Кофеин-бензоат натрия: инструкция по применению таблеток и раствора

ЛС характеризуется стимулирующим воздействием на нервную систему. При приеме Кофеин-бензоата натрия наблюдается аналептическое и выраженное кардиотоническое влияние.

Показания к применению

Проводить терапию данным ЛС показано при:

• Снижении как физической, так и умственной работоспособности
• Диагностировании расстройств, которые характеризуются торможением нервной деятельности, функционирования ССС, а также респираторной системы
• Спазм сосудов (артерий) головного мозга
• Выраженной сонливости.

Состав и формы выпуска

Пилюли включают кофеин в форме бензоата натрия, его массовая доля в 1 таб. равна 100 мг и 200 мг. Согласно описанию также присутствуют:

• Крахмал
• Стеариновокислый Ca.

В 1 мл инъекционного раствора (Кофеин-бензоат натрия 20%-ный) имеется 200 мг основного компонента, которым выступает кофеин. Также раствор содержит физраствор и подготовленную воду.

Белые плоскоцилиндрические пилюли размещены в блистере по 6 шт. или 10 шт., в пачке имеется 1 блист.

Раствор представлен прозрачной бесцветной жидкостью, также возможно ее легкое окрашивание. Препарат отпускается в ампулах по 1 мл (Кофеин-бензоат натрия 20%-ный), внутри пачки имеется 10 амп.

Лечебные свойства

Препарат входит в группу психостимулирующих, а также аналептических ЛС, является производным такого вещества как метилксантин. В результате воздействия кофеина наблюдается торможение активности фосфодиэстеразы непосредственно в сердце, НС, мышцах скелета, подкожной жировой клетчатке, гладкомышечных органах, регистрируется постепенное накопление в них цАМФ, а также цГМФ. Препарат способствует ингибированию не только центральных, но и периферических рецепторов самого аденозина особым конкурентным методом. Кофеин активизирует работу сосудистой и дыхательной области среднего мозга, оказывает выраженное воздействие на кору. При приеме повышенных дозировок регистрируется нормализация межнейрональной проводимости, усиливаются рефлекторные реакции на разных уровнях спинного мозга.

При приеме препарата наблюдается стимуляция интеллектуальной и физической работоспособности, повышается моторная активность, улучшается психическое состояние, при этом снижается продолжительность реакций, устраняется признаки утомления, нейтрализуется сонливость. В случае применения минимальных дозировок препарата обычно проявляется эффект нейростимуляции, прием повышенных доз приводит к угнетению работы центральной нервной системы.

При приеме препарата наблюдается более глубокое дыхание, возрастает его частота. Также дополнительно проявляется, батмо-, дромо-, ино- и хронотропный эффект. Регистрируется стимуляция сосудодвигательного ядра, расслабляются стенки сосудов, в результате чего расширяются почечные артерии с венами, повышается тонус артерий головного мозга.

Изменение давления наблюдается под воздействием сосудистых и сердечных механизмов воздействия активного вещества – кофеина. В случае нормального АД не наблюдается его изменение, при первично сниженном – поднимает до нормальных значений.

Препарат расслабляет гладкую мускулатуру, стимулирует скелетные мышцы. Под влиянием ЛС наблюдается усиление секреторной деятельности желудка. Проявляется выраженный диуретический эффект, это связано с торможением процесса обратной абсорбации ионов Na, а также молекул воды внутри почечных канальцев, при этом расслабляются сосудистые стенки почек, регистрируется последующий процесс фильтрации внутри клубочков почек. Ослабляется агрегирование клеток-тромбоцитов и выведение гистамина непосредственно из макрофагов. Также стимулируется липолиз с гликогенолизом.

После применения лекарства наблюдается стремительное распределение внутри тканей и органов. ЛС характеризуется низким показателем связи с плазменными белками (не более 36%). Проникает сквозь ГЭБ, попадает в материнское молоко. Примерно 90% от принятой дозы метаболизируется в клетках печени. Длительность периода полувыведения у взрослых не превышает 5,3 часа, у младенцев составляет 65-130 часов. Выведение кофеина вместе с метаболитами осуществляется почками.

Кофеин-бензоат натрия: полная инструкция

Цена: от 34 до 62 руб.

Прием пилюль должно осуществляться в дозировке 25-100 мг от 2 до 3 р. на протяжении дня. Точная дозировка препарата определяется индивидуально с учетом общего состояния пациента и выраженности патологических симптомов.

Взрослым Кофеин-бензоат натрия 20%-ный или 10%-ный вводят подкожно в объеме 1 мл, кратность постановки уколов – 2-3 р. за сутки. Деткам с учетом возраста вводят 0,25–1 мл лекарства двукратно или трехкратно за сутки (используется 10%-ный раствор). Наивысшая единоразовая доза для взрослых пациентов составляет 400 мг, не рекомендуется превышать суточную дозу 1 г.

Противопоказания и меры предосторожности

Перед началом применения лекарственного средства стоит ознакомиться с противопоказаниями к применению:

• Чрезмерное нервное возбуждение
• Бессонница
• Признаки глаукомы
• Повышенное АД
• Наличие органических поражений системы кровообращения.

Использование раствора (уколов) и таблеток у престарелых лиц должно осуществлять с особой осторожностью. Необходимо обсудить с врачом способ применения и дозы препарата во время проведения лечебной терапии.

Воздействие на ЦНС может проявляться как возбуждением, так и существенным торможением (это зависит от ее типа).

Пациентам с язвенными патологиями лечение рекомендуется проводить под контролем врача.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Кофеин способен снижать эффект от применения ряда снотворных ЛС и препаратов для наркоза.

Регистрируется усиление терапевтического действия ряда обезболивающих препаратов, Салициламида, а также Напроксена.

Прием эстрогенсодержащих ЛС может провоцировать усиление и пролонгированное воздействия кофеина, это обусловлено ингибирование особого фермента CYP1A2.

При применении аспирина может ускоряться процесс его абсорбации, кофеин увеличивает его биодоступность, способствует повышению концентрации в крови.

В случае применения с аденозином возможно снижение ЧСС, спровоцированное поступлением в организм Аденозина. Наряду с этим снижается вазодилатация, спровоцированная влиянием Аденозина.

Мексилетин способен понижать клиренс кофеина, а также существенно увеличивать его плазменные концентрации, такое влияние обусловлено блокировкой метаболизма последнего в клетках печени.

При использовании Фенитоина наблюдается ускорение метаболизма, а также последующего выведения кофеина.

Во время применения Эрготамина регистрируется ускорение его абсорбации.

Метоксален способствует торможению выведения из организма кофеина, возможно проявление токсического воздействия.

Флуканазол вместе с Кетоконазол и Тербинафином в некоторой мере повышает плазменный уровень кофеина.

Побочные эффекты и передозировка

Во время проведения лечебной терапии могут наблюдаться следующие побочные явления:

• НС: чрезмерное беспокойство, нервное возбуждение, бессонница; в случае длительного применения может возникнуть медикаментозная зависимость
• ЖКТ: сильная тошнота и позывы к рвоте
• Система кровообращения: приступы тахикардии, резкий скачок АД, возникновение аритмии.

При приеме повышенных дозировок (таблеток или раствора Кофеин-бензоата натрия 20%-ного) возможно отравление, передозировка проявляется следующими симптомами:

• Тиннитус
• Выраженное двигательное беспокойство
• Тревожность
• Нервное возбуждение
• Возникновение мерцательной скотомы
• Нарушение сна
• Появление бредовых мыслей
• Тремор
• Эпилептические припадки
• Делирий
• Частые позывы к мочеиспусканию
• Спутанность сознания
• Гиперестезия
• Повышенный тонус мышц
• Гипертермия
• Признаки обезвоживания
• Аритмия
• Сильная тошнота, рвотные позывы
• Тахикардия.

Рекомендована оксигенация, контроль дыхательного ритма, проведение гемодиализа, корректировка гидробаланса и уровня электролитов. При возникновении эпилептических припадков назначается внутривенное введение Фенобарбитала, прием Диазепама или же Фенитоина.

Аналоги

При необходимости можно заменить Кофеин-бензоат натрия аналогами, подбор эффективного препарата должен осуществляться при оценке клинической картины патологии и общего состояния пациента.

Кофицил Плюс

Фармстандарт, Россия

Цена от 7 до 17 руб.

Поликомпонентный препарат, в его состав входит не только кофеин, но и парацетамол с ацетилсалициловой кислотой. Благодаря применению Кофицила проявляется жаропонижающее, психостимулирующее действие. Препарат способствует купированию болевого синдрома, устраняет воспалительный процесс. Выпускается в таблетированной форме.

Плюсы:

• Низкая цена
• Отпускается без рецепта
• Может применяться при артралгии.

Минусы:

• Противопоказан при глаукоме
• Может провоцировать тахикардию
• При длительном применении необходимо контролировать состояние печени.

Скачать инструкцию по применению