Вивитрол: инструкция по применению порошка

Вивитрол – инъекционный препарат для терапии алкогольной и наркотической зависимости. Может применяться исключительно для пациентов, способных самостоятельно воздержаться от употребления алкоголя и опиоидов перед началом курса и на весь срок лечения.

Показания к применению:

• Алкогольная зависимость
• Предупреждение рецидивов наркомании после проведенной опиоидной детоксикации.

Состав препарата

Препарат Вивитрол выпускается в виде порошка для восстановления инъекционной суспензии.

• Активное вещество: содержание налтрексона в 1 флаконе – 430 мг, в восстановленной суспензии (1 доза = 4 мл) – 380 мг
• Растворитель: кармеллоза натрия, полисорбат-20, натрия хлорид, вода д/и.

ЛС в виде порошка белого/беловатого до бледно-желтовато-коричневого оттенка, без явных вкраплений. Быстро образует в растворителе суспензию без образования комков. Полученная суспензия по цвету идентична оттенку порошка, считается пригодной, если проходит через иглу (имеющуюся в наборе) с сопротивлением или свободно.

Растворитель – прозрачная, неокрашенная жидкость. Раствор не должен выходить из инструмента без суспензии.

Порошок расфасовывается в стеклянные флаконы объемом 5 мл, растворитель – во флаконы по 5 мл. В упаковке из картона – 1 комплект (1 флакон с порошком, 1 флакон с растворителем, 1 шприц (5 мл), 1 игла для приготовления суспензии, 2 для инъекций), сопроводительное описание Вивитрола.

Лечебные свойства

Терапевтическое действие Вивитрола определяют свойства его главного компонента – налтрексона. Вещество проявляет антагонистическое воздействие на опиоидные рецепторы (особенно сильно на μ-рецепторы). По не определенным пока причинам вызывает сужение зрачков.

Вещество не вызывает толерантности организма, психической и физической зависимости. У пациентов, которые уже сформировалась физическая тяга к наркотикам, после применения ЛС развивается синдром отмены.

Механизм действия налтрексона достигается через блокирование активности опиоидов путем контакта вещества с чувствительными к этим веществам рецепторами ГМ. Причина успеха вещества в терапии алкоголизма пока достоверно не выяснена. Но предполагается, что механизм достигается через влияние на эндогенную систему, чувствительную к опиоидам.

Блокада нервных окончаний может устраняться высокими дозами опиоидов, что может способствовать усиленному выходу гистамина с развитием соответствующей клинической картины.

Фармакокинетика налтрексона

Вещество оказывает продолжительный эффект, поэтому его рекомендуется использовать один раз в 4 недели или 1 месяц. После введения содержание налтрексона в плазме образует поэтапно две пиковых концентрации: одну – через 2 часа после укола, второй – спустя 2-3 суток.

По истечении 14 суток плазменное содержание вещества начинает плавно снижаться в пределах терапевтической нормы. Показатели максимума содержания вещества и его метаболита носят дозозависимый характер.

Метаболические трансформации налтрексона проходят в печени с образованием новых производных, главным из которых является 6β-налтрексол. Биопроцесс проходит без участия цитохрома Р450.

Из организма активный компонент и его метаболиты выводятся в значительной степени мочой. Срок полувыведения занимает от 5 до 10 суток.

Способ применения и дозировка

Цена: 19331 руб.

Пациенты, которым назначен Вивитрол, перед началом лечения должны обязательно воздержаться от алкогольных напитков или опиодиных наркотиков. Терапия проводится в рамках специальной программы, предусматривающей различные способы лечения, включая психосоциальную помощь.

Вводить инъекции, согласно инструкции по применению Вивитрола, должны квалифицированные медработники, а сама процедура проводиться только компонентами препарата, данными в упаковке.

Рекомендованная схема терапии: 380 мг один раз в 4 недели или в 1 месяц. Инъекции Вивитрола делают в ягодицы, каждый раз чередуя. Лекарство вводят только внутримышечно! Иные способы (в/в, п/к) категорически запрещены.

Если по каким-то причинам очередная инъекция не была сделана, препарат надо ввести при первой возможности. Пероральный прием налтрексона не требуется.

Указания по восстановлению суспензии

При приготовлении инъекционного раствора требуется строгое соблюдение требований антисептики.

Для восстановления инъекционного раствора нужно использовать только растворитель и вспомогательную иглу, присутствующие в комплекте.

Все составляющие компоненты набора (флаконы с порошком, растворителем, иглы для разведения и уколов) должны быть задействованы в процессе подготовки и введения лекарства Вивитрол. В случае порчи инъекционной иглы ее разрешается заменять только запасной, имеющейся в наборе.

Чтобы приготовить суспензию в точной дозировке, нужно неукоснительно соблюдать все требования инструкции, приложенной к медикаменту.

При беременности и грудном вскармливании

Влияние Вивитрола на развитие беременности изучено недостаточно, и потому нет достоверных данных безопасности для эмбриона/плода. Применять препарат беременным запрещено. Лекарство может быть назначено для лечения только в случае крайней необходимости, если его нет возможности заменить другим ЛС и польза для матери многократно превышает потенциальную угрозу для плода.

Известно, что после перорального приема налтрексон и его метаболит 6β-налтрексола может экскретироваться в грудное молоко и оказывать тератогенное влияние на организм ребенка. Поскольку применение Вивитрола во время лактации может серьезно навредить детскому организму, следует отказаться от кормления грудью на период лечения.

Противопоказания и меры предосторожности

Вивитрол запрещено использовать при:

• Приеме наркотических обезболивающих
• Приеме опиоидных ЛС на фоне терапии Вивитролом
• Острой форме опиоидного абстинентного синдрома (после отмены опиоидов)
• Отрицательной провокационной пробе налоконсоном либо при наличии положительного результата теста на присутствие опиоидов в моче
• Индивидуальной сверхчувствительности к активному или вспомогательным веществам (препарата или растворителя)
• Тяжелых формах печеночной дисфункции (в т. ч. острой форме гепатита, печеночной недостаточности)
• Беременности, грудном вскармливании
• Возрасте до 18-и лет.

Относительные противопоказания (применение возможно с повышенной осторожностью):

Недостаточность функций печени

Больным с легкой или средней степенью дисфункции органа изменение дозировки не требуется. Особенности приема Вивитрола при тяжелых нарушениях печени не исследовались. Поэтому, как и при любых видах внутримышечных уколах, Вивитрол нужно назначать с осторожностью, поскольку имеется риск, сопутствующий таким инъекциям (к примеру, если диагностирована тромбоцитопения или расстройства коагуляции).

Почечная недостаточность

Больным с легкой формой дисфункции почек изменение дозировки не требуется. Особенности применения Вивитрола у больных со средней и тяжелой формой патологии не изучались, поэтому препарат надо назначать с осторожностью таким пациентам.

Чтобы не допустить синдрома отмены у больных, страдающих опиоидной зависимостью, и предотвращения обострения существующей патологии пациенты должны прекратить принимать опиоиды минимум за 1-1,5 недели до начала курса Вивитрола.

Отсутствие опиоидов в моче не всегда свидетельствует об их неимении в организме, поэтому чтобы не допустить синдрома отмены во время лечения Вивитролом перед началом курса нужно сделать провокационную пробу налоксоном.

Терапия блокады Вивитрола

В экстренных случаях пациентам, получающим Вивитрол, для снятия боли может применяться регионарная анальгезия или ненаркотические анальгетики. Если во время курса Вивитрола пациентам потребуется применение наркотических обезболивающих, то такие больные обязательно должны находиться под меднаблюдением.

Лечение наркотическими обезболивающими должно проводиться квалифицированными медицинскими работниками с соответствующим разрешением, знающим как реагировать в случае, если у пациента возникнут проблемы с дыханием, и имеющими навыки проведения ИВЛ.

Вне зависимости от препаратов, назначенных для нейтрализации действия налтрексона, больной должен находиться в палате интенсивной терапии под врачебным контролем.

Депрессия и суицидальные намерения

Во время лечения Вивитролом необходимо отслеживать психическое состояние у пациентов с алкогольной и опиоидной зависимостью, поскольку существует высокий риск развития депрессии или склонности к самоубийству. Близкие и родственники больного должны быть ознакомлены с проявлением симптомов, чтобы при их возникновении тут же сообщить лечащему доктору.

Алкоголизм

Хотя суицидальное поведение и намерения у алкозависимых пациентов развивается редко, такую угрозу нельзя игнорировать. Зафиксированы несколько случаев самоубийства пациентов, получающих Вивитрол.

Опиоидная зависимость

Суицидальное поведение, попытки самоубийства и депрессия развивались у 5 % пациентов, лечившихся Вивитролом от наркотической зависимости.

Реакции в месте укола

Как и после любых инъекций, после применения Вивиторола возможно возникновение побочных эффектов в виде боли, уплотнений, опухания, эритемы, зуда, но также возможны более сильные реакции. Зафиксированы случаи сильных уплотнений, воспалительных процессов в месте введения Вивитрола, абсцесс, некроз тканей — состояний, требующих оперативного вмешательства.

Чаще всего побочные эффекты развивались в случаях некорректного введения инъекции. Подкожный ввод лекарства вместо внутривенного – частая причина нежелательных состояний.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Особенности возможных взаимных реакций Вивитрола с иными медпрепаратами не изучались.

Во время терапии Вивитролом нужно учитывать, что налтрексон по своему действию является антагонистом опиоидных лекарств (присутствует в противокашлевых средствах, наркотических анальгетиках, ЛС от простуды, поноса).

Возможность влияния налтрексона на вещества системы цитохрома не изучалось, поэтому следует с осторожностью использовать Вивитрол вместе с ЛС, ингибирующими или индуцирующими ферменты.

Побочные эффекты и передозировка

Имеются данные, что после 6-месячного применения Вивитрола для терапии алкогольной зависимости, около 10 % пациентов перестали принимать препарат из-за развития побочных эффектов. Самыми частыми причинами для отказа являлись реакции в месте введения инъекции, частая тошнота, возникшая беременность, головные боли, развитие суицидальных настроений.

Результаты таких же исследований, но проведенные у пациентов с опиоидной зависимостью, показали, что из-за возникших побочных явлений лечение прервали 2 % больных.

У остальных пациентов нежелательные ответные реакции организма проявлялись в легкой или средней форме:

• ЖКТ: тошнота, понос, рвота, учащение позывов к дефекации, частый жидкий стул, ЖК расстройства, боли или дискомфортные ощущения в животе, сухость ротовой полости, ухудшение/усиление аппетита, искаженное восприятие вкуса, запор, метеоризм, кровотечения в ЖКТ, непроходимость кишечника, гастроэнтерит, острая форма панкреатита, колит, рефлюкс эзофагит.
• Респираторная система: инфекционные патологии верхних дыхательных путей, насморк, фарингит, синусит, назофарингит, ларингит, гриппоподобное состояние, боль в горле, апноэ, заложенность носа, бронхит, пневмония,
• Локомоторная система: артрит, суставные боли, ограниченная подвижность суставов и/или мышц, боли в спине, конечностях, мышечные тики
• Кожный покров, п/к клетчатка: сыпь, крапивница, папулезные высыпания, повышенная потливость, зуд.
• НС: боли головы, мигрень, головокружение, потеря сознания, дневная сонливость, тревожность, седация, бессонница, рассеянность, снижение умственной активности, судороги, утрата чувствительности, ишемический инсульт, аневризмы артерий мозга.
• ССС: повышение АД, приливы, ТГВ, тромбоз легких, учащенное сердцебиение, мерцательная аритмия, ИМ, стенокардия, ХСН, нестабильная стенокардия, атеросклероз коронарных артерий.
• Психика: повышенная раздражительность, расстройство сна, ажитация или состояние эйфории, алкогольный абстинентный синдром, делирий.
• Органы зрения: снижение остроты зрения, конъюнктивит.
• Метаболизм: тепловой удар, дегидратация, гиперхолестеринемия.
• Кровеносная система: лимфаденопатия, высокий уровень лейкоцитов.
• Иммунная система: поллиноз, аллергические реакции (вкл. отек Квинке, крапивницу), у больных ВИЧ – прогрессирование заболевания.
• Мочеполовая система: самоаборт, снижение либидо, инфекции.
• Гепатобилиарная система: активизация ферментов печени, острый холецестит.
• Прочие реакции: гипертермия, летаргия, боли или стеснение в грудной клетке, похудение или увеличение массы тела, дрожь, лихорадка, отечность лица.
• Реакции в месте уколов: боли/болезненность в месте укола или прилегающих участках, уплотнение, подпухлость, кровоизлияния, зуд, общая слабость, вялость, астения.

Сведения о проявлениях передозировки крайне ограничены. Известно, что после введения двойной дозировки 5 здоровым испытуемым никаких опасных побочных явлений не возникло.

Самым частым проявлением передозировки были реакции в местах укола, тошнота, боли в животе, выраженная сонливость, головокружение.

В случае возникновения усиленных побочных эффектов рекомендуется применять симптоматическое лечение.

Аналоги

Заменители и аналоги Вивитрола: Антаксон, Налтрексин, Пропротен-100, Селинкро, Тетурам, Эспераль.

Налтрексон

Московский ЭЗ (РФ)

Цена: табл. 50 мг (10 шт.) – 863 руб., капс. (10 шт.) – 857 руб.

ЛС – антагонистическое средство для подавления опиоидных рецепторов. Содержит гидрохлорид налтрексона. Разработан как дополнительное средство для нейтрализации абстинентного синдрома после отмены наркотических обезболивающих.

Выпускается в таблетках и капсулах с содержанием активного компонента 50 мг в одной пилюле.

Схема приема и продолжительность определяются индивидуально.

Плюсы:

• Принимать внутрь, не надо делать уколы
• Снимает ломку.

Недостаток:

• Побочные эффекты.

Скачать инструкцию по применению