Вальдоксан: инструкция по применению таблеток

Вальдоксан 25 мг – таблетки с антидепрессантным действием для взрослых. Препарат снимает факторы возникновения психотических расстройств, корректирует режим сна. Показанием к назначению являются обширные депрессивные расстройства.

Состав препарата и лекарственная форма выпуска

Антидепрессант Вальдоксан производится в таблетках, покрытых защитной пленкой.

В составе 1 таблетки присутствует:

• 25 мг агомелатина
• Ингредиенты ядра: лактоза (в форме моногидрата), Е 572, кукурузный крахмал, Повидон К30, аэросил, КМК натрия (т. А), стеариновая к-та.
• Компоненты оболочки: глицерол, гипромеллоза, Е 172 желтый, макрогол-6000, Е 572, Е 171.

ЛС 25 мг Вальдоксана – удлиненные, выпуклые с двух сторон пилюли в желто-оранжевом покрытии из пищевой пленки. Фасуются в блистеры из алюминия и ПВХ по 10 или 14 штук. Пачки из плотного картона комплектуются: 1, 2 или 7 блистерами по 14 табл. либо 10 блистеров по 10 табл. В каждую упаковку вложено описание-руководство по использованию.

Лечебные свойства

Антидепрессантное действие лекарства Вальдоксана обеспечивается свойствами его главного компонента – агомелатина. Вещество проявляет свойства агониста рецепторов МТ1 и МТ2, одновременно выступая антагонистом чувствительных к серотонину рецепторов. Усиливает выброс гормона «удовольствия» дофамина и гормона, определяющего режим бодрствования – норадреналина, не затрагивая при этом уровень содержание серотонина во внеклеточном пространстве. В исследованиях на животных было установлено, что вещество способно активизировать мелатониновые рецепторы через приведение в синхронное состояние циркадных колебаний, отвечающих за режим сна и активности. Таким образом агомелатин восстанавливает нормальный сон, снижает температуру тела и стимулирует выброс мелатонина.

Благодаря этому лекарства на его основе помогают даже пациентам с выраженными депрессивными состояниями, высоким уровнем тревожности. Кроме того, было обнаружено, что вещество способно предупреждать повторные эпизоды психотических патологий. Случаи рецидивов были в разы меньше у больных, принимающих лекарства с агомелатином.

Важно и другое – агомелатин не влияет на степень внимательности и не вызывает расстройств памяти у пациентов с депрессией. Увеличивает длительность стадии медленного сна без изменений количества циклов и продолжительности быстрого сна. После курсового приема лекарства наблюдалось более быстрое засыпание с одновременным уменьшением ЧСС, качественный ночной отдых при отсутствии дневной сонливости и заторможенности реакций.

Препараты с агомелатином в некоторой степени снижают интенсивность и риск возникновения сексуальных дисфункций, не провоцируют расстройств, а также не вызывают привыкания и, соответственно, – синдрома отмены.

После проникновения внутрь вещество усваивается с высокой скоростью, его пиковые уровни концентрации образовываются в плазме спустя 1-2 часа после приема, в результате чего лекарство быстро действует. Биодоступность агомелатина зависит от половой принадлежности: замечено, что у женщин она выше по сравнению с мужчинами. Эффект усиливается на фоне применения пероральных противозачаточных средств и уменьшается под действием курения. Пища не влияет на биодоступность и степень усвоения агомелатина.

Метаболическая трансформация вещества происходит главным образом с участием изоферментов CYP1A2, CYP2C9. Остальные печеночные вещества также задействованы в реакциях, но в меньшей степени. Образовавшиеся метаболиты не являются активными и потому не оказывают влияния на ход терапии. Они быстро задействуются почками и выводятся из организма. Процесс выхода лекарства из организма происходит быстро: период полувывода из плазмы составляет 1-2 часа.

Способ применения

Средняя цена: табл. (14 шт.) – 870 руб., (28 шт.) – 1678 руб., (98 шт.) – 3494 руб.

Пить таблетки Вальдоксан, согласно инструкции по применению, можно в любое время, без соответствия с режимом еды. Лекарство нужно проглатывать целиком, не разжевывать или раскусывать. Если пациент по каким-то причинам не смог вовремя принять медикамент, то пилюлю надо выпить в положенное время согласно назначенной дозировке. Пить двойное или тройное количество на следует. Чтобы не допускать подобных случаев, нужно действовать по календарной схеме приема, которая нанесена на блистеры.

Рекомендуемая дозировка для взрослых – 1 таблетка, которую принимают незадолго до отхода ко сну. Если после 2-недельного приема результат терапии не проявится, то врач может увеличить дозировку вдвое. Самовольно изменять суточное количество крайне нежелательно, так как это может негативно отразиться на функциях печени. Любое увеличение дозы нужно оценивать со стороны пользы/вреда для состояния организма и проводить с учетом данных анализов. Если обнаружена сверхактивность трансаминаз (3-кратное превышение верхней границы), то Вальдоксан надо отменять.

Продолжительность терапии зависит от индивидуальных показателей конкретного пациента. Для лечения депрессии обычно отводится до полугода: за это время признаки депрессивного состояния должны полностью исчезнуть.

Завершение лечебного курса должно проходить по заранее намеченной схеме, предусматривающей постепенное снижение дозировки и увеличение временных интервалов между приемами.

Группы риска

• Пожилой возраст: высокие показатели эффективности терапии Вальдоксаном зафиксированы у пациентов моложе 75-и лет. У людей постарше терапия особого результата не дала. Поэтому назначать препарат пациентам этой категории не следует.
• Пациенты с ПХН: препарат запрещен для терапии больных с тяжелой формой дисфункции почек. При назначении пациентам с менее выраженной патологией нужно соблюдать осторожность.
• Больные с болезнями печени: Вальдоскан противопоказан.

При беременности и грудном вскармливании

Чтобы избежать ненужных рисков во время беременности для развития эмбриона/плода, нужно избегать применения Вальдоксана в этот период, поскольку пока досконально не установлены особенности его влияния.

Исследования на животных показали, что активное вещество и его метаболиты способны проходить в молоко. Но так ли обстоит дело с человеком, пока неизвестно, и риск патологического влияния на детей нельзя исключать. Поэтому кормящим женщинам не следует совмещать лактацию и лечение Вальдоксаном. Возможность применения лекарства нужно обсудить со своим лечащим доктором.

Противопоказания и меры предосторожности

Применять препарат Вальдоксан запрещено при:

• Высоком уровне чувствительности к содержащимся в таблетках компонентам
• Дисфункции печени (цирроз или обострение имеющегося заболевания), высокий уровень (превышение более чем в 3 раза) трансаминаз в отношении ВГН.
• Терапии ЛС с мощным ингибированием изофермента CYP1A2.
• Детском и подростковом возрасте (младше 18-и лет) по причине отсутствия достаточного опыта терапии. Замечено, что после применения антидепрессанта у этой возрастной группы чаще возникали побочные эффекты в виде выраженных суицидальных настроений и попыток, повышенной враждебности.
• Наличии врожденной невосприимчивости организмом лактозы, нехватке лактазы, галакатоземии и синдроме ГГ мальабсорбции.

Относительными противопоказаниями, при которых назначение возможно в особых случаях и большой осторожностью, являются:

• Средняя и тяжелая форма недостаточности почек
• Одновременный курс с ингибиторами CYP1A2 среднего действия
• Наличие в анамнезе маниакальных или гипоманиакальных состояний.

Осторожность следует проявлять при назначении Вальдоксана тем больным, у которых в прошлом были ситуации, связанные с суицидом, либо имелись мысли о самоубийстве до начала лечебного курса.

Помимо этого, требуется особая осмотрительность в назначении и терапии лиц, страдающих алкоголизмом, поскольку у этой категории пациентов обычно бывают болезни печени. При назначении антидепрессанта больные должны быть обязательно предупреждены о недопустимости совмещения Вальдоксана и алкоголя, так как возрастает угроза развития непредсказуемых реакций организма.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Применение препарата Вальдоксана должно проходить с учетом возможных реакций при совместном приеме с другими медикаментами. Чтобы избежать искажения лечебного эффекта, избегать некоторых лекарственных комбинаций:

Активное вещество агомелатин метабилизируется с помощью цитохромов Р450 1А2 (CYP1A2) и CYP2C9/19. Поэтому при совмещении с иными ЛС нужно учитывать особенности их обменных процессов, так как это может уменьшить или усилить биодоступность главного компонента Вальдоксана. Следует избегать сочетания препарата с Флувоксамином, Ципрофлоксацином.

Содержание агомелатина увеличивается при совместном приеме с эстрогеносодержащими ЛС (Пропранолол, Эноксацин). При необходимости такого курса требуется осторожность и контроль состояния пациента со стороны медиков.

Усвоение агомелатина снижается под влиянием Рифампицина. Такое же явление наблюдается при курении. Особенно сильно индукция изофермента CYP1A2 наблюдается у заядлых курильщиков.

Агомелатин не влияет на концентрацию лекарств, способных связываться с плазменными белками, и эти препараты тоже не изменяют его уровень содержания.

Побочные эффекты и передозировка

Во время лечебного цикла возможен негативный отклик организма на действие лекарства Вальдоксана. Нежелательные симптомы возникают преимущественно на протяжении двух недель после начала приема таблеток в виде тошноты, головокружения. Состояния обычно проявляются слабо или умеренно и проходят самостоятельно в ходе дальнейшей терапии. Но также у пациентов случаются и другие побочные эффекты со стороны внутренних систем или отдельных органов, протекающих с разной интенсивностью и частотой.

• ЦНС: боли головы, мигрени, головокружение, сомнологические расстройства (сонливость или бессонница), утрата чувствительности, синдром беспокойных ног
• ЖКТ: тошнота, нестабильный стул, боли в животе, приступы рвоты
• Гепатобилиарная система: повышение количества печеночных ферментов, гепатит, дисфункции печени
• Кожа и п/к клетчатка: повышенная потливость, зуд, крапивница, экземоподобные высыпания, отек лица
• Органы чувств: тиннитус, снижение остроты зрения
• Локомоторная система: боли в спине
• Общие нарушения: быстрая утомляемость
• Психоэмоциональное состояние: повышенная тревожность, ажитация (раздражительность, кошмарные сновидения, озлобленность), мания, галлюцинации, суицидальное состояние (мысли и попытки)
• Прочие явления: увеличение или снижение веса.

Сведения о последствиях использования большого количества Вальдоксана ограничены. Могут возникнуть:

• Сонливость
• Беспокойство
• Общая слабость
• Ажитация
• Головокружние
• Боли в животе.

Замечено, что после приема 2,45 г ЛС состояние пациента устранялось без специального лечения и протекало без расстройств ССС. Для купирования последствий передозировки проводится симптоматическая терапия, в сложных случаях может потребоваться лечение в клинике под постоянным контролем врачей.

Аналоги

Для терапии депрессивных состояний существует множество различных препаратов. Подобрать таблеткам Вальдоксан аналоги или заменители может только опытный специалист. Синонимами лекарства являются: Бринтелликс, Велаксин, Велафакс, Венлаксор, Венлафаксин, Каликста, Леривон, Нейроплант, Ньювелонг, Пиразидол, Ремерон, Симбалта, Триттико.

Азафен

Нижфарм, Макиз-Фарма (РФ)

Цена: (50 табл.) – 185 руб., (250 табл.) – 782 руб.

Антидепрессант из группы трициклических препаратов. Активный компонент – пипофезин. Лекарство предназначено для устранения легких и умеренных депрессивных состояний, включая хронические формы соматических патологий.

Начинать прием ЛС рекомендуется в суточной дозировке 1-2 табл., распределенной в два приема. Если организм нормально воспринимает медикамент, то дозу можно увеличивать до 6-8 табл., а в некоторых случаях и до 16. Оптимальной дозой для лечения считается суточная норма 6-8 таблеток, при поддерживающем курсе – 1-3 табл. Продолжительность курса – индивидуальна, в основном – до 12 мес. (но не меньше 1,5 мес.).

Плюсы:

• Успокаивает нервы
• Доступная цена, что важно при длительном курсе
• Дешевле Вальдоксана.

Недостатки:

• Может нарушить сон.
• Усиливает аппетит.

Скачать инструкцию по применению