Аллопуринол: инструкция по применению таблеток

Аллопуринол – медпрепарат для регулирования и устранения нарушений содержания мочевой кислоты в организме.

Показания к назначению

Основное предназначение препарата Аллопуринол при подагре, а также при любых патологиях, которым сопутствует гиперурикемия и отложение камней в почках:

• Гематобластомы (острые формы лейкоза, лимфосаркомы и пр.)
• Лечение и предупреждение опухолей (вкл. в педиатрии)
• Псориазе
• Обширных повреждениях на фоне расстройств ферментной системы
• Усиленном лечении с помощью ГКС
• Расстройства пуриновых обменных реакций у детей
• Недостаточное функционировании почек
• Рецидивы образования почечных конкрементов.

Состав препарата

Аллопуринол 100 мг

Содержание веществ в 1 табл.:

• Активное: 100 мг аллопуринола
• Дополнительные: лактоза, крахмал из картофеля, повидон К26, тальк, Е 572, КМК натрия (т. А).

Круглые пилюли в форме плоского цилиндра; белые либо чуть сероватые. Имеется разделительная полоска и скошенные края. На одной из поверхностей – маркировка Е351. Расфасованы в блистеры по 10 шт. или в банки по 30 и 50 шт. В пачке – 3 или 5 пластин, либо 1 банка с таблетками, описание использования.

Аллопуринол 300 мг

Состав 1 табл.:

• Активный компонент: 300 мг аллопуринола
• Дополнительные ингредиенты: Е 572, аэросил, желатин, КМК натрия (т. А), ЦМК.

Круглые белые (чуть сероватые) таблетки с линией разлома и скошенными краями. Одна из поверхностей маркирована оттиском Е 352. Фасуются в блистеры (по 10 шт.) или темные банки (по 30 или 50 т.).

Лечебные свойства

Цена: (50 шт.) – 89 руб.

Препарат является противоподагрическим средством. Терапевтическое действие достигается аллопуринолом – веществом, обладающим свойством угнетать фермент ксантиноксидаз, блокировать трансформацию гипоксантина в ксантин с последующим его переходом в мочевую кислоту.

Вещество способствует снижению уровня содержания в сыворотке уратов, не допускает их скопления и превращения в конкременты в тканях. Одновременно препятствует выводу почками мочевой кислоты, а гипоксантина и ксантина – усиливает.

После приема внутрь почти в полном объеме (90 %) усваивается из ЖК тракта. Биотрансформируется в печени под воздействием ксантиноксидазы в новое соединение, которое также блокирует возникновение мочевой кислоты.

Пиковый уровень концентрации образуется спустя полтора часа после приема, его метаболитов – через 4,5-16 часов.

Из организма выводится в значительной части почками, пятая часть от дозировки – высвобождается через кишечник. У пациентов с почечными патологиями время выведения увеличивается.

Способ применения

Медикамент Аллопуринол при подагре принимают один раз в сутки, после приема пищи с обильным количеством воды. Если после приема таблеток развиваются реакции органов ЖКТ, то дозировку на несколько дней распределяют на 2-3 приема.

Взрослые

В начале терапии Аллопуринолом инструкция по применению рекомендует принимать раз в день по 100 мг лекарства. Если оказываемый эффект недостаточно сильный, то в течение нескольких дней дозировку разрешается повысить. Во время лечебного курса нужно регулярно отслеживать сывороточное содержание мочевой кислоты.

Рекомендованные дозировки Аллопуринола:

• Легкая форма подагры: от 100 до 200 мг/сут.
• Умеренная форма болезни: от 300 до 600 мг/сут.
• Тяжелое течение: от 600 до 900 мг/сут.

При расчете суточной нормы препарата следует руководствоваться показателями массы больного: 2-10 мг/кг в сутки.

Дети и подростки (до 15-и лет)

Противоподагрические таблетки используются в педиатрии редко. Основанием для приема могут быть онкозаболевания и патологии, развившиеся вследствие нарушения ферментации в организме.

Рекомендуемые суточные нормы Аллопуринола для маленьких пациентов:

• 3-10 лет: от 5 до 10 мг/сут.
• 10-15 лет: от 10 до 20 мг/сут.

Пожилые больные

Данные об особенностях применения Аллопуринола недостаточны, поэтому рекомендуется пить препарат в мини-дозах с постоянным контролем мочевой кислоты в организме. У больных с почечными дисфункциями контроль суточного количества лекарства должен проводиться особенно строго.

При расстройствах функционирования почек

При сниженных функциях органа происходит замедление вывода лекарства из организма, что может спровоцировать передозировку. По этой причине рекомендуется использовать наименьшее количество с постоянным контролем состояния почек.

При дисфункции печени

ЛС назначается в мини-дозировках с постоянным контролем состояния органа.

При беременности и грудном вскармливании

Пока данных, свидетельствующих о безопасности Аллопуринола для беременных, недостаточно, хотя имеется длительный клинический опыт его использования. Поэтому применять женщинам в период вынашивания крайне нежелательно. Исключение составляет лишь случаи, когда не имеется альтернативы Аллопуринолу, и его применение оправдано жизненными показаниями.

Известно, что лекарство проникает в грудное молоко, но степень его влияния на младенцев неизвестна. Поэтому во избежание побочных действий от Аллопуринола во время ГВ лучше воздержаться.

Аллопуринол и алкоголь: совместимость

На время терапии необходимо исключить спиртные напитки из употребления, с осторожностью отнестись к лекарствам с этанолом, поскольку вещество усиливает нагрузку на печень и способствует ее повреждению, а также вызывает усиление побочных эффектов. При тяжелых формах патологий печени провоцирует изъязвление органов ЖКТ и развитие кровотечений.

Противопоказания и меры предосторожности

Средняя цена: (30 шт.) – 108 руб.

Аллопуринол запрещено применять для терапии при:

• Персональной чувствительности к активному компоненту или дополнительным соединениям
• Недостаточности печени (вкл. хроническую форму),
• Первичном гемохроматозе
• Гиперурикемии
• Обострении подагры
• Возрасте младше 3-х лет
• Беременности, ГВ.

Относительные противопоказания, требующие высоких мер предосторожности при лечении:

• Дисфункции печени
• Гипофункции ЩЖ
• СД
• Гипертония
• Терапия иАПФ, диуретиков
• Возрасте до 15 лет, после 65 лет.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

При применении Аллопуринола следует учитывать возможные взаимодействия с другими медпрепаратами:

• Азатиприон биотрансформируется с образованием нового соединения, которое затем подавляется ксантиноксидазой. Это надо учитывать, если Аллопуринол назначается вместе с ЛС, обладающими схожим действием: внимательно высчитывать дозировки.
• Активное соединение Аллопуринола продлевает продолжительность выведения из организма видарабина, что может усилить токсичное воздействие последнего ЛС.
• Основной метаболит Аллопуринола, как и мочевая кислота, выводится почками, поэтому при совместном приеме с медпрепаратами с урикозурическим эффектом (Пробенецидом, АСК в высоких дозах) может ускориться его выведение. В результате действие Аллопуринола снизится.
• При совмещении с хлорпропамидом повышает угроза формирования продолжительной гипогликемии.
• Алллопуринол усиливается свойства антикоагулянтов (Варфарина, производных кумарина) при совместном курсе. Требуется тщательный подбор дозировок.
• Препарат угнетает биотрансформацию Фенитоина в печени. Тот же эффект имеется и при взаимодействии с Теофиллином. Поэтому во время терапии нужно постоянно отслеживать сывороточную концентрацию препаратов.
• При комбинировании с Ампициллином/Амоксициллином наблюдаются повышенная частота реакций кожи, поэтому антибиотики рекомендуется заменить иными ЛС.
• Зафиксированы частые случаи подавления костного мозга у онкобольных, получающих одновременно Аллопуринол с Циклофосфамдом.
• При совмещении с Циклоспорином взаимно усиливается концентрация препаратов в плазме.
• Крайне нежелательно совмещение с Диданозином.
• Назначать одновременную терапию с ингибиторами АПФ нужно очень осторожно, поскольку возрастает угроза возникновения лейкопении.
• Совместный прием с тиазидными мочегонными существенно повышает угрозу реакций гиперчувствительности. Особенно уязвимы в этом отношении пациенты с почечными заболеваниями.

Побочные эффекты

Основные жалобы пациентов на действие Аллопуринола – высыпание на коже, интенсивность других побочных явлений усиливается в зависимости от степени тяжести дисфункций печени, почек или их смешанных форм. Помимо этого, на частоту и форму проявления нежелательных явлений влияют особенности заболевания, величина дозировки и применение иных ЛС.

В начале терапии возможны подагрические приступы вследствие повышения уровня мочевой кислоты за счет различных депо. Отрицательный отклик организма на действия лекарства могут быть различные формы нарушений внутренних систем или органов:

• Органы крови (особенно выражено у пациентов с печеночно-почечными патологиями): тяжелая форма поражения спинного мозга, лейкопения, рост уровня эозинофилов, патологическое снижение содержания лейкоцитов, тромбоцитов, анемия апластическая, расстройство коагуляции. В единичных случаях возможна эритроцитарная аплазия.
• Иммунная система: индивидуальные реакции, кожные раздражения, лимфаденопатия, анафилаксия, артралгия. Тяжелые генерализованные явления (кожные реакции, лихорадка и пр.), как правило, возникают редко. У пациентов также не исключены поражение почек, гепатиты, исключительно редко – судороги. В случае их возникновения может потребоваться отмена лекарства. Причиной для отмены может послужить отсроченные реакции гиперчувствительности и повреждение других органов (внутренних печеночых путей, печень, легкие, поджелудочная железа и пр.). В этом случае запрет на Аллопуринол может быть постоянным. Спровоцировать тяжелые побочные состояния может и проводимая диуретическая терапия, дисфункции почек.
• Дерма и подкожные слои: зуд, высыпания различного вида (пурпура, макуло-папулезная и пр.), синдромы Стивенса-Джонсона, Лайелла, отек Квинке, медикаментозная эритема, выпадение волос, изменение окраски волос, крапивница, кожные проявления на фоне эозинофилии. Поскольку кожа наиболее часто реагирует на лекарство, то при возникновении побочных состояний нужно тут же прервать прием Аллопуринола. Если при снижении дозировки негативные реакции утихают, то врач может разрешить продолжить терапию, в противном случае ее следует немедленно отменить, чтобы не допустить тяжелых генерализованных форм индивидуальной чувствительности.
• Подверженность инфекционным болезням, фурункулез.
• Обменные процессы: в начале курса – обострение подагры, в ходе лечения — СД, гиперлипидемия.
• Психика и НС: депрессия, боли головы, кома, частичная либо полная утрата координации движений, судороги, невриты в конечностях, снижение чувствительности отдельных участков тела, сонливость, извращение вкуса, головокружение.
• Органы зрения, слуха: снижение зоркости, макулопатия, катаракта (особенно сильно подвержены пожилые при длительном курсе высокими дозировками), вертиго.
• ССС: стено- или брадикардия, гипертония, васкулит.
• ЖКТ: тошнота, приступы рвоты (устраняется приемом ЛС после еды), расстройства дефекации, избыточное содержание жира в кале, диарея, рвота с кровью, боли в животе.
• Гепатобилиарная система: скрытное повышение данных тестов печени, гепатит, острая форма холангита, дисфункции печени (обычно обратимы после отмены ЛС).
• Мочевыделительная система: нефрит, повышенное содержание крови в моче, уремия, отложение конкрементов в почках.
• Половая система: гинекомастия, половое бессилие, бесплодие (у мужчин), ночные поллюции.
• Общие симптомы: астения, вялость, лихорадка, отечность, миопатия либо миалгия, отложения ксантина в мышцах.

Передозировка

Применение большого количества Аллопуринала может спровоцировать усиленные побочные эффекты в различных органах. Интенсивность патологий проявляется пропорционально величине дозировок. Имеются сообщения о возникновении тошноты, приступов рвоты, поноса, головокружения. В более тяжелых случаях наблюдались нарушения почек, тяжелые формы перегрузки организма активным веществом, проявляющиеся в виде кожных реакций, гепатита, лихорадочного состояния, сонливости, обострения недостаточности почек.

Терапия

Поскольку определенного антидота для лекарства пока не существует, то для устранения интоксикации применяются симптоматическая и поддерживающая терапия. Во время лечения больному нужно обеспечить соответствующую гидратацию, чтобы ускорить вывод Аллопуринола из организма. Некоторым пациентам может быть назначен гемодиализ.

Аналоги

Заменить таблетки Аллопуринол на аналоги может исключительно лечащий доктор.

Аденурик

Berlin-Chemie (Германия), Patheon (Франция)

Цена: таб. 80 мг (28 шт.) – 4313 руб., 120 мг (28 шт.) – 6955 руб.

Медсредство на основе фебуксостата для терапии взрослых пациентов. Разработан для терапии больных, страдающих хронической формой гиперурикемии, при которых происходит отложение уратов. Также используется в составе цитостатического лечения гемобластозов.

Лекарство выпускается в таблетках в нескольких дозировках.

Схема терапии и ее продолжительность определяется лечащим специалистом в соответствии с индивидуальной клинической картиной и особенностями пациента.

Плюсы:

• Хорошее качество
• Помогает.

Недостатки:

• Высокая стоимость.

Аллопуринол-Эгис

EGIS Pharmaceuticals (Венгрия)

Цена: 100 мг (50 шт.) – 93 руб., 300 мг (30 шт.) – 123 руб.

Противоподагрическое лекарство на основе аллопуринола. Входит в перечень жизненно важных средств.

Назначается для подавления избыточного образования мочевой кислоты, лечения и предупреждения процессов отложения камней. Назначается взрослым больным, проходящим лечение онкоопухолей, при которых имеется высокий риск формирования конкрементов.

Режим дозирования и особенности назначения – аналогичны российским препаратам с тем же активным веществом.

Плюсы:

• Помогает при рецидивах подагры
• Доступная цена
• Нормально переносится.

Недостатки:

• Побочные процессы.

Скачать инструкцию по применению