Арител: инструкция по применению таблеток

Арител является В-адреноблокатором, обладающим антиангинальными и гипотензивными свойствами. Бисопролол назначают при ИБС и стенокардии, гипертонии и ХСН для нормализации сердечной деятельности и стабилизации артериального давления.

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма препарата – это таблетки. Базовый компонент средства – бисопролол фумарата (5/10 мг).

В качестве вспомогательного состава в лекарстве используются следующие компоненты:

• Желтый краситель
• Крахмал
• Е 171
• Гипромеллоза
• Полисорб
• МКЦ
• Макрогол 6000/400
• Е 572
• Повидон
• Лактоза.

Таблетки Арител выпуклые, округлые, покрытые оболочкой из пленки оранжевого цвета. На срезе пилюли белые.

10 таблеток помещено в блистер. В картонной пачке присутствует 2-5 или 10 упаковок.

Также в 1 блистере может находиться 28 или 30 таблеток. В пачку из картона помещено 1-3 упаковки.

Фармакологические свойства

Бисопролол – селективный В1-адреноблокатор. Вещество не оказывает собственного симатимиметического действия и не вызывает мембраностабилизирующего эффекта.

Бисопролол имеет сходства с β2-адренорецепторами гладких сосудистых и бронхиальных мышц и адренорецепторами, нормализующими метаболизм. Так, в общем Арител не влияет на сопротивление респираторной системы и обмен веществ, куда вовлечены β2-адренорецепторы.

Зачастую наибольшее понижение показателей артериального давления отмечается через 2 недели с момента использования таблеток. Бисопролол уменьшает деятельность симпатоадреналовой системы, посредством блокировки сердечных бета1-адренореветоров.

После однократного применения таблетки при ИБС без ХСН Арител сокращает ЧСС, снижает УОК. В результате понижается фракция выброса, а миокарду требуется меньшее количество кислорода.

При продолжительном приеме бисопролола увеличенное ОПСС постепенно уменьшается. Понижение активности ангиотензиногеназа в крови также способствует усилению противогипертензивных свойств В-адреноблокаторов.

Больше 90% бисопролола поглощается из ЖКТ. Биодоступность вещества при несущественной метаболизации равняется 90% после внутреннего применения.

Арител отличается линейной кинетикой. Плазменное содержание препарата в крови соответствует принятой дозировке (5-20 мг). Наивысшее содержание бисопролола в плазме происходит через 2-3 часа после приема лекарства.

Объем распределения Аритела – 3.5л/кг. Взаимодействие препарата с белками плазмы – 30%.

Метаболизм бисопролола осуществляется с помощью окисления без конъюгации. Метаболиты хорошо растворяются в воде и выводятся посредством почек.

Метаболиты, выявляющиеся в урине и крови, фармакологически не активны. Превращение бисопролола осуществляется преимущественно с участием CYP3A4.

Клиренс Аритела зависит от равновесия между почечной экскрцией и печеночным метаболизмом. Cl равняется 15 л/час. Т ½ составляет – 10-12 часов.

Сведения о фармакокинетике бисопролола при наличии ХСН и дисфункции печени либо почек отсутствуют.

Показания к применению

Арител назначают при гипертонии, ХСН. Также препарат используют при ИБС для предотвращения приступов стенокардии.

Арител – противопоказания:

• AV-блокада
• Гипотония
• Синоатриальная блокада
• Лактация
• Лактазная недостаточность
• Метаболический ацидоз
• Коллапс
• ХОБЛ или бронхиальная
• Непереносимость компонентов средства
• Кардиогенный шок
• Несовершеннолетний возраст
•  Мальабсорбция
• Феохромоцитома
• Слабый синусовый узел
• Синдром Рейно
• Сердечная недостаточность (острое течение)
• Гиполактазия
• Брадикардия
• Расстройство периферического кровообращения
• ХСН (декомпенсация).

Крайне осторожно Арител применяют при заболеваниях почек и печени, десенсибилизирующем лечении, диете, врожденных пороках сердца, феохромоцитоме. Также необходим строгий врачебный контроль при вариантной стенокардии, ХСН с инфарктом, гипертиреозе, РКМП, псориазе, гипергликемии.

При лактации и кормлении грудью, прием Аритела обоснован, только, когда польза от лечения, превышает риск вреда для материли и ребенка. Но стоит помнить, что ряд исследований доказал, что при использовании бисопролола во время беременности у малыша после родов может развиться брадикардия либо гипогликемия.

Инструкция по применению

Стоимость Аритела – от 103 до 180 рублей.

Арител нужно принимать сутра 1 раз в день. При ХСН вначале проводится титрование, а лечение препаратом должен контролировать кардиолог. Возможно проведение адаптации, определяемой переносимостью лекарства.

На начальном этапе лечения Арител используют в минимальных дозах. В течение двух недель количество бисопролола постепенно повышают. При хорошей переносимости дозу средства медленно увеличивают, согласно следующей схеме:

• 1.25 мг
• 2.5 мг
• 3 мг
• 3.75 мг
• 5 мг
• 7.5 мг
• 10 мг.

При плохой переносимости Аритела инструкция гласит, что дозу снижают. Оптимальное количество лекарства в сутки – 0.1 г.

Во время титрования необходимо периодически контролировать показатели АД и ЧСС. В период лечение вероятно ухудшение состояния пациента при брадикардии, гипертензии или ХСН.

Для нормализации состояния необходима корректировка дозы или отмена терапии. После стабилизации возможно повторное титрование.

При гипотонии и ИБС начальная дозировка в сутки – 5 мг. Иногда дозу повышают до 10-20 мг.

При дисфункции почек или печени нет надобности корректировать дозировку. Но при тяжелой форме патологии в сутки разрешено использовать до 10 мг бисопролола.

Побочные эффекты, передозировка, взаимодействие

При использовании Аритела возможно появление ряда отрицательных симптомов. Это тремор, дискомфорт в груди, бронхоспазм, гипотиреоз, конъюнктивит, зрительные нарушения, крапивная лихорадка, гипертония, депрессия, парестезия, AV-блокада.

Другие негативные проявления приема бисопролола:

• Синдром отмены
• Ларингоспазм
• Заложенность носовых ходов
• Ортостатическая гипотензия
• Ксеростомия
• Затрудненное дыхание
• Изменение уровня триглицеридов, печеночных ферментов или билирубина
• Лейкопения
• Стенокардия
• Миастения
• Ангиоспазм
• Вкусовые нарушения
• Астения
• Усугубление ХСН
• Гипогликемия
• Галлюцинации
• Дисфункция печени
• Нарушение стула
• Головная боль
• Высыпания и зуд кожи
• Потеря памяти
• Боль в животе
• Ослабление либидо
• Боль в спине.

Также прием бета1-адреноблокаторов может вызывать аритмию, гипергликемию, обострение псориаза, тревогу, рвоту, агранулоцитоз, экзантему.  Другие побочные симптомы – брадикардия, тошнота, быстрая утомляемость, гиперемия кожи, импотенция, расстройство сна, гипергидроз, тромбоцитопения, вертиго, артралгия.

Передозировка проявляется судорогами, аритмией, обмороком, затрудненным дыханием, желудочковой экстрасистолией, вертиго. Прочие отрицательные признаки – бронхоспазм, брадикардия, цианоз рук, AV блокада, ХСН, гипотония.

Терапия заключается в промывании желудка и последующем приеме сорбентов. Далее проводится симптоматическое лечение:

• AV блокада – в/в Атропина или Эпинефрина (1-2 мг). Также возможно временное установление кардиостимулятора
• Желудочковая экстрасистолия – Лидокаин
• Гипотония – показано нахождение пациента в положении Тренделенбурга. При отсутствии отека легких в/в водятся растворы устраняющие дефицит плазмы, Допамин, Epinephrinum
• Сердечная недостаточность – мочегонные таблетки, сердечные гликозиды
• Бронхоспазм – рекомендовано ингаляционное введение бета2 – адреностимуляторов.
• Судороги – Диазепам (в/в).

Применение Аритела запрещено вместе с Флоктафенином, Сультопридом. С крайней осторожностью таблетки используют с антиаритмическими средствами, ингибиторами МАО, антагонистами кальция, парасимпатомиметиками, бета-адреноблокаторами для местного использования, НПВП.

Строгий врачебный контроль необходим при применении Аритела с β-адреномиметиками, противогипертензивными лекарствами, инсулином, сердечными гликозидами, гипогликемическими средствами, Мефлохином, анестетиками.

Аналоги

Арител имеет следующие аналоги – Конкор Кор и Бипрол.

Особенности препарата Конкор Кор

Производитель – Мерк КГаА, Россия

Цена – 150 рублей

Описание – таблетки применяют при ИБС, гипертонии, ХСН

Плюсы – быстро нормализует давление и сердечный ритм, доступность, удобная форма, препарат устраняет боль в сердце, можно принимать при беременности

Минусы – противопоказания, негативные симптомы, нельзя использовать при пониженном давлении.

Характеристика средства Бипрол

Производитель – Макиз-Фарма, Россия/ Хемофарм, Сербия

Цена – от 99 до 309 рублей

Описание – пилюли используют при ИБС, высоком давлении, приступах стенокардии

Плюсы – быстро купирует приступы тахикардии или одышки, эффективность, цена

Минусы – противопоказания, сильно снижает показатели АД.

Скачать инструкцию по применению

Данная статья написана специалистами с медицинским образованием из команды lekhar.ru
Оригинальную инструкцию вы можете почитать на сайте производителя: Арител.