Амзаар: инструкция по применению таблеток

«Амзаар» – лекарственный препарат, который применяется для лечения повышенного артериального давления и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Дозировка устанавливается лечащим врачом на основе показаний. Возможные побочные эффекты включают головную боль, артериальную гипотензию, головокружение, расстройства равновесия и нарушения сна. Взаимодействия возможны с другими антигипертензивными препаратами.

Состав и форма выпуска

Действующие вещества:

• Амлодипин
• Лозартан.

Вспомогательные вещества:

• Полисахариды
• Электролиты
• Повидон К30.

«Амзаар» выпускается в форме таблеток с пленочным покрытием по 0,05 г лозартана калия и 0,00784 амлодипина.

Фармакологические свойства

Амлодипин – дигидропиридиновый блокатор кальциевых каналов 3-го поколения, который ингибирует приток ионов кальция через медленные L-кальциевые каналы, контролируемые напряжением, в клеточной мембране, прежде всего в сосудистые гладкомышечные клетки (сосудистая селективность).

Амлодипин имеет более низкое сродство к рецепторам (медленные L-кальциевые каналы) в клетках сердечной мышцы. Поэтому лекарственное средство в основном снижает периферическое сосудистое сопротивление и снижает артериальное давление. Благодаря своему значительному липофильному характеру и обширному мембранному распределению амлодипин может влиять на метаболизм коллагена во внеклеточном матриксе стенки сосуда.

После перорального введения наблюдался двухфазный курс концентрации в плазме. Через 6-12 часов после однократного приема амлодипина наблюдается максимальная концентрация в крови. Фиксированную комбинацию амлодипин/лозартан можно вводить независимо от приема пищи.

Оба вещества сильно связываются с белками плазмы крови; типичным является их выраженное тканевое распределение. Объем распределения амлодипина составляет 21 л/кг.

Важным местом метаболизма амлодипина является печень. Цитохром P-450, в частности его изоформа 3A4, которая является частой причиной лекарственных взаимодействий, играет важную роль в биотрансформации препарата. Амлодипин не имеет активных метаболитов.

В случае амлодипина около 60% образующихся метаболитов и 10% исходного соединения выводятся с мочой. Его конечный период полувыведения составляет 30-50 часов.

В 1971 году Pals описал действие саралазина как прямого неселективного антагониста ангиотензина II. Было показано, что гипотензивный эффект саралазина очень ценен при проявлении ренин-зависимой гипертонии. Однако при низких концентрациях ангиотензина II в плазме саралазин вызывал значительный прессорный ответ, что препятствовало его более широкому клиническому применению и привел к массовому развитию и дальнейшим исследованиям в этой области для разработки других препаратов.

Лозартан хорошо всасывается после приема внутрь и быстро метаболизируется при первом прохождении через печень. Средние пиковые концентрации лозартана достигаются примерно через 1 час. Элиминация происходит как через почки, так и через желчь. Фармакокинетика является линейной. Период полувыведения составляет около 2 часов. Ни лозартан, ни его метаболит не выводятся

В недавнем исследовании приняли участие 9 193 пациента в возрасте 55–80 лет с произвольным артериальным давлением 160–200/95–115 мм рт. ст. с признаками гипертрофии левого желудочка. Одна половина пациентов получала лозартан в титре от 50 до 100 мг, другая половина — атенолол с таким же титрованием. Гидрохлоротиазид был добавлен в соответствии с кровяным давлением. Средний период наблюдения составил 4 года. Лозартан более эффективно снижал артериальное давление, согласно исследованию.

Показания к применению

Основные показания к применению:

• Артериальная гипертензия неизвестной этиологии.

Лекарственный препарат назначается лечащим врачом. Не рекомендовано заниматься самолечением без консультации специалиста.

Инструкция по применению

Средняя рыночная стоимость «Амзаар 50 или 100» составляет 700 российских рублей.

Согласно инструкции по применению, «Амзаар» принимается с небольшим количеством жидкости независимо от потребления еды. Препарат «Амзаар» рекомендовано принимать по 1 таблетке в день. Дозировка устанавливается лечащим врачом на основе показаний и противопоказаний.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

Абсолютные противопоказания к применению:

• Гиперчувствительность к активным веществам
• Печеночная дисфункция
• Необъяснимое повышение лабораторных показателей трансаминазы печени.

Перед началом лечения рекомендуется выполнить подробный тест функции печени, а затем регулярно повторять его во время терапии, впервые через 12 недель после начала терапии. Следует соблюдать осторожность у пациентов, употребляющих много алкоголя. Если уровень ферментов печени увеличивается более чем в 3 раза по сравнению с верхним пределом нормы, вводимая доза должна быть уменьшена или лечение «Амзааром» следует прекратить.

Из-за повышенного риска рабдомиолиза не рекомендуется совместное применение с циклоспорином, эритромицином, кларитромицином, нефазодоном, никотиновой кислотой, гемфиброзилом и другими фибратами или ингибиторами протеазы ВИЧ. Применение итраконазола, кетоконазола или телитромицина противопоказано, опять же из-за значительного риска рабдомиолиза.

Из-за содержания блокатора кальциевых каналов, эта комбинированная терапия должна использоваться с осторожностью у пациентов с застойной болезнью сердца. Фиксированная комбинация амлодипин/лозартан не должна использоваться при лечении пациентов с известной гиперчувствительностью к любому из компонентов продукта. Эту комбинацию не следует принимать с другими блокаторами кальциевых каналов или другими антагонистами рецепторов ангиотензина.

В целом, фиксированная комбинированная терапия очень хорошо переносится, при этом тяжесть побочных эффектов в большинстве случаев легкая или умеренная. Не было необычного неблагоприятного события, характерного только для этой комбинации; частота и тяжесть побочных явлений были аналогичны таковым при однокомпонентной монотерапии.

Миопатия – мышечная боль или слабость – связанная с 10-кратным увеличением лабораторных показателей креатинкиназы, является показанием для прекращения терапии амолдипином/лозартаном. Регулярный мониторинг уровней креатинкиназы рекомендуется для пациентов с высоким риском (пациенты старше 70 лет, с почечной недостаточностью, гипотиреозом, личным или семейным анамнезом наследственного заболевания мышц, анамнезом мышечной токсичности из-за статинов или фибратов или злоупотребления алкоголем).

Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного сообщения об этих побочных эффектах.

Полезные лекарственные взаимодействия (синергетический эффект) между гиполипидемическим и гипотензивным лечением были выявлены в некоторых исследованиях. Целевые исследования потенциально опасных лекарственных взаимодействий с фиксированным не проводились, но имеется обширная документация для обоих компонентов. Взаимодействия цитохрома P-450 с лозартаном являются наиболее распространенными, особенно при введении изофермента CYP 3A4 (повышенный риск миопатии).

Фиксированная комбинация относится к категории X, безопасность его применения во время беременности не оценивалась. Препарат не должен использоваться во время беременности и в период лактации. Женщины с детородным потенциалом должны быть хорошо осведомлены о потенциальном риске нанесения вреда плоду и использовать соответствующие контрацептивы.

Если женщина забеременеет во время терапии, лечение комбинированным лекарством следует немедленно прекратить.

Аналоги

«Амзаар» – аналоги: «Лортенза» и «Лозап АМ».

Лортенза

Производитель – КРКА д.д. Ново место АО (Словения)

Цена – от 400 российских рублей

Описание – таблетки для перорального применения, которые применяют для терапии гипертензивной болезни идиопатической этиологии

Плюсы – понижает кровяное давление и предотвращает серьезные долгосрочные сердечно-сосудистые осложнения

Минусы – вызывает головокружение, расстройства кровообращения и нарушения сна в краткосрочной перспективе или при резком увеличении дозировки

Лозап АМ

Производитель – Ханми Фарм (Южная Корея)

Цена – от 600 российских рублей

Описание – таблетки для применения внутрь, которые применяют для терапии гипертонической болезни

Плюсы – уменьшает АД, улучшает эндотелиальную функцию и предотвращает кардиогенные осложнения

Минусы – вызывает головокружение, боль в груди и нарушения свертывания крови

Скачать инструкцию по применению

Данная статья написана специалистами с медицинским образованием из команды lekhar.ru
Оригинальную инструкцию вы можете почитать на сайте производителя: Амзаар.