Актилизе: инструкция по применению лиофилизата

Актилизе – тромболитический медикамент, активизирующий преобразование плазминогена в белок плазмин. Применяется в первые часы ИМ и инсульта.

Показания к применению

ЛС рекомендовано для тромболитической терапии при:

• Остром ИМ
• Массивной ТЭЛА с сопутствующей неустойчивой гемодинамикой
• Инфаркте мозга острой формы.

Состав и лекарственная форма

ЛС в виде лиофилизата для получения инфузионного раствора. Содержание компонентов в одном флаконе:

• 50 мг алтеплаза
• Дополнительные компоненты: L-аргинин, Е 433, фосфорная к-та (85 %).

Растворитель: инъекционная вода.

Медикамент в виде белой либо кремоватой субстанции, сопутствующий растворитель – неокрашенная вода. Оба средства фасуются в отдельные флаконы. В пачке с руководством – по одному флакону ЛС и растворителя.

Лечебные свойства

Активным компонентом ЛС является алтеплаза. Вещество – человеческий тканевый активатор плазминогена, способствующих трансформации плазминогена с образованием белка плазмина.

После в/в введения вещество не проявляет активности в кровеносной системе, но затем под влиянием фибрина актизируется и затем стимулирует данный процесс, в результате которого растворяются фибриновые соединения.

В начале происходит некоторое снижение в крови фибриногена, которое длится около 4 часов, но затем на протяжении суток его концентрация восстанавливается.

Особенности фармакокинетики

ЛС выводится из кровообращения с высокой скоростью, биотрансформируется в печени. Спустя 20 минут после введения препарата в плазме оказывается меньше 10 %.

Способ применения

Введение Актилизе необходимо проводить как можно раньше: согласно инструкции по применению, – при самых ранних проявлениях симптомов.

ИМ

Цена: 22530 руб.

Лечебные мероприятия в первые шесть часов от начала приступа проводится на протяжении полутора часов:

• 15 мг в/в
• В/в инфузионно 50 мг на протяжении первого получаса, последующие инфузии – 35 мг на протяжении 1 ч. до получения максимальной дозировки (100 мг).

Людям, весящим меньше 65 кг, итоговую дозировку определяют в зависимости от показателей веса. Данной категории больных общая доза не должна быть выше 1,5 мг/кг.

Наивысшая допустимая дозировка при остром ИМ – 0,1 г.

При беременности, периоде ГВ

Клинический опыт использования ЛС в период вынашивания ребенка крайне ограничен. Согласно данным доклинических исследований, препарат вызывал незрелость плода, имелась эмбрионотоксичность. По этой причине лекарство нежелательно применять для терапии беременных, за исключением случаев крайней жизненной необходимости. Вопрос о назначении Актилизе должен учитывать пользу и риск для матери и будущего ребенка.

Кормящим женщинам препарат также нежелательно совмещать с лактацией. На период терапии вскармливание нужно отменить.

Противопоказания

Медикамент запрещено применять при чувствительности организма к компонентам или гентамицину (используется при производстве). Помимо этого, лекарство не должно использоваться при любых состояниях и явлениях, создающих условия для развития кровотечения. Препарат запрещен при:

• Кровотечении на момент назначения или случившимся в предыдущие полгода
• Геморрагическом диатезе
• Терапии пероральными коагулянтами
• Патологиях ЦНС (вкл. в прошлом)
• ВЧ кровоизлиянии на момент назначения препарата (либо случившийся в прошлом)
• Подозрениях на имеющийся у больного геморрагический инсульт
• Тяжелой гипертонии, не поддающейся контролю.
• Обширной операции либо сложной травме в предшествующие три месяца
• Недавняя ЧМТ
• Продолжительной/травматической СЛ реанимации (дольше 2 мин.)
• Роды в предшествующие десять суток
• Недавней пункции сосуда
• Тяжелые патологии печени
• Воспалении эндотелия сердца, перикардите
• Острой формы панкреатита
• ЯБЖ, 12-перстной кишки в предшествующие три месяца
• Аневризмах артерий, аномалиях строения вен и артерий
• Опухолях с повышенной опасностью кровотечения.

Дополнительные ограничения при терапии ИМ и эмболии ЛА:

• Нетравматическое внутримозговое кровоизлияние (или любой другой неизвестной этиологии), диагностированное в прошлом
• Ишемический инсульт (либо ишемич. атака) в последние полгода (кроме острой формы ИИ в последние четыре часа).

При лечении острой формы ИИ:

• Симптомы ВЧ кровоизлияния
• Начало проявления ИИ более 4,5 ч. либо неизвестное время начала патологии
• Быстрая стабилизация состояния при остром ИИ или слабовыраженные признаки ИИ к началу введения инфузии
• Тяжелая форма инсульта
• Судорожный синдром в начале ИИ
• Инсульт либо ЧМТ в течение последних трех месяцев до приступа
• У пациентов, страдающих диабетом, – инсульт в прошлом (любого происхождения)
• Применение гепарина на протяжении двух суток до начала ИИ
• Уровень тромбоцитов менее 100000/мкл
• Высокое систолическое АД
• Содержание глюкозы менее 2,77 либо более 22,2 ммоль/л.

Общие противопоказания

• Несовершеннолетнем возрасте и старше 80-и (допускается при необходимости)
• Тяжелые печеночные патологии (в т. ч. недостаточность, цирроз, портальная гипертония), прогрессирующий гепатит.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Целенаправленного изучения возможных реакций при совмещении Актилизе с иными ЛС, разработанными для терапии ИМ, не проводилось.

Опасность кровоизлияния повышается при совмещении с производными кумарина, антикоагулянтов, препаратов для разжижения крови, нефракционного кумарина или любых иных ЛС, влияющих на коагуляцию.

Совместное лечение иАПФ способствует увеличению опасности развития анафилаксии.

Сочетание с Актилизе с блокаторами гликопротеиновых окончаний GPIIb/IIIa усиливает вероятность кровотечений.

Побочные эффекты

При терапии ИМ, острой формы ИИ, эмболии ЛА

Наиболее частым последствием применения Актилизе зафиксировано кровотечение, в результате которого понижается гематокрита и/или уровня гемоглобина. Кровоизлияние может случиться в любом органе и части тела, что представляет угрозу для жизни, потери трудоспособности или летального исхода. Кровотечения могут быть наружными или внутренними. При развитии ВЧ кровоизлияния у пациента наблюдается сонливость, судороги, гемипарез.

Иные возможные побочные эффекты:

• Иммунная система: анафилаксия (слабая или угрожающая жизни), сыпь, спазм бронхов, падение АД, шок, проявление гиперчувствительности
• Кровоизлияние в глаз
• ССС: кровотечения, эмболии
• Респираторная система: легочное кровотечение
• ЖКТ: кровотечение (желудочное, из прямой кишки, язв, рта, десен и пр.), тошнота, рвотный рефлекс. Последние два симптома могут свидетельствовать об ИМ
• Дерма: экхимозы
• Мочевая система: кровотечения
• Прочие эффекты: кровь из места укола, катетера или пункции, жировая эмболия.

При терапии ИМ

ЛС провоцирует аритмии различного вида, АВ блокаду 1 ст. до полной, брадикардию, фибрилляцию желудочков. Развившиеся симптомы могут спровоцировать остановку сердца, создать угрозу для жизни.

При ИМ и эмболии ЛА

Чаще всего развивается внутричерепное кровоизлияние различного вида и локализации.

При остром ишемическом инсульте

ВЧ кровоизлияние: в ГМ, ВЧ гематома, острое нарушение кровоснабжения ГМ и пр.

Передозировка

Применение большого количества Актилизе может спровоцировать к рисковому понижению фибриногена и факторов свертываемости.

Терапия

Рекомендуется прекратить применение ЛС и предоставить организму самостоятельно восстановить нормальные уровни данных факторов. Но если развившееся состояние может угрожать жизни, то потребуется инфузионное введение крови или плазмы. В крайних случаях применяются синтетические противофибринолитические ЛС.

Аналоги

Какие применять вместо Актилизе аналоги или заменители должен определять исключительно лечащий кардиолог.

Гемаза

ЭП МБП РК НПК (РФ)

Цена: лиоф. (5 амп. по 1 мл) – 943 руб.

ЛС в виде лиофилизата для инъекционного введения. Активный компонент – рекомбинантная проурокиназа.

Медикамент разработан для в/в введения при окклюзии коронарных сосудов у пациентов с острым ИМ. Также применяется при различных типах кровоизлияний в органах зрения.

Противопоказания: предрасположенность к кровотечениям, высокий риск возникновения кровоизлияний, патологии печени с сильно нарушенным гемостазом, состояние после ИИ, пункция крупных кровеносных сосудов, беременность.

ЛС вызывает побочные действия:

• Аллергические реакции (высыпания, отек, покраснение кожи, аллергический тенонит и пр.), понижение АД, кровотечения из мест уколов, пункций, катетеров, хирургических разрезов.

Плюсы:

• Эффективное
• Помогает.

Недостатки:

• Противопоказания.

Скачать инструкцию по применению

Данная статья написана специалистами с медицинским образованием из команды lekhar.ru
Оригинальную инструкцию вы можете почитать на сайте производителя: Актилизе.