Ксарелто: инструкция по применению таблеток

Ксарелто – это эффективное антикоагулянтное средство, подавляющее фактор Ха. Препарат используют для предупреждения инсульта при эмболии тромбов при мерцательной аритмии. Также таблетки применяют при тромбозе глубоких вен и ТЭЛА.

Состав и форма выпуска

Препарат производится в таблетированном виде. Действующее вещество Ксарелто – ривароксабан.

В 1 пилюле содержится 10 мг, 15 мг или 20 мг базового компонента. Таблетки Ксарелто – второстепенный состав:

• Е 171
• МКЦ
• Макрогол
• КМЦ
• Гипромеллоза
• Красители
• Молочный сахар
• SLS
• Е 572.

Ксарелто 10 мг круглые выпуклые с обеих сторон. Пилюли имеют розовую пленочную оболочку. На обеих сторонах таблеток есть гравировка.

Ксарелто 10 мг помещены в блистеры по 5 либо 10 штук. В коробке из картона находится 1,3,5 либо 10 блистерных упаковки и инструкция.

Таблетки Ксарелто 15 мг имеют округлую, выпуклую форму. Пилюли отличаются коричнево-розовый цвет. На таблетках есть гравировка. На одной стороне изображен логотип фирмы Байер, а на другой – дозировка Ксарелто.

Ксарелто 15 мг помещены в блистеры по 10-14 штук в каждом. В одной картонной коробке присутствует 1-3, 7 либо 10 таблеток.

Ксарелто 20 мг отличаются выпуклой, округлой формой. Пилюли покрыты пленочной оболочкой и имеют коричнево-красный цвет. На обеих сторонах таблеток есть гравировки. Это логотип фирмы и обозначение дозировки.

Таблетки 20 мг упакованы в блистеры по 10-14 штук. В одной картонной пачке присутствует 1-2, 7 блистерных упаковки.

Фармакологические свойства

Ксарелто подавляет фактор Ха и обладает антикоагулянтными свойствами. Препарат имеет хорошую биодоступность при внутреннем приеме.

Запуск фактора Х с формирование фактора Ха через внешние и внутренние пути свертывания оказывает действие в коагуляционном каскаде.

Ксарелто дозависимо подавляет фактор Ха. Таблетки дозаввисимо воздействуют на ПВ и коррелирует с концентрацией ривароксабана в плазме.

Ксарелто дозовисимо повышает результат HepTest® и АЧТВ. Но эти данные не рекомендовано применять для оценки фармакодинамического действия ривароксабана.

При наличии клинических обоснований содержание Ксарелто в крови можно измерить, используя антифактор Ха теста.

Во время приема таблеток нет необходимости проводить анализы, указывающие на параметры свертывания крови.

У пациентов от 50 лет при отсутствии серьезных заболеваний удлинение интервала QT ЭКГ под влиянием Ксарелто не отмечалось.

Биодоступность таблеток, принятых в дозировке 10 мг, равняется 80-100%. Ксарелто быстро абсорбируется. Cmax отмечается по прошествии 2-4 часов после применения средства.

При приеме 10 мг ривароксабана с пищей Cmax и AUC не изменяются.

Фармакокинетика Ксарелто имеет индивидуальную изменчивость с коэффициентом 30-40%.

При приеме 20 мг таблеток на голодный желудок степень абсорбции препарата уменьшается. При этом биодоступность равняется 66%.

При применении 20 мг таблеток во время употребления еды AUC возрастает почти на 40%.

Абсорбция Ксарелто определяется зоной его высвобождения в ЖКТ. Снижение Cmax на 56% и AUC на 29% отмечалось, если гранулят активного вещества высвобождался в начальной зоне ободочной кишки либо тонкой кишки.

Желательно избегать попадания ривароксабана в ЖКТ дистальнее желудка. Это приведет к ухудшению абсорбции и экспозиции средства.

Большее количество ривароксабана взаимодействует с плазменными белками. Главное связывающее вещество – сывороточный альбумин. При этом наблюдается умеренный Vd, а Vss –равняется 50 л.

2/3 от назначенного количества Ксарелто метаболизируется и впоследствии экскретируется с калом и мочой. 1/3 вещества выводится благодаря почечной экскреции.

Метаболизм Ривароксабана происходит с участием CYP2J2, CYP3A4, и с помощью механизмов, которые не зависят от системы цитохромов. В биотрансформации участвуют гидролиз амидных связей и окисление морфолиновой группы.

Ривароксабан отличается низким показателем клиренса – 10 л/ч. При экскреции вещества из плазмы конечный показатель Т ½ равняется 5-13 часам.

У пациентов старше 65 лет количество ривароксабана в крови больше, а AUC в 1.5 раза выше, чем у пациентов молодого возраста.

При весе меньше 50 и больше 120 кг количество ривароксабана в крови отличается практически на 25%.

При циррозе печени AUC повышается в 1-2 раза. При циррозе печени с печеночной дисфункцией AUC увеличивается в 2-3 раза. Ингибирование фактора Ха возрастает в 2.6 раз, а ПВ в становится 2.1 раза выше.

При дисфункции почек повышается экспозиция ривароксабана в крови.

Показания к применению

Ксарелто используется при венозной тромбоэмболии после операции на ногах. При ортопедических вмешательствах рекомендован прием таблеток в дозе 10 мг.

Таблетки в дозировке 15, 20 мг используют, как профилактическое средство при мерцательной аритмии неклапанного происхождения. В таком случае Ксарелто применяется для предупреждения эмболии тромбов и кровоизлияния в мозг.

Также препарат используют при тромбозе глубоких и закупорке легочной артерии. Препарат применяют для профилактики и предотвращения рецидивов ТГВ или ТЭЛА.

Противопоказания:

• Кровотечения
• Болезни печени, сопровождающиеся коагулопатией и кровотечением
• Язва ЖКТ
• Злокачественные опухоли
• Несовершеннолетний возраст
• Непереносимость ривароксабана
• Беременность
• Травмы мозга
• Варикоз пищевода
• Лактазная недостаточность
• Операция на глазах, мозге либо спинном мозге
• Сосудистые заболевания
• Лактация.

Инструкция по применению

Стоимость таблеток Ксарелто, как и его аналога Гемаза – от 1240 до 9444 рублей.

Лекарство Ксарелто в дозировке 10 мг для предупреждения ВТЭ при ортопедических вмешательствах принимают 1 раз в день.

Время терапии при операциях на нижних конечностях – 5 недель. После обширного хирургического вмешательства на колене препарат рекомендуется пить 14 дней.

Первую таблетку нужно выпить через 6-10 часов после хирургической процедуры.

Ксарелто – инструкция по применению таблеток в дозе 15 и 20 мг для предупреждения инсульта и закупорке тромбов при мерцательной аритмии – 20 мг 1 раз в день. При почечной дисфункции дозировка равняется 15 мг, которые пьют раз в сутки

Допустимая доза Ксарелто в сутки – 20 мг.

При ТЭЛА и ТГВ в сутки принимают по 2 таблетки, содержащие 15 мг ривароксабана. В этой дозировке препарат применяют 21 день. Затем дозу меняют до 20 мг, которые пьют 1 раз в день.

Пропускать прием препарата не рекомендовано. Максимальное количество Ксарелто в день – 30 мг, которые пьют 21 день.

Препарат Ксарелто на последней стадии терапии можно принимать в максимальной суточной дозе, не превышающей 20 мг.

Побочные эффекты, передозировка, взаимодействие

Прием Ксарелто может спровоцировать ряд негативных реакций. Это кровоизлияние в глаза, ксеростомия, слабость, дисфункция печени, желтуха, гематома, тахикардия.

Другие отрицательные симптомы Ксарелто:

• Нарушение стула
• Лихорадка
• Изменение лабораторных показателей
• Периферическая отечность
• Псевдоаневризма
• Тошнота
• Обмороки
• Аллергия
• Гипотония
• Кровохарканье
• Вертиго
• Гемартроз
• Почечная дисфункция
• Кровотечения разной этиологии
• Головная боль.

Передозировка способствует появлению геморрагических осложнений. При передозировке показан приема сорбентов, уменьшающих абсорбцию Ксарелто.

При появлении кровотечения показана отмена Ксарелто или изменение дозировки. При необходимости проводится механическая компрессия, операция, гемодинамика или переливание крови. Также возможно применение ряда прокоагулянтов:

• rf Vila
• АРСС
• РСС.

Ксарелто не рекомендовано принимать вместе с ингибиторами Р-гликопротеина и изофермента CYP3A4. Это приводит к уменьшению печеночного и почечного клиренса.

Также Ксарелто не рекомендовано принимать совместно со следующими препаратами:

• Противогрибковые средства
• Ингибиторы ВИЧ-протеазы
• Азолы
• Препараты зверобоя
• Рифампицин
• Клопидогрел
• Индукторы CYP3A4
• Антиагрегантные средства
• Другие антикоагулянты
• НПВС
• Дронедарон.

Аналоги

Чем заменить Ксарелто, знают фармацевты. Однако аналоги препаратов по коду АТХ отсутствуют.

Эффективные заменители препарата – Прадакса, Эликвис.

Прадакса

Производитель – Берингер Ингельхайм Фарма, Германия

Цена – от 1607 рублей

Базовый состав – Dabigatrani etexilas

Описание – капсулы применяют при инсультах, венозной тромбоэмболии, тромбозах, фибрилляции предсердий

Плюсы – быстрое действие, уменьшает вероятность появления тромбозов, средство нового поколения

Минусы – стоимость, побочные действия, необходимость регулярного приема, высокий риск появления кровотечения.

Эликвис

Производитель – Bristol-Myers Squibb Manufacturing Company, Пуэрто-Рико

Цена – от 835 до 2646 рублей

Состав – апиксабан

Описание – таблетки применяют для предупреждения венозной тромбоэмболии после эндопротезирования нижних конечностей

Плюсы – доступность, эффективность, удобное применение, предупреждает приступы мерцательной аритмии и инсульт

Минусы – завышенная стоимость, есть противопоказания и негативные реакции.

Скачать инструкцию по применению

Данная статья написана специалистами с медицинским образованием из команды lekhar.ru
Оригинальную инструкцию вы можете почитать на сайте производителя: Ксарелто.