Аторвастатин: инструкция по применению таблеток

Аторвастатин – препарат для нормализации степени содержания холестерина и профилактики осложнений, которые могут спровоцировать его высокая концентрация.

Показания к применению

Аторвастатин показан к применению при гиперхолестеринемии следующих видов:

• Гетерозиготной (т. II-а)
• Комбинированной (т. II-а, II-b).

Также назначается для усиления эффекта терапии при:

• Дисбеталипопротеинемии
• Гипертриглицеридемии семейной эндогенной, гомозиготной гиперхолестеринемии при отсутствии результата или малой эффективности от диетотерапии и иных немедикаментозных методов лечения.

В профилактических целях:

• Начальное предупреждение осложнений сердца и сосудов у больных без симптомов ИБС, но имеющих высокую вероятность развития данной патологии (возраст свыше 55 лет, табакокурение, гипертония, СД, генетические факторы риска и пр.)
• Вторичная профилактика осложнений ССС у больных ИБС для понижения риска смертельного исхода, ИМ, инсульта и пр.

Состав препарата

Аторвастатин – популярный препарат, выпускаемый различными производителями СНГ и Евросоюза. Форма выпуска и состав приблизительно одинаковы – таблетки, заключенные в пленочное покрытие. Производятся с разной дозировкой аторвастатина кальция. Аторвастатин с 30 мг активного компонента выпускается реже.

Состав пилюль от Pfizer:

• 10, 20, 40 либо 80 мг аторвастатина кальция
• Дополнительные соединения: карбонат кальция, ЦМК, лактоза (в виде моногидрата), кроскамеллоза Na, твин-80, Е 463, Е 171
• Компоненты покрытия: Е 463, ПЭГ-8000, Е 171, тальк, симетиконовая эмульсия (симетикон, бензойная и стеариновая к-та, загуститель).

Круглые пилюли под белым либо беловатым кишечнорастворимым слоем. Поверхности выпуклые с двух сторон. На каждой пилюле имеется тиснение ATV с одной стороны, на противоположной проставлены цифры, обозначающие содержание активного компонента:

• Аторвастатин 10 мг: «10»
• Аторвастатин 20 мг: «20»
• Аторвастатин 40 мг и 80 мг: цифры «40», «80» соответственно.

Лечебные свойства

Фармакологическое действие лекарства определяется аторвастатином – вещетством, способным подавлять активность редуктазы – энзима, контролирующего в организме процессы повышения или снижения холестерина.

Действие достигается за счет способности вещества подавлять механизм образования холестерина в печени и синхронно содействовать росту количества чувствительных к нему рецепторов на поверхности клеток органа. В результате это положительно отражается на захвате и катаболизма липопротеинов низкой плотности. Такая способность вещества особенно ценна для пациентов, страдающих семейной гомозиготной гиперхолистеремией, поскольку иные препараты обычной гиполипидемической активности обычно не дают нужного эффекта при лечении.

Помимо этого, польза от применения вещества заключается в том, что его применение минимизирует угрозу ишемических нарушений и летальности у пациентов с ИМ без Q-зубца и нестабильной формой стенокардии.

Особенности фармакокинетики

Препарат быстро усваивается после перорального приема, его плазменная насыщенность формируется на протяжении до 2 часов, достигая максимума. Показатели всасывания и плазменного содержания зависят от принятой дозировки. На эффективность действия аторвастатина прием пищи не влияет. Если лекарство принимается вечером, то его концентрация бывает меньше, чем после приема утром, но на способность снижать уровень холестерина это не сказывается.

Значительное количество (свыше 98 %) аторвастатина соединяется с плазменными белками.

Метаболическая трансформация происходит с образованием новых производных, которые по активности не отличаются от материнского вещества.

Аторвастатин и образовавшиеся производные удаляются из организма с желчью. Средний срок полувыведения – приблизительно 14 часов, но срок вывода из-за продолжающейся активности метаболитов значительно выше – доходит до 20-30 ч. незначительная часть лекарства выводится мочой.

Пожилые пациенты (65+)

Показатели концентрации препарата в плазме обычно выше у пациентов в возрасте, чем у более молодых больных. Но особой разницы в характере терапии не обнаружено.

Дети

Особенности действия аторвастатина не изучалось.

Печеночные патологии

У пациентов с проблемами печени уровень плазменного содержания обычно выше. Особенно у людей с алкогольной зависимостью.

Дисфункции почек

Наличие патологий не отражается на характере содержания статина или его действие. коррекции дозировки не требуется.

Способ применения

Средняя цена 60 рублей.

Перед началом приема Аторвастатина нужно выяснить уровень гиперхолестеринемии при соблюдаемой диете, назначить адекватные физнагрузки и другие немедикаментозные меры по снижению веса у пациентов с ожирением., выявить наличие других заболеваний и провести их терапию. Во время терапии Аторвастатином необходимо, чтобы пациент продолжал соблюдать назначенный рацион с малым содержанием холестерина и выполнял иные назначения.

Дозировка Аторвастатина определяется доктором после изучения всех особенностей больного, согласно инструкции по применению, рекомендованная стартовая доза – от 10 до 20 мг. Таблетки можно принимать в любое удобное время, безотносительно приема еды. В дальнейшем, в ходе лечения дозировку индивидуализируют в соответствии с показаниями состояния организма, уровнем ЛПНП и результативности схемы терапии.

Терапия первичной/комбинированной гиперлипидемии

В начале терапии – ежесуточно 10-20 мг ЛС одним приемом. Если пациенту требуется более сильная дозировка для существенного снижения уровня холестерина, то врач может назначить таблетки Аторвастатин с содержанием 40 мг активного вещества. Коррекцию количества препарата можно проводить после 2-4 недель приема.

Лечение гомозиготной семейной формы гиперхолестеринемии

Стартовая дозировка может варьироваться от 10 до 80 мг ЛС, что позволяет достичь понижения ЛПНП на 18-45 %. Препарат рекомендуется использовать при этой форме патологии как дополняющее средство к иным гиполипидемическим способам терапии (либо если применение таких методов невозможно). Как долго принимать Аторвастатин и величина его дозы – зависит от персональных данных пациента.

Препарат Аторвастатин при назначении для детей

Рекомендуемая дозировка в первые недели приема для пациентов 10-17 лет – разово 10 мг в сутки. При необходимости ее увеличивают вдвое. Более сильные дозы обычно не назначают, поскольку действие аторвастатина для детей изучено недостаточно. Коррекция, как и у взрослых пациентов, проводится спустя месяц лечения.

Если препарат назначается девушкам, сформировавшимся физически, то они должны быть осведомлены о недопустимости беременности в период терапии.

Детям младше 10 лет ЛС не назначают из-за недостаточности информации о влиянии аторвастатина на здоровье.

При беременности и грудном вскармливании

Применение препаратов с аторвастином запрещено во время вынашивания, при планировании зачатия, а также женщинам с действующей репродуктивной функцией при несоблюдении эффективных мер контрацепции. Известно, что статины могут отрицательно влиять на развитие эмбриона/плода.

Женщинам детородного возраста применение статинов, включая и аторвастатин, возможно лишь в случаях, когда беременность исключена, пациентки осознают возможные риски и потому применяют противозачаточные средства высокой эффективности.

Если женщина в момент лечения решит забеременеть, то ей нужно отказаться от препарата минимум за месяц до предполагаемой даты зачатия. Если несмотря на все меры предохранения, беременность случилась во время курса аторвастатином, то пациентке нужно немедленно отменить терапию и сразу же обратиться к медикам.

Применение аторвастатина во время беременности строго нежелательно, поскольку он снижает содержание холестерина и триглицидов – веществ, жизненно необходимых для правильного развития беременности.

Целенаправиленного и хорошо контролируемого изучения использования аторвастатина у беременных не проводилось. Поэтому препараты с его содержанием запрещено применять во время вынашивания ребенка.

Нет сведений, проникает ли именно аторвастатин в молоко, но известно, что родственные ему вещества этого класса обладают подобной способностью. Поскольку статины могут спровоцировать серьезные нарушения у новорожденных и грудных детей, получающих материнское молоко, то кормящим женщинам не стоит совмещать лактацию и терапию аторвастатином.

Противопоказания и меры предосторожности

Лекарство Аторвастатин запрещено применять при:

• Наличии сверхвысокой чувствительности к составляющим элементам таблеток
• Активной форме заболеваний печени, при котором происходит стойкое повышение трансаминаз невыясненного происхождения.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

При лечении Аторвастатином возможны различные реакции при одновременном использовании других групп ЛС:

• Метаболическая трансформация аторвастатина протекает с участием системы цитохрома Р450 3A4. При его совмещении с ее ингибиторами повышается плазменное содержание статина, что проявляется более сильным действием. Интенсивность процессов зависит от мощности ингибиторов. Следует не допускать совместного приема с Циклоспорином, Кларитромицином, Кетокконазолом и пр. ЛС. При невозможности отменить комбинированный прием нужно внимательно отнестись к дозированию и наблюдению состояния больного.
• Гранатовый сок проявляет свойства ингибитора, может усиливать концентрацию аторвастатина.
• Следует избегать сочетания с гемфиброзилом, поскольку при синхронном курсе повышаются угрозы миопатии и/или рабдомиолиза.
• Дозировка Аторваститана нужно снижать при совмещении с ниацином, чтобы избежать нарушений скелетных мышц.
• Содержание Аторвастатина повышается при совмещении с дилтиаземом, ЛС с антацидами. Нужна коррекция дозировок.
• Требуется осторожность при сочетании с ингибиторами транспортирующих белков, поскольку возможно повышение экспозиции Аторвастатина. Если избежать одновременного применения невозможно, то должно быть проведено тщательное титрирование дозировок.
• Угроза побочных состояний мышечной ткани, развитие рабдомиолиза усиливается при сочетании с эзетимибом.
• Поскольку особенности фармакологического взаимодействия с фузидиевой кислотой не проводилось, то нужно внимательно отслеживать состояние пациента. Не исключено, что в случае развития нежелательных состояний нужно будет приостановить прием Аторвастатина.
• При сочетании с пероральными контрацептивами может подняться концентрация гормонов, поэтому выбор противозачаточных надо проводить с особенной тщательностью.
• Комбинирование с Варфарином может повлечь развитие миопатии и/или рабдомилиоза.

Побочные эффекты и передозировка

Препараты с аторвастатином отличает хорошая переносимость, но несмотря на это, во время терапии могут случиться отрицательные неблагополучные состояния:

• Общие явления: боли в груди, отечность лица, лихорадка, вялость, мышечная ригидность шеи, чувствительность кожи к световому излучению, генерализованная отечность, отеки конечностей, жар
• НС: бессонница либо сонливость, утрата чувствительности на отдельных участках тела, головокружение, ночные кошмары, понижение чувственности, перепады настроения, расстройства двигательной координации, кривошея, паралич Белла, гиперкинезия, гипертония, боли головы, искаженность вкуса, депрессивность
• ЖКТ: гастроэнтерит, печеночная дисфункция, колит, подташнивание, сухость в ротовой полости, анальное кровотечение, эзофагит, воспаление языка, изъязвление рта и/или желудка, анорексия, стоматит, хейлоз, повышение аппетита, кровоточивость десен, язвенный стоматит, панкреатит, внутрипеченочный холестаз, понос, боли в животе, затруднение опорожнения кишечника, метеоризм, отрыжка
• Костно-мышечная система: артрит, мышечные боли/спазмы/судороги, воспаление синовиальной сумки, миастения, опухание/болезненность суставов, быстрая усталость мышц, боли в спине, тендинопатия
• Обменные и пищеварительные процессы: отеки конечностей, гипер- или гипогликемия, подъем содержания КФК/печеночных трансаминаз, прибавка в весе, анорексия, усиление концентрации в крови щелочной фосфатазы
• Дерма: выпадение волос, зуд, дерматит контактный, сухость эпидермиса, сильная потливость, акне, экзема, изъязвление кожи, себорея, ангионевротический отек, синдромы Стивенса Джонсона и/или Лайелла
• Респираторная система: боли в горле и гортани, насморк, воспаление легких, диспноэ, астма, кровь из носа, назофарингит
• Кроветворение: анемия, повышение уровня тромбоцитов, петехии, увеличение лимфоузлов
• Иммунитет: реакции аллергии, анафилаксии
• Органы чувств: ухудшение зрения (на один или два глаза), снижение зоркости, сухость оболочек глаз, расстройства рефракции, кровоизлияние, глаукома, паросмия, отсутствие или искаженность вкуса, шум/гул в ушах, потеря слуха
• Мочевыделительная и половая системы: инфекции, кровь в моче, альбуминурия, учащенное мочеиспускание, МКБ, цистит, мастопатии, маточное/влагалищное кровотечение, увеличение молочных желез, снижение потенции, расстройство семяизвержения
• ССС: учащенное сердцебиение, мигрень, флебит, стенокардия, ортостатическая гипотензия
• Изменение лабораторных данных анализов.

После приема большого количества аторвастатина специфической терапии не требуется. Обычно назначаются мероприятия по очищению организма, при необходимости назначается симптоматическое и поддерживающее лечение.

Гемодиализ не применяется, так как вещество почти в полном объеме соединяется с плазменными белками.

Аналоги

Назначать заменители Аторвастатина или его аналоги может только опытный специалист, имеющий достаточную практику.

Аторис

KRKA, dd (Словения)

Цена: 10 мг (30 т.) – 344 руб., (90 т.) – 595 руб., 20 мг (90 т.) – 1006 руб., 30 мг (30 т.) – 533 руб.

Лекарство с содержанием аторвастатина. Применяется при идентичных показаниях.

Препарат производится в таблетках, покрытых кишечнорастворимым слоем.

Схема терапии индивидуализирована для каждого пациента.

Плюсы:

• Хорошее качество
• Несколько дозировок.

Минусы:

• Много побочек.

Скачать инструкцию по применению