Инспра: инструкция по применению таблеток

Латинское название: Inspra
Код АТХ: C03DA04
Действующее вещество: Eplerenonum
Производитель: Pfizer PGM, Франция
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: до 30 °С
Срок годности: 3 года.

Инспра: инструкция по применению таблетокИнспра – калийсберегающее мочегонное средство. Таблетки предупреждают связывание альдостерона, стабилизирующего артериальное давление и участвующего в патологической физиологии заболеваний сердца и сосудов. Препарат используют, как дополнительный элемент при стандартном лечении ХСН и инфаркте миокарда.

Состав и форма выпуска

Форма выпуска средства – таблетки. Инструкция по применению к препарату сообщает, что Инспра 50 мг или 25 мг содержит эплеренон.

Вспомогательный состав:

  • Краситель
  • КМЦ
  • Е 171
  • Макрогол
  • Гипромеллоза
  • ЦМК
  • Полсиорбат-80
  • SLS
  • Молочный сахар
  • Е 572
  • Тальк.

Таблетки Инспра 25 мг или 50 мг помещены в блистеры по 10 штук. В коробке из плотного картона присутствует 2, 5, 3, 10 либо 20 блистерных упаковок.

Фармакологические свойства

Эплеренон обладает хорошей селективностью касательно минералокортикоидов. Вещество предупреждает их взаимодействие с альдостероном (ведущий гормон РААС), участвующим в регулировке АД и развитии патологи сосудов и сердца.

Инспра повышает показатели альдостерона и ренина в крови. Выработка протеолитического фермента в последствии ингибируется стероидным гормоном согласно принципу обратного взаимодействия. Но возрастание уровня альдостерона и ренина не отражается на эффективности эплеренона.

Действие антиминералокортикоида было изучено исследованием EPHESUS. В эксперименте участвовало более 600 пациентов, страдающих от СН либо инфаркта, сопровождающего расстройством работы левого желудочка.

На протяжении 3-14 суток после инфаркта в качестве вспомогательного препарата больным давали плацебо либо препарат Инспра. Минимальная дозировка в сутки равнялась 0.25 граммам.

В конце 4 недели терапии количество эплеренона увеличивали до 5.0 ммоль/л.

Стандартное лечение предполагало использование следующих препаратов:

  • Нитраты
  • Аспирин
  • Ингибиторы АПФ
  • Диуретики (петлевые)
  • Бета-адреноблокаторы
  • Ингибиторы ГМГ КоА-редуктазы.

Петлевая точка эксперимента – общий показатель смертности. Комбинированная точка – госпитализация либо смертность по причине болезней сосудов или сердца.

Результаты доказали, что Инспра снижает вероятность летального исхода, вызванного дисфункцией сосудов и сердца, на 15%.

Риск смертности либо госпитализации из-за кардиологических болезней при приеме эплеренона уменьшался на 13%. Также было зафиксировано понижение абсолютного риска для обеих точек на 2.3% и 3.3%.

Кроме того, результаты исследований показали, что Инспра не оказывает особого воздействия на ЧСС, длину интервала QRS, PR и QT.

Другие клинические испытания доказали, что у больных ХСН II ФК, применяющих эплеренон в количестве 0.25 и 0.5 г в день, уровень смертности уменьшался на 37%.

F составил 69%. На всасывание вещества не влияет способ питания.

Cmax фиксируется по прошествии двух часов после применения. Равновесное состояние происходит через 48 часов.

Cmax фиксируется через 120 мнут. Термодинамическое равновесие фиксируется в течение 48 часов.

Взаимосвязь с плазменными белками составляет 50%. Эплеренон не взаимодействует с эритроцитами.

Эплеренон подвергается метаболизму под влиянием изофермента CYP3A4. Около 70% вещества экскретируется почками. 32% компонента выводится кишечником. 5% эплеренона выводится в неизменной форме.

Т ½ составляет от 3 до 5 часов. Cl из плазмы – 10 л/ч.

AUC и Cmax эплеренона у пожилых больных больше на 22%, нежели у молодых пациентов. При дисфункции почек AUC и Cmax выше на 38% и 24%. При гемодиализе данные параметры снижаются на 26% и 3%.

При дисфункции почек Cmax и AUC также повышаются на 3.6% и 42%. При СН данные показатели также увеличиваются на 30% и 38%.

Показания и противопоказания к применению

Инспра назначается в качестве дополнительного препарата для уменьшения вероятности летального исхода при левожелудочковой дисфункции (стабильной), СН после инфаркта. Эплеренон применяют для сокращения риска возникновения последствий и предотвращения летального исхода при ХСН (NYHA II) с нарушением деятельности левого желудочка.

Противопоказания:

  • Гиперкалиемия
  • Почечная либо сердечная дисфункция
  • Глюкозо-галактозная мальабсорбция
  • Несовершеннолетний возраст
  • Гиполактазия
  • Непереносимость эплеренона
  • Высокий уровень креатинина в крови
  • Лактазная недостаточность.

Осторожно Инспру назначают в пожилом возрасте, при микроальбуминурие, гипергликемии (2 тип). Информации о приеме лекарства при беременности либо лактации нет. Ввиду этого эплеренон нельзя использовать во время вынашивания ребенка и в период ГВ.

Инструкция по применению

инспра

Стоимость таблеток – от 2600 рублей.

Таблетки пьют 1 раз в день. Употребление еды не влияет на лечебное действие Инспры.

Инструкция по применению Инспры гласит, что исходная дозировка равняется 25 мг в день. Через 30 дней суточную дозу повышают до 50 мг. При этом важно контролировать показатели калия в крови.

Поддерживающее количество при инфаркте в сутки – 50 мг. При ХСН после временной отмены Инспры по причине возрастания уровня К в крови ≥ 6 ммоль/л продолжать терапию возможно, когда показатель К в крови достигнет отметки < 5 ммоль/л. Суточная доза лекарства составляет 25 мг.

При совместном использовании лекарств с ингибирующим эффектом на изофермент CYP3A4 количество Инспры должна быть 25 мг 1 раз в день.

Выбор дозировки после начала терапии в зависимости от количества К в крови:

  • < 5,0 ммоль/л – суточное количество повышают до 25 мг, если Инспра принималась через день в количестве 25 мг. До 50 мг раз в день, если дозировка равняется 25 мг в сутки
  • 5.0-5.4 ммоль/л – дозировка не меняется
  • 5.5-5.9 ммоль/л – суточную дозу понижают до 25 мг, если применялась дозировка 50 мг 1 раз в день. До 25 мг через сутки, если применялось 25 мг раз в день, лекарство временно отменяют, когда эплеренон применялся в дозе до 25 мг раз в 2 дня
  • 6.0 ммоль/л – средство отменяют.

Инструкция по применению гласит, что максимальное количество Инспры в день – 0.5 г.

Побочные эффекты, передозировка, взаимодействие

Инспра может спровоцировать ряд негативных симптомов. Это эозинофилия, гипестезия, фарингит, головная боль, гипотиреоз, гипотония, запор, инфаркт.

Другие негативные реакции:

  • Бессонница
  • Гипонатриемия
  • Вертиго
  • Кашель
  • Холецистит
  • Зуд кожи
  • Отечность
  • Недомогание
  • Обморок
  • Тахикардия
  • Жидкий стул
  • Астения
  • Рвота
  • Тошнота
  • Метеоризм
  • Гипергидроз
  • Фибрилляция предсердий
  • Пиелонефрит
  • Дискомфорт в спине
  • Дисфункция почек
  • Боль в мышцах
  • Левожелудочковая недостаточность
  • Гиперхолестеринемия
  • Судороги
  • Обезвоживание
  • Тромбоз артерий ног
  • Гинекомастия
  • Гипертриглицеридемия
  • Инфекции
  • Повышение уровня К в организме.

Инспра может изменять лабораторные данные. Прием препарата сказывается на уровне глюкозы, мочевины, креатинина в плазме.

Передозировка эплереноном проявляется гипотонией и гиперкалиемией. Терапия основывается на проведении мероприятий, направленных на нормализацию показателей АД.

При гиперкалиемии проводится стандартная терапия. Гемодиализ при передозировке эплереноном малоэффективен. Было выявлено, что Инспра активно взаимодействует с активированным углем.

Сочетание Инспры с другими лекарствами:

  • Средства, содержащие литий – повышение вероятности отравления и возрастание уровня лития в крови
  • Калийсберегающие мочегонные лекарства – повышения вероятности возникновения гиперкалиемии
  • НПВС – повышение вероятности появления почечной дисфункции
  • Глюкокортикоиды, Тетракозактид – вероятна задержка воды и натрия в организме
  • Триметоприм – увеличение вероятности возникновения гиперкалиемии
  • Празозин, Альфузозин, антидепрессанты, Баклосан, нейролептические средства, Amifostinum– усиление гипотензивного действия, возможно появление гипотензии ортостатической
  • Tacrolimusum, Циклоспорины – возрастание риска возникновения гиперкалиемии или почечной дисфункции
  • Ингибиторы АПФ, блокаторы АТ1-рецепторов – увеличение риска появления гиперкалиемии, особенно при почечной дисфункции и в пожилом возрасте
  • Дигоксин – повышение AUC последнего на 16%
  • Ингибиторы изофермента СYP3A4 – противопоказанное сочетание
  • Зверобой – уменьшение AUC Инспры на 30%.

Аналоги

Инспра – аналоги: Эспиро и Рениаль.

Особенности средства Эспиро

ЭспироПроизводитель – Pharmaceutical Works POLPHARMA, S.A, Польша

Цена – от 600 рублей

Описание – таблетки назначают при ХСН и инфаркте миокарда

Плюсы – препарат снижает риск осложнений и уровень смертности, качество, действие лекарства длится 24 часа

Минусы – цена, побочные реакции, много противопоказаний.


Характеристика препарата Рениаль

РениальПроизводитель – Киевмедпрепарат, Украина

Цена – от 1000 рублей

Описание – таблетки применяют для уменьшения риска развития осложнений и уровня смертности при болезнях сердца и сосудов

Плюсы – эффективность, длительное действие

Минусы – стоимость, много негативных реакций.

Скачать инструкцию по применению


Данная статья написана специалистами с медицинским образованием из команды lekhar.ru
Оригинальную инструкцию вы можете почитать на сайте производителя: Инспра.



Комментарии:

Оставить отзыв

Информация на сайте предоставляется исключительно в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.

Copyright © 2015-2019

Карта сайта


Рейтинг@Mail.ru    
Генерация: 0.1577 сек.