной терапевтической системы нифедипина перед сном сопровождалось снижением отека на 93% по сравнению с утренней дозировкой (1% против 13%, р <0,001 соответственно).

Другие побочные эффекты включают головокружение, усталость, головную боль, учащенное сердцебиение и тошноту, хотя они, как правило, не достаточно надоедливые, чтобы вызвать отмены препарата. Амлодипин противопоказан кормящим женщинам, пациентам с кардиогенным шоком и нестабильной стенокардии. Кроме того, его сосудорасширяющее действие может привести к снижению сердечного выброса при стенозе аорты.

Аналоги

Основные аналоги «Небилонг АМ»: «Небиволол-Зентива» и

Небиволол

Производитель – Специфар СА для «Зентива, ООО», Греция/Чешская Республика

Цена – от 180 российских рублей

Описание – таблетки для употребления внутрь, которые применяются для терапии гипертонической болезни

Плюсы – клинически значимо снижает как диастолическое, так и систолическое давление, а также снижает потребность миокарда в кислороде

Минусы – вызывает апатию, слабость и небольшое головокружение

Небитренд

Производитель – ТЕВА Фармацевтический завод, АО, Венгрия/Израиль

Цена – от 200 российских рублей

Описание – таблетки для приема внутрь, которые применяют для терапии сердечно-сосудистых заболеваний

Плюсы – снижает АД и улучшает самочувствие пациентов

Минусы – вызывает подавленное настроение и брадикардию

Скачать инструкцию по применению

Данная статья написана специалистами с медицинским образованием из команды lekhar.ru
Оригинальную инструкцию вы можете почитать на сайте производителя: Небилонг АМ.