Заласта: инструкция по применению таблеток

Заласта – лекарство в таблетках с антипсихотическим (нейролептическим) эффектом. Препарат Заласта применяется только для взрослых (с 18 лет) пациентов при:

• Терапии шизофрении
• Лечения психотических нарушений, сопровождающиеся аффективными проявлениями
• Поддержания положительных результатов лечения
• Терапии средних и тяжелых проявлений эпизодов мании
• Лечения биполярных аффективных состояний (монокурсом или в сочетании с др. ЛС)
• Предупреждения рецидивирующих состояний мании на фоне биполярного расстройства у пациентов с хорошим откликом на воздействие оланзапина
• Депрессии эндогенной на фоне биполярного расстройства.

Состав и лекарственная форма препарата

Заласта таблетки производятся с разной дозировкой оланзапина. Содержание веществ в 1 табл.:

• Активный компонент: 2,50 мг/5 мг/7,5 мг/10 мг/15 или 20 мг оланзапина
• Вспомогательные: целлактоза, кукурузный крахмал, прежелированный крахмал, аэросил, Е 572.

Все таблетки имеют одинаковую форму и окраску: пилюли круглые, чуть выпуклые с двух сторон, бледно-желтого цвета (возможны темные включения). На одной из поверхностей нанесена маркировка, соответствующая дозировке лекарства:

• Табл. 2,5 мг: цифра 2,5
• Табл. 5 мг: маркировка цифрой 5
• Табл. 7,5 мг: маркировка 7,5
• Табл. 10 мг: маркировка 10
• Табл. 15 мг: маркировка 15
• Табл. 20 мг: маркировка 20.

Лекарство фасуется в блистеры по 7 штук. В пачке из картона – 4 или 8 пластинок, описание-инструкция.

Лечебные свойства

Антипсихотическое действие таблеток Заласты обеспечивается свойствами главного компонента лекарства – оланзапина. Вещество обладает большой сферой действия. Механизм достигается через способность блокировать D2- рецепторы дофамина мезолимбической и мезокортикальной систем.

Седативный эффект достигается через нейтрализацию активности адренорецепторов ствола ГМ. Противорвотное воздействие – через блокировку дофаминовых D2 нервных окончаний зоны ГМ, регулирующего рвотный рефлекс. Снижение температуры тела – через нейтрализацию дофаминовых рецепторов, расположенных в гипоталамусе.

Помимо воздействия на дофаминовые рецепторы, вещество также влияет на некоторые виды серотониновых, мускариновых, адренергических и Н1-гистаминовых нервных окончаний.

Оланзапин уменьшает проявления психозов: бред, галлюцинации, враждебность, агрессивность, аутизм и пр. В отличие от других веществ, почти не провоцирует экстрапирамидные расстройства.

После приема внутрь оланзапин усваивается в значительном объеме, независимо от еды. Пиковые уровни концентрации формируются на протяжении 5-8 часов. Практически полностью (93 %) связывается с кровяными белками. Преодолевает гистогематические барьеры (вкл. ГЭБ), проникает в женское молоко.

Метаболическая трансформация происходит в печени без образования активных производных. Клиренс вещества зависит от половой принадлежности, табакокурения и пожилого возраста: у женщин, курильщиков и людей старше 65 лет плазменный клиренс ниже, чем у представителей других групп.

Из организма лекарство выводится преимущественно почками.

Инструкция по применению Заласты: способ и дозировка

Принимать таблетки Заласта, согласно инструкции по применению, нужно один раз в день, вне зависимости от приема еды.

Дозировка лекарства подбирается индивидуально в соответствии с показаниями пациента. Рекомендованные производителем терапевтические дозы – от 5 до 20 мг в сутки. Если есть необходимость ее увеличения, то изменять суточное количество нужно с интервалом 24 часа.

Прекращение лечения должно проходить по разработанной схеме, которая предусматривает постепенное уменьшение дозировки. В противном случае резкая отмена лекарства может спровоцировать отрицательную реакцию организма.

• Шизофрения: в начале терапии следует принимать 10 мг х 1 р./д.
• Эпизоды маний: при монотерапии в начале курса – разовый прием в сутки 15 мг, если Заласта используется в комплексной схеме, тогда рекомендуется начинать лечение с 10 мг в сутки
• Предупреждение приступов и рецидивов при биполярном расстройстве: для пациентов в стадии ремиссии профилактику рекомендуется начинать с суточной дозы 10 мг, которую затем можно корректировать. Людям, уже принимающим ЛС для терапии эпизода мании, изменять прежнюю дозировку не требуется. Поддерживающий курс проводится по раннее назначенной схеме, которую можно корректировать соответственно клиническим изменениям у пациента.

Пожилые пациенты: уменьшения начальной дозировки (до 5 мг в день), как правило, не проводится. Но если Заласта назначена больным старше 65 лет с отягчающими факторами, то можно снижать количество препарата.

Пациентам с патологиями печени и/или почек в начале терапии нужно принимать не больше 5 мг в сутки. Если клиническое состояние позволяет, то разрешается увеличивать дозу таблеток с осторожностью.

Уменьшение дозировки может потребоваться у больных со сниженной всасываемостью лекарства (преимущественно у пожилых, женщин и некурящих).

При беременности и грудном вскармливании

На настоящий момент не существует адекватных исследований свойств оланзапина и его способности влиять на развитие беременности. По этой причине применять лекарство во время вынашивания ребенка крайне нежелательно. Заласта может быть назначена для терапии только в исключительных случаях, когда препарат нечем заменить и возможная польза для женщины многократно оправдывает риск применения для эмбриона/плода.

Известно, что у новорожденных, чьи матери лечились во время беременности антипсихотиками (в том числе и оланзапином) на третьем триместре, наблюдалась повышенная склонность к экстрапирамидным расстройствам и/или синдром отмены. Интенсивность побочных реакций отличалась в зависимости от величины примененных дозировок. Последствия терапии проявлялись у детей в виде ажитации, высокого АД, сниженном тонусе, треморе, выраженной сонливости, нарушением пищеварения, респираторными патологиями. Поэтому в случае лечения беременных препаратом Заласта новорожденные должны сразу поступать под наблюдение врачей.

Кормящим женщинами рекомендуется отказаться от лактации на время терапии, поскольку активное вещество Заласты способно проникать в материнское молоко.

Противопоказания и меры предосторожности

Цена: 5 мг (28 шт.) – 1308 руб., 10 мг (28 шт.) – 2444 руб.

Лекарство Заласта нельзя применять для терапии при наличии:

• Индивидуальной сверхчувствительности к хотя бы одному из компонентов
• Глаукоме закрытоугольной
• Возрасте до 18 лет (нет сведений безопасности и эффективности)
• Лактации
• Врожденной невосприимчивости организмом галаткозы, нехватке лактазы, расстройства усвоения галактозы-глюкозы.

При необходимости Заласту разрешается применять с осторожностью при:

• Недостаточном функционировании почек и/или печени
• Гиперплазии ПЖ
• Паралитической кишечной непроходимости
• Эпилепсии
• Наличии в анамнезе судорожного синдрома
• Лейкопении, нейтропении, миелосупрессии (вкл. МПЗ) различного происхождения
• ЦВБ, болезнях ССС и пр. состояниях с повышенным риском артериальной гипотензии
• Гиперэозинофильном синдроме
• Врожденном увеличенном QT-интервале или состояниях, провоцирующих его удлинение
• Пожилом возрасте
• Терапии препаратами центрального действия
• Беременности
• Обездвиженном состоянии.

Особенности применения

Ввиду способности оланзапина провоцировать усиленную сонливость и головокружение, пациентам во время лечения Заластой нужно соблюдать осторожность либо воздержаться от управления транспортом, сложными механизмами, видами деятельности с высоким риском для здоровья и жизни.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Метаболические трансформации активного вещества Заласты проходят с участием фермента CYP1A2, поэтому при совмещении ЛС с другими медпрепаратами нужно внимательно отслеживать степень их влияния на цитохром Р450, так как это влияет на действия оланзапина.

Клиренс вещества может быть увеличен у курильщиков, а также при сочетании Заласты с Карбамазепином. В итоге это приведет к снижению плазменного содержания оланзапина. Во время терапии следует увеличивать дозировку Заласты.

При совмещении с Флувоксамином нужно учитывать, что ЛС является ингибитором CYP1A2, поэтому уменьшает клиренс оланзапина. При комбинированной схеме терапии начинать курс лучше с наименьших дозировок оланзапина.

Прием активированного угля замедляет усвоение организмом оланазапина более чем на половину от принятой дозировки. По этой причине между приемами адсорбента и лекарства должно быть не меньше 2 часов.

Оланзапин способен воздействовать на агонистов дофамина, снижая их терапевтическое действие.

Во время лечения Заластой нужно воздержаться от приема алкоголя и лекарств с этанолом. Хотя спирт не влияет напрямую на активное вещество, нужно учитывать, что он угнетает функции ЦНС, и подобное сочетание может негативно подействовать на центральную НС, вызвать непредсказуемые последствия.

Особые указания

Имеются данные о редких случаях возникновения гипергликемии, декомпенсации СД с проявлениями кетоацидоза и комы. Кроме того, есть сообщения и о нескольких смертельных исходах пациентов. У некоторых больных перед декомпенсацией наблюдалось увеличение массы тела, которая и могла стать спусковым крючком патологии. Поэтому диабетикам и пациентам с предрасположенностью к СД нужно во время лечения постоянно проходить осмотр у своего врача и контролировать уровень гликемии.

Внезапное прекращение приема Заласты может спровоцировать у некоторых больных синдром отмены, который проявляется потливостью, нарушением сна, бессонницей, повышенной тревожностью, тремором, тошнотой с рвотой или без. Чтобы не спровоцировать отрицательную реакцию организма отказ от лекарства нужно проводить с регулярным снижением дозировки.

Кинический опыт применения оланзапина у пациентов с гиперплазией ПЖ, кишечной непроходимостью крайне ограничен. Поэтому лечение таких больных должно проходить под постоянным контролем.

Заласта не рекомендуется для терапии пациентов с болезнью Паркинсона с сопутствующими психозами, спровоцированными дофаминомиметиками, поскольку в этом случае следует ожидать усиления основного заболевания и возникновения галлюцинаций.

Оланзапин запрещен к терапии психозов и расстройств поведения при слабоумии, так как имеется высокий риск смерти больных и роста риска ЦВ нарушений. Факторами риска являются: пожилой возраст, седация, нарушения глотательного рефлекса, обедненное питание и дегидратация организма, болезни легких, лечение бензодиазепинами.

Улучшение состояния при терапии психолитиками проявляется спустя несколько дней или недель. Все это время пациент должен быть под наблюдением врачей.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции организма на действие лекарства Заласта, которые ассоциировались с оланзапином, были: выраженная сонливость, увеличение веса, эозинофилия, высокий уровень пролактина, холестерина, гликемии и ТГ, повышенный аппетит, внутреннее двигательное беспокойство, паркинсонизм, нарушения координированных движений гладкой мускулатуры органов, ортостатическая гипотензия, антихолинергические явления, преходящие бессимптомное повышение печеночных трансаминаз, высыпание, общая слабость, быстрая утомляемость, отечность.

• Кровеносная система: эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения
• Иммунная система: проявления аллергии, анафилактоидные явления, отек Квинке, зуд, крапивница
• Метаболизм: увеличение веса, рост содержания холестерина, высокий уровень глюкозы в крови/ТГ/моче, усиление аппетита, возникновение или обострение СД, сниженная температура тела
• НС: сонливость, головокружение, нарушение двигательной активности мышц внутренних органов, паркинсонизм, возобновление припадков эпилепсии (если были в анамнезе или вследствие факторов риска), ЗНС, поздняя дискинезия, синдром отмены, седативное состояние, атаксия, расстройства речи
• ССС: брадикардия, удлинение QT-интервала, тахикардия желудочков, мерцательная аритмия, летальный исход, ортостатическая гипотония, тробоэмболия (вкл. ТЭЛА, ГВТ)
• ЖКТ: легкие формы антихолинергических эффектов, запор, сухость ротовой полости, панкреатит, повышение уровня печеночных трансаминаз (особенно часто – в начале курса), периферические отеки, гепатит
• Кожный покров, п/к клетчатка: повышенная чувствительность к солнечному и УФ излучению, выпадение волос, высыпания
• Локомоторная система: боли в суставах, рабдомиолиз
• Мочеполовая система: недержание/задержка мочеотделения, затруднение мочеиспускания
• Репродуктивная система: эректильная дисфункция, нарушение либидо, аменорея, галакторея, увеличение молочных желез у мужчин, приапизм
• Последствия лечения беременных: синдром отмены у новорожденных
• Прочие проявления: астения, повышенная утомляемость, отечность, повышение температуры, нарушение походки, увеличение содержания пролактина в крови, мочевой кислоты, ГГТ, ЩФ, билирубина.

Передозировка

Наиболее распространенными симптомами интоксикации оланзапином у пациентов являются:

• Учащение сердечных сокращений, тахикардия
• Нервное возбуждение, агрессивность
• Нарушение речи
• Экстрапирамидные явления
• Расстройства сознания от затороможенности до коматозного состояния.

Реже случаются:

• Делирий
• ЗНС
• Конвульсии
• Кома
• Угнетение дыхательной функции, попадание в пути инородных веществ
• Повышение/снижение АД
• Аритмия
• Сердечно-легочная недостаточность.

При определении мероприятий по купированию передозировки надо учитывать, что антидота к веществу пока не существует. Поэтому если есть возможность нужно сделать промывание желудка, но стимулировать рвоту не рекомендуется. Чтобы затормозить процесс усвоения лекарства назначается активированный уголь – таким образом можно почти на 60 % уменьшить биодоступность активного вещества.

Симптоматическая терапия должна проходить с постоянным мониторингом функций жизненно важных органов, поддержания дыхательной активности. Крайне нежелательно применять симпатомиметики с β-активностью, так как лекарства могут ухудшить состояние пациента. Чтобы определить возникновение аритмий, нужен постоянный контроль сердечных и сосудистый функций.

Наблюдение врачей должно осуществляться до полного исчезновения симптомов патологии.

Аналоги

Возможные варианты замены Заласты на аналоги: Азалептин, Виктоэль, Заласта Ку-таб, Зипрекса, Квентиакс, Кетилепт, Клозастен, Оланзапин, Парнасан, Сафрис, Сервитель, Сероквель, Эголанза.

Кветиапин

Северная звезда, КанонФарма, Вертекс, Озон (РФ)

Цена: таб. п/обол. 25мг (60 шт.) – 670 руб., 100 мг (60 шт.) – 1024 руб., 150 мг (60 шт.) – 1 375 руб., 200 мг (60 шт.) – 2108 руб., 300мг (60 шт.) – 2664 руб.

Нейролептическое ЛС на основе кветиапина. Разработано для лечения острых и хронических форм различных психозов, шизофрении.

Схема приема и длительность лечебного курса – в соответствии с клиническим состоянием пациента.

Плюсы:

• Успокаивает
• Снимает обострение
• Несколько дозировок.

Минусы:

• Цена
• Побочные реакции.

Скачать инструкцию по применению