Содержание
Код АТХ: C03DA04
Действующее вещество: Eplerenonum
Производитель: Pfizer PGM, Франция
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: до 30 °С
Срок годности: 3 года.
Инспра – калийсберегающее мочегонное средство. Таблетки предупреждают связывание альдостерона, стабилизирующего артериальное давление и участвующего в патологической физиологии заболеваний сердца и сосудов. Препарат используют, как дополнительный элемент при стандартном лечении ХСН и инфаркте миокарда.
Состав и форма выпуска
Форма выпуска средства – таблетки. Инструкция по применению к препарату сообщает, что Инспра 50 мг или 25 мг содержит эплеренон.
Вспомогательный состав:
- Краситель
- КМЦ
- Е 171
- Макрогол
- Гипромеллоза
- ЦМК
- Полсиорбат-80
- SLS
- Молочный сахар
- Е 572
- Тальк.
Таблетки Инспра 25 мг или 50 мг помещены в блистеры по 10 штук. В коробке из плотного картона присутствует 2, 5, 3, 10 либо 20 блистерных упаковок.
Фармакологические свойства
Эплеренон обладает хорошей селективностью касательно минералокортикоидов. Вещество предупреждает их взаимодействие с альдостероном (ведущий гормон РААС), участвующим в регулировке АД и развитии патологи сосудов и сердца.
Инспра повышает показатели альдостерона и ренина в крови. Выработка протеолитического фермента в последствии ингибируется стероидным гормоном согласно принципу обратного взаимодействия. Но возрастание уровня альдостерона и ренина не отражается на эффективности эплеренона.
Действие антиминералокортикоида было изучено исследованием EPHESUS. В эксперименте участвовало более 600 пациентов, страдающих от СН либо инфаркта, сопровождающего расстройством работы левого желудочка.
На протяжении 3-14 суток после инфаркта в качестве вспомогательного препарата больным давали плацебо либо препарат Инспра. Минимальная дозировка в сутки равнялась 0.25 граммам.
В конце 4 недели терапии количество эплеренона увеличивали до 5.0 ммоль/л.
Стандартное лечение предполагало использование следующих препаратов:
- Нитраты
- Аспирин
- Ингибиторы АПФ
- Диуретики (петлевые)
- Бета-адреноблокаторы
- Ингибиторы ГМГ КоА-редуктазы.
Петлевая точка эксперимента – общий показатель смертности. Комбинированная точка – госпитализация либо смертность по причине болезней сосудов или сердца.
Результаты доказали, что Инспра снижает вероятность летального исхода, вызванного дисфункцией сосудов и сердца, на 15%.
Риск смертности либо госпитализации из-за кардиологических болезней при приеме эплеренона уменьшался на 13%. Также было зафиксировано понижение абсолютного риска для обеих точек на 2.3% и 3.3%.
Кроме того, результаты исследований показали, что Инспра не оказывает особого воздействия на ЧСС, длину интервала QRS, PR и QT.
Другие клинические испытания доказали, что у больных ХСН II ФК, применяющих эплеренон в количестве 0.25 и 0.5 г в день, уровень смертности уменьшался на 37%.
F составил 69%. На всасывание вещества не влияет способ питания.
Cmax фиксируется по прошествии двух часов после применения. Равновесное состояние происходит через 48 часов.
Cmax фиксируется через 120 мнут. Термодинамическое равновесие фиксируется в течение 48 часов.
Взаимосвязь с плазменными белками составляет 50%. Эплеренон не взаимодействует с эритроцитами.
Эплеренон подвергается метаболизму под влиянием изофермента CYP3A4. Около 70% вещества экскретируется почками. 32% компонента выводится кишечником. 5% эплеренона выводится в неизменной форме.
Т ½ составляет от 3 до 5 часов. Cl из плазмы – 10 л/ч.
AUC и Cmax эплеренона у пожилых больных больше на 22%, нежели у молодых пациентов. При дисфункции почек AUC и Cmax выше на 38% и 24%. При гемодиализе данные параметры снижаются на 26% и 3%.
При дисфункции почек Cmax и AUC также повышаются на 3.6% и 42%. При СН данные показатели также увеличиваются на 30% и 38%.
Показания и противопоказания к применению
Инспра назначается в качестве дополнительного препарата для уменьшения вероятности летального исхода при левожелудочковой дисфункции (стабильной), СН после инфаркта. Эплеренон применяют для сокращения риска возникновения последствий и предотвращения летального исхода при ХСН (NYHA II) с нарушением деятельности левого желудочка.
Противопоказания:
- Гиперкалиемия
- Почечная либо сердечная дисфункция
- Глюкозо-галактозная мальабсорбция
- Несовершеннолетний возраст
- Гиполактазия
- Непереносимость эплеренона
- Высокий уровень креатинина в крови
- Лактазная недостаточность.
Осторожно Инспру назначают в пожилом возрасте, при микроальбуминурие, гипергликемии (2 тип). Информации о приеме лекарства при беременности либо лактации нет. Ввиду этого эплеренон нельзя использовать во время вынашивания ребенка и в период ГВ.
Инструкция по применению

Стоимость таблеток – от 2600 рублей.
Таблетки пьют 1 раз в день. Употребление еды не влияет на лечебное действие Инспры.
Инструкция по применению Инспры гласит, что исходная дозировка равняется 25 мг в день. Через 30 дней суточную дозу повышают до 50 мг. При этом важно контролировать показатели калия в крови.
Поддерживающее количество при инфаркте в сутки – 50 мг. При ХСН после временной отмены Инспры по причине возрастания уровня К в крови ≥ 6 ммоль/л продолжать терапию возможно, когда показатель К в крови достигнет отметки < 5 ммоль/л. Суточная доза лекарства составляет 25 мг.
При совместном использовании лекарств с ингибирующим эффектом на изофермент CYP3A4 количество Инспры должна быть 25 мг 1 раз в день.
Выбор дозировки после начала терапии в зависимости от количества К в крови:
- < 5,0 ммоль/л – суточное количество повышают до 25 мг, если Инспра принималась через день в количестве 25 мг. До 50 мг раз в день, если дозировка равняется 25 мг в сутки
- 5.0-5.4 ммоль/л – дозировка не меняется
- 5.5-5.9 ммоль/л – суточную дозу понижают до 25 мг, если применялась дозировка 50 мг 1 раз в день. До 25 мг через сутки, если применялось 25 мг раз в день, лекарство временно отменяют, когда эплеренон применялся в дозе до 25 мг раз в 2 дня
- 6.0 ммоль/л – средство отменяют.
Инструкция по применению гласит, что максимальное количество Инспры в день – 0.5 г.
Побочные эффекты, передозировка, взаимодействие
Инспра может спровоцировать ряд негативных симптомов. Это эозинофилия, гипестезия, фарингит, головная боль, гипотиреоз, гипотония, запор, инфаркт.
Другие негативные реакции:
- Бессонница
- Гипонатриемия
- Вертиго
- Кашель
- Холецистит
- Зуд кожи
- Отечность
- Недомогание
- Обморок
- Тахикардия
- Жидкий стул
- Астения
- Рвота
- Тошнота
- Метеоризм
- Гипергидроз
- Фибрилляция предсердий
- Пиелонефрит
- Дискомфорт в спине
- Дисфункция почек
- Боль в мышцах
- Левожелудочковая недостаточность
- Гиперхолестеринемия
- Судороги
- Обезвоживание
- Тромбоз артерий ног
- Гинекомастия
- Гипертриглицеридемия
- Инфекции
- Повышение уровня К в организме.
Инспра может изменять лабораторные данные. Прием препарата сказывается на уровне глюкозы, мочевины, креатинина в плазме.
Передозировка эплереноном проявляется гипотонией и гиперкалиемией. Терапия основывается на проведении мероприятий, направленных на нормализацию показателей АД.
При гиперкалиемии проводится стандартная терапия. Гемодиализ при передозировке эплереноном малоэффективен. Было выявлено, что Инспра активно взаимодействует с активированным углем.
Сочетание Инспры с другими лекарствами:
- Средства, содержащие литий – повышение вероятности отравления и возрастание уровня лития в крови
- Калийсберегающие мочегонные лекарства – повышения вероятности возникновения гиперкалиемии
- НПВС – повышение вероятности появления почечной дисфункции
- Глюкокортикоиды, Тетракозактид – вероятна задержка воды и натрия в организме
- Триметоприм – увеличение вероятности возникновения гиперкалиемии
- Празозин, Альфузозин, антидепрессанты, Баклосан, нейролептические средства, Amifostinum– усиление гипотензивного действия, возможно появление гипотензии ортостатической
- Tacrolimusum, Циклоспорины – возрастание риска возникновения гиперкалиемии или почечной дисфункции
- Ингибиторы АПФ, блокаторы АТ1-рецепторов – увеличение риска появления гиперкалиемии, особенно при почечной дисфункции и в пожилом возрасте
- Дигоксин – повышение AUC последнего на 16%
- Ингибиторы изофермента СYP3A4 – противопоказанное сочетание
- Зверобой – уменьшение AUC Инспры на 30%.
Аналоги
Инспра – аналоги: Эспиро и Рениаль.
Особенности средства Эспиро
Производитель – Pharmaceutical Works POLPHARMA, S.A, Польша
Цена – от 600 рублей
Описание – таблетки назначают при ХСН и инфаркте миокарда
Плюсы – препарат снижает риск осложнений и уровень смертности, качество, действие лекарства длится 24 часа
Минусы – цена, побочные реакции, много противопоказаний.
Характеристика препарата Рениаль
Производитель – Киевмедпрепарат, Украина
Цена – от 1000 рублей
Описание – таблетки применяют для уменьшения риска развития осложнений и уровня смертности при болезнях сердца и сосудов
Плюсы – эффективность, длительное действие
Минусы – стоимость, много негативных реакций.
Скачать инструкцию по применению
Скачать инструкцию «Инспра»
79 кб
Данная статья написана специалистами с медицинским образованием из команды lekhar.ru
Оригинальную инструкцию вы можете почитать на сайте производителя: Инспра.