Прозерин: инструкция по применению раствора и таблеток

Прозерин – препарат со свойствами обратимого подавления холинэстеразы. Устраняет двигательные нарушения мышц различных органов.

Применение лекарства Прозерин показано при:

• Миастении
• Нарушениях двигательных функций вследствие ЧМТ
• Параличах
• Восстановлении организма после тяжелых заболеваний
• Атонии мускулатуры ЖКТ, мочевого пузыря.

Также может применяться для:

• Активизации родовой деятельности
• Нейтрализации остаточных расстройств нейропередачи
• В офтальмологической практике: для устранения мидриаза, атрофии глазного нерва, снижения ВГД.

Состав и форма выпуска

Прозерин раствор для инъекций

Состав компонентов в 1 мл:

• Активный: 500 мкг неостигмина метилсульфата
• Неактивный: вода д/ин.

ЛС в виде неокрашенного, прозрачного раствора для в/в и п/к введения. Расфасовывается в ампулы (1 мл), помещенные в упаковки из пластика. В картонной коробке – 5, 10 либо 20 ампул, скарификатор или амп. нож (инструмент отсутствует, если на ампулах Прозерина нанесены точки либо кольцо разлома), аннотация.

Прозерин в таблетках

Содержание компонентов в 1 шт.:

• Активный: 15 мкг неостигмина метилсульфата
• Неактивные: сахароза, картофельный крахмал, Е 572.

ЛС в форме белых плоских таблеток со скошенными краями. Расфасовываются в ячейковые упаковки из ПВХ и алюмин. фольги по 10 штук. В пачке из картона – 2 пластинки, руководство по использованию.

Лечебные свойства

Активный компонент препарата – неостигмина метилсульфат, входит в фармакологическую группу ингибиторов холинэстеразы.

Вещество способно подавлять действие ацетил- и псевдохолинэстераз. Механизм действия достигается через обратимое подавление холинэстеразы и одновременное усиление функций человеческого ацетилхолина.

Лекарство улучшает передачу нервных импульсов в мышцы, усиливает активность ЖКТ, тонус мочевого пузыря, бронхов, функционирование экзокринных желез.

Может способствовать брадикардии, понижать АД и ВГД, сужать зрачки, нарушать аккомодацию.

После проникновения в составе Прозерин-раствора внутрь организма проходит через механизм гидролиза, биотрансформируется в печени в неактивные метаболиты. Выводится из организма почками на протяжении суток.

Способ применения

Инъекции

Цена: (10 шт.) – 67 руб.

Колоть Прозерин разрешается в/в, в/м или под кожу.

Применять подкожно Прозерин взрослым рекомендуется в дозировке 0,5 мг х 1-2 р./д. Наивысшая разовая доза – 2 мг, суточный максимум – 6 мг.

• Миастенический криз: вводить в/в по 1⁄4-1/2 мг (вместе с физраствором), после стабилизации состояния переводят на терапевтические дозировки.
• Стимулирование родовой деятельности: п/к по 1 мл один или два раза с часовым интервалом. Вместе с первым уколом вводят один раз под кожу атропин.
• При нейтрализации недеполяризующих миорелаксантов: вначале вводится атропин в/в (0,5-0,7 мг), после учащения пульса спустя 2 мин. вводят Прозерин в/в 1,5 мг. При недостаточности дозировки повторно колют ту же дозу. Всего разрешается ввести 5-6 мг препарата на протяжении 20-30 минут.
• После операций при вялости кишечника, мочевого пузыря: для предупреждения задержки мочеотделения – в/м 1⁄4 мг Прозерина как только станет возможным, затем вводят через 4-6 часов на протяжении трех суток.
• Задержка мочеотделения – п/к или в/м в дозировке 1⁄2 мг. В случае неэффективности (мочеиспускание не происходит в течение 1 часа после укола) назначают катетеризацию, затем после опорожнения мочевого пузыря колют ЛС с интервалом 3 часа. Всего потребуется 5 уколов.

Детям Прозерин разрешается колоть только в клинических условиях под наблюдением врачей. Назначаются уколы один раз в сутки, но если есть показания, то дозировку разрешается дробить на 2-3 приема.

Таблетки

Прозерин, в соответствии с инструкцией по применению, нужно принимать за полчаса до приема пищи. Дозировку и длительность курса определяет лечащий медик.

Производители рекомендуют придерживаться следующих схем терапии:

• Миастения: разовый прием – 15 мг, суточная норма – 50 мг. Лечение продолжительное, с попеременным изменением введения ЛС. В среднем, длительность терапии – 25-30 суток; если есть потребность в еще одном курсе, то прием ЛС возобновляют после 3-4-недельного перерыва. Большую часть СН рекомендуется пить днем.
• Двигательные расстройства вследствие перенесенного менингита, травм, поражения ЦНС, параличе лицевого нерва: по 15 мг х 1-2 р./сут. Количество ЛС варьируют в зависимости от реакции организма и терапевтического эффекта. Продолжительность курса – от 2 недель до 3.
• Двигательные расстройства после полиомиелита: ЛС назначают как вспомогательное средство (одновременно с физпроцедурами, лечебной гимнастикой и пр. способами терапии). Принимать ежедневно по 15 мг. Курс – 15-20 приемов (таблетки можно пить каждый день или через день). Повтор терапии проводится с соблюдением интервала 2-3 недели между курсами.

При беременности и кормлении грудью

Известно, что метилсульфат нестигмина проникает сквозь плаценту. Строгих исследований по использованию Прозерина беременными не проводилось. Эффективность и отсутствие вредного воздействия не доказано. Поэтому препарат запрещено применять в период вынашивания ребенка.

Кормящим женщинам также запрещено принимать лекарство во время лактации, так как его активное вещество проходит в молоко. При необходимости терапии Прозерином лактацию следует отменить.

Противопоказания

Использование препарата Прозерин запрещено при:

• Персональной сверхчувствительности к составляющим ЛС
• Эпилепсии
• Аритмии, ИБС
• Гиперкинезах
• БА
• Брадикардии
• Тяжелом атеросклерозе
• Гипертиреозе
• ЯБЖ и двенадцатиперстной кишки
• Непроходимости ЖКТ, мочевыделительной системы
• Перитоните
• Гиперплазии ПЖ с сопутствующим расстройством мочеиспускания
• Острых инфекциях
• Интоксикациях у обессиленных детей.

К числу противопоказаний относится и получение терапии деполяризующими миорелаксантами.

Во время беременности и лактации применение Прозерина возможно лишь по серьезным показаниям под наблюдением врачей, когда польза для матери многократно превышает возможное вредное воздействие на плод или ребенка.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Цена: от 58 руб.

При одновременном применении Прозерина с иными ЛС нужно учитывать возможность нежелательных реакций, искажающих терапевтические эффекты:

• Активное вещество Прозерина проявляет свойства антагониста недеполяризующих (конкурентных) миорелаксантов, способствует восстановлению проводимости в нервно-мышечном синапсе. Поэтому если после приема таких средств у пациента сохраняется слабость мышц, угнетение дыхательных функций, то Прозерин применяют как антидот.
• Неостигмина метилсульфат фармакологически несовместим с деполяризующими миорелаксантами, так как в результате взаимных реакций происходит усиление действия последних.
• Антагонистами неостигмина метилсульфата являются м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, анестетики местного действия, новокаинамид.
• Частичный антагонизм наблюдается между Прозерином и ТЦА, противоэпилептиками и антипаркинсоническими ЛС.
• Действие Прозерина ослабляется при совмещении с высокими дозировками цианокобаламина (вит. В12).
• Эффект пиридоксина (вит. В6) снижается при приеме с Прозерином.
• Эфедрин потенцирует эффект Прозерина, поэтому рекомендуется для устранения миастенических кризов.
• Прозерин при совмещении со стрихнином многократно усиливает тонус блуждающего нерва; в сочетании со слабительными – потенцирует их эффект.
• Прозерин и β-адреноблокаторы имеют схожие механизмы действия. Поэтому при совместном курсе развивается синергический эффект, что может спровоцировать усугубление брадикардии.

Побочные эффекты

В ходе лечения Прозерином возможно возникновение отрицательных явлений со стороны различных внутренних систем:

• ЖКТ: тошнота, приступы рвоты, неконтролируемое опорожнение, усиленное слюнотечение, метеоризм, спастические сокращения мускулатуры кишечника, усиление активности перистальтики.
• ЦНС и ПНС: боли головы, головокружение, общая слабость, обморок, выраженная сонливость, спазмы и непроизвольные сокращения скелетной мускулатуры (в т. ч. языка, гортани), нарушение речевого аппарата из-за расстройства нервной связи с ЦНС, судороги, онемение ног.
• Органы зрения: сужение зрачков, нарушение зрения.
• ССС: аритмии, тахи- и брадикардия, АВ-блокада, изменение показаний на ЭКГ, понижение АД, у некоторых пациентов – остановка сердца.
• Мочеполовая система: учащение отделения мочи, непроизвольные мочеиспускания.
• Респираторная система: апноэ, затруднение дыхания (возможна остановка), активизация функционирования желез бронхов, бронхиальных гипертонус.
• Аллергические реакции: высыпания, зуд, покраснение лица, анафилаксия, отек Квинке.
• Прочие признаки: боли в суставах, учащенное мочеиспускание, сильная потливость.

При развитии этих или иных нежелательных реакций нужно обратиться к лечащему специалисту, снизить количество ЛС.

Особые указания

Применение сильных доз инъекций препарата Прозерин требует введения атропина (до введения лекарства или одновременно во время процедуры).

В случае развития миастенического (из-за недостаточности дозировки) или холинергического криза (при передозировке) необходима детальная диагностика состояний вследствие схожести симптомов.

Пациенту следует проинформировать врачей о применении Прозерина перед предстоящей стоматологической терапией либо перед назначениями иных ЛС, хирургической операцией.

Назначать Прозерин следует с повышенной осторожностью пациентам после хирургических вмешательств на кишечнике, страдающим паркинсонизмом.

В период терапии нужно воздержаться от управления транспортом, различных видов деятельности, сопряженных с риском для жизни и здоровья.

Передозировка

Применение высоких дозировок Прозерина вызывает перевозбуждение чувствительных рецепторов с последующим развитием холинергического криза. Его симптомы:

• Тахи- или бразикардия
• Активное слюнотечение
• Трудности с глотанием
• Расширение зрачков
• Спазм бронхов
• Тошнота, сильная рвота
• Холодная испарина
• Нарушение или потеря координации
• Неконтролируемые дерганья мышц
• Падение АД
• Повышенная тревожность
• Паника
• Сильная слабость
• Паралич.

Кроме того, в результате передозировки у пациента может развиться ажитированное состояние. Смертельный исход может случиться вследствие остановки жизненно важных функций. У пациентов, страдающих миастенией гревис, могут отсутствовать или проявляться крайне слабо характерные признаки, что затруднит диагностику миастенического криза.

Для устранения последствий передозировки требуется снижение дозировки или полная отмена ЛС. При необходимости вводят атропин или метацин, применяют симптоматическую терапию.

Аналоги

Возможные аналоги Прозерина: Аксамон, Ипигрикс, Нейромидин. Замена лекарства возможна только по согласованию с врачом.

Калимин 60 Н

Klocke Pharma-Service (ФРГ)

Цена: (100 шт.) – от 3492 до 4880 руб.

Антихолинэстеразное ЛС на основе пиридостигмина бромида. Вещество обладает способностью ингибировать холинэстеразу.

ЛС применяется для терапии мистении, миастенического синдрома, постоперационной дисфункции кишечника, мочевого пузыря и других состояний, при которых важно, чтобы мышцы органов сокращались. Препарат также используется в гинекологии и акушерстве.

Выпускается в таблетках и уколах. Дозировка и длительность курса – по индивидуальным показаниям.

Плюсы:

• Хорошее качество
• Устраняет спазмы мышц
• Восстанавливает нормальное функционирование ЖКТ.

Недостатки:

• Тяжело найти в аптеках.

Скачать инструкцию по применению