Кетилепт: инструкция по применению таблеток

Кетилепт – нейролептический препарат в таблетках для терапии:

• Острых и хронических форм психозов (в том числе и шизофрении)
• Маниакальных эпизодов при биполярных нарушениях
• Депрессивных состояний средней и тяжелой форме на фоне биполярного расстройства.

Состав препарата

Содержание веществ в 1 табл.:

• Активное: 25 мг/100 мг/150мг/ 200 мг/300 мг кветиапина
• Составляющие ядра: ЦМК, моногидрат лактозы, КМК натрия (т. А), повидон, Е 572, аэросил

Состав пленочного покрытия:

• Табл. 25 мг: Opadry II 33G28523 (white), моногидрат лактозы, макрогол-4000, Е 171триацетин
• Табл. 100 мг: Opadry II 33G28523 (white), моногидрат лактозы, макрогол-4000, Е 171, триацетин
• Табл. 150 мг: Opadry II 33G28523 (white), моногидрат лактозы, макрогол-4000, Е 171, триацетин, Opadry II 33G24283 (pink), Е 172 (желтый, красный)
• Табл. 200 мг: Opadry II 33G28523 (white), моногидрат лактозы, макрогол-4000, Е 171, триацетин, Opadry II 33G24283 (pink), Е 172 (желтый, красный)
• Табл. 300 мг: Opadry II 33G28523 (white), моногидрат лактозы, макрогол-4000, Е 171, триацетин.

ЛС в виде круглых таблеток с выпуклыми сторонами. Заключены в пленочное покрытие различной окраски, на одной поверхности имеется оттиск буквы Е, на противоположной нанесены разные цифры в зависимости от дозировки:

• Табл. 25 мг – белые/практически белые, оттиск – цифра 201
• Табл. 100 мг – белые/практически белые, оттиск – 202
• Табл. 150 мг – розовые, оттиск – 203
• Табл. 200 мг – темно-розовые, оттиск – 204
• Табл. 300 мг – белые/почти белые, оттиск – 205.

Препарат фасуется в блистеры по 10 штук или в светозащитные стеклянные банки по 30 или 60 таблеток. В упаковке из картона – 1, 3 либо 6 блистеров с инструкцией по использованию; 1 емкость с аннотацией.

Лечебные свойства

Нейролептическое действие лекарства Кетилепта определяется свойствами его главного вещества – кветиапина. Компонент препарата отличается высоким сродством с серотониновыми, гистаминовыми и альфа1-адренорецепторами.

Проведенные исследования на животных показали, что кветиапин может вызывать каталепсию после блокирования активности допаминовых рецепторов. Также вещество способно выборочно снижать активность специфических нейронов, включенных в моторную функцию.

Кветиапин не провоцирует продолжительное повышенное плазменное содержание пролактина.

После проникновения внутрь вещество быстро усваивается из органов ЖКТ, прием пищи не оказывает существенного значения на биодоступность. Значительная часть лекарства (80-83 %) связывается с плазменными белками. Метаболические процессы происходят в печени. Образовавшиеся соединения не оказывают выраженной активности. После приема таблеток Кетилепта действие лекарства сохраняется до 12 часов.

Период полувыведения занимает приблизительно 7 часов. Из организма метаболиты выводится почками (75 %), кишечником (20 %), остальная неизмененная часть вещества также тем же способом.

Способ применения режим дозирования

Таблетки Кетилепт, согласно инструкции по применению, можно принимать в любое время вне зависимости от приема пищи.

Психозы острой и хронической формы, шизофрении: таблетки принимают дважды в день, дозировку назначают в минимальном количестве, которое затем постепенно увеличивают: в 1 день общее количество лекарства – 50 мг, вторые сутки – 100 мг, 3 день – 200 мг, 4 сутки – 300 мг. Последующую терапию проводят в этой дозировке или увеличивают до 450 мг. Допустимый суточный максимум – 750 мг.

Острые формы маниакальных эпизодов на фоне биполярного расстройства: в первый день – 100 мг, каждые сутки дозу увеличивают на 100 мг, доводя к 4 дню до 400 мг. При необходимости дальнейшего повышения прибавление количества ЛС не должно быть больше 200 мг. Средние значения дозировки – от 200 до 800 мг в сутки.

Депрессивные состояния при биполярных расстройствах: лекарство принимают один раз вечером. Схема применения: в 1 день – 50 мг, во второй – 100 мг, в третий – 200 мг, в четвертый – 300 мг. При необходимости СН могут увеличить. Суточный максимум – 600 мг.

• Пожилые пациенты: начальная доза – 25 мг, дальнейшее увеличение – по 25-50 мг в сутки до определения наиболее эффективной дозировки.
• Ослабленные больные и пациенты с предрасположенностью к гипотонии, с печеночной/почечной недостаточностью: схема терапии аналогична.

При беременности и грудном вскармливании

Пока нет данных о степени влияния кветиапина на развитие беременности. Поэтому в этот период применение Кетилепта крайне нежелательно. Терапия возможна только при серьезных показаниях, при которых польза для женщины более значима, чем предполагаемый вред для ребенка. Имеются сведения, что у детей, чьи матери лечились во время беременности кветиапином, наблюдались случаи синдрома отмены препарата.

Пока не установлено, может или нет кветиапин проникать в женское молоко, поэтому на время терапии от лактации нужно отказаться.

Противопоказания и меры предосторожности

Цена: 25 мг (60 шт.) – 965 руб., 100 мг (60 шт.) – 1427 руб., 150 мг (60 шт.) – 2275 руб., 200 мг (60 шт.) – 2724 руб., 300 мг (60 шт.) – 3592 руб.

Таблетки Кетилепта запрещено применять при:

• Индивидуальной сверхчувствительности к активному или вспомогательным компонентам
• Беременности, лактации
• Возрасте до 18 лет (из-за отсутствия доказательств безопасности и пользы ЛС)
• Терапии ЛС, ингибирующих цитохром Р450 ЗА4.

Относительные противопоказания, при которых лечение возможно в осторожностью:

• Печеночная недостаточность
• Наличие в анамнезе судорожных припадков
• Кардиоваскулярные и ЦВ заболевания, при которых повышен риск артериальной гипотензии
• Пожилом возрасте.

Особые указания применения

Таблетки Кетилепта следует применять с большой осторожностью у людей с заболеваниями ССС, сосудистыми патологиями ГМ и при любых болезнях, при которых повышается угроза артериальной гипотензии.

Лекарство способно провоцировать ортостатическую гипотензию в начале курса. Больше всего патологии подвержены пожилые пациенты.

Клинические исследования не зафиксировали, что кветиапин может увеличивать QT-интервал. Но если лекарство используется наряду с препаратами, оказывающими это действие, то следует внимательно отнестись к определению дозировки. Особенно это важно при терапии пациентов старше 65 лет.

Таблетки Кетилепта нужно с осторожностью применять людям, у которых были судорожные припадки в прошлом.

Как и любое противопсихотическое средство, таблетки Кетилепта при длительном курсе могут способствовать развитию поздней дискинезии. При появлении симптомов патологии нужно пересмотреть дозировку или отменить терапию.

Если во время лечебного курса появились признаки развития злокачественного нейролептического синдрома (повышение температуры, измененное самовосприятие, ригидность мышц, лабильность вегетативной НС, повышение концентрации креатинфосфокиназы и пр.), то лекарство должно быть отменено и назначена соответствующая терапия.

Синдром отмены может развиться после внезапного прерывания лечения высокими дозами Кетилепта. У пациента могут развиться психозы, появиться нарушения двигательной координации, неконтролируемая мышечная активность. Чтобы избежать шоковой реакции организма, таблетки Кетилепта следует отменять постепенно.

Поскольку в составе таблеток имеется лактоза, то препарат не рекомендуется назначать пациентам с ее непереносимостью, врожденном дефиците лактазы и синдрома ГГ мальабсорбции.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

При лечении Кетилептом нужно учитывать, что терапевтический эффект препарата может изменяться под действием других лекарств. Особенную осторожность нужно проявлять при совмещении с ЛС, воздействующими на центральную НС.

При совмещении Кетилепта с Фенитоином или Карбамазепином повышается клиренс кветиапина, в результате чего снижается терапевтический эффект лекарства. Поэтому при необходимости комбинированной схемы терапии может потребоваться увеличение дозировки Кетилепта.

Следует проявлять осторожность в определении дозировки Кетилепта при сочетании его не только с ингибиторами цитохрома Р450, но и с азоловыми противогрибковыми медикаментами, антибиотиками макролидной группы.

При совмещении с тиоридазином происходит повышение клиренса кветиапина.

Клинические испытания Кетилепта показали, что его активное вещество усиливает когнитивные и моторные действия алкоголя у пациентов, страдающих психозами. Поэтому на время терапии нужно исключить прием спиртосодержащих жидкостей.

Побочные эффекты и передозировка

Чаще всего у пациентов терапия кветиапином сопровождается побочными реакциями в виде повышенной сонливости, головокружения, сухости ротовой полсти, астении средней тяжести, затрудненным опорожнением кишечника, учащенным сердцебиением, ортостатической гипертензией и диспептическими состояниями. Помимо этих нарушений, возможны и другие нежелательные эффекты.

• Кровеносная система: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, повышенное число эозинофилов
• Иммунная система: индивидуальные реакции, анафилаксия
• Эндокринная система: повышение содержания пролактина в крови и вызванные этим нарушения
• Метаболизм: увеличение веса (в основном в первые недели курса), гипергликемия, СД, повышенный уровень трансаминаз в крови
• Психика: странные сны, кошмары
• НС: боли головы, головокружение, повышенная сонливость, обморок, экстрапирамидные состояния, расстройство речи, судороги, СБН, припадки эпилепсии, поздняя дискинезия
• Органы зрения: снижение четкости зрения, затуманивание
• ССС: тахикардия, расстройство сердечных сокращений, постуральная гипотензия
• Респираторная система: ринит
• ЖКТ: сухость слизистых тканей рта, запор, диспептические явления, расстройство глотания, желтуха, воспалительные процессы печени
• Кожные покровы и п/к клетчатка: отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона
• Репродуктивная система: приапизм, отечность грудных желез, галакторея, расстройства менструального цикла, нарушение либидо
• Локомоторная система: рабдомиолиз
• Прочие реакции: повышенная раздражительность, легкая степень астении, реакции на отмену ЛС, периферические отеки, ЗНС (злокачественных нейролептический синдром), изменение лабораторных анализов, удлинение –интервала, гипонатриемия, суицидальные намерения, синкопальные состояния (резкая потеря сознания, длящаяся не больше 1 мин.).

Сведения об особенностях передозировке кветиапином недостаточны. Имеющиеся данные показывают, что после приема доз свыше 30 г смертельные исходы не наступали, больные выздоравливали без осложнений. После начала клинического применения сведения о передозировке в виде летального исхода, комы, удлинения QT-интервала встречаются очень редко. Пациенты с заболеваниями ССС должны проходить терапию под постоянным врачебным контролем.

Последствия приема слишком большого количества Кетилепта проявляется многократно усиленными побочными реакциями. У больных чаще всего развивается: сонливость, выраженная седация, сниженное АД.

Специфического антидота к Кетилепту не имеется. Для купирования последствий передозировки применяют симптоматическое лечение и терапевтические мероприятия, направленные на поддержание функций ССС, проходимости дыхательных путей, обеспечения нормальной оксигенации, вентиляции легких. Медицинский контроль над состоянием пациента должен осуществляться до полного исчезновения неблагоприятных признаков.

Аналоги

Возможные заменители Кетилепта и аналоги: Азалептин, Виктоэль, Заласта, Заласта ку-таб, Зипрекса, Зипрекса Зидис, Квентиакс, Квентиакс СР, Кветиапин, Клозастен, Оланзапин, Сафрис, Сервитель, Сероквель, Эголанза.

Сероквель

AstraZeneca (Великобритания)

Цена: 25 мг (60 табл.) – 1637 руб., 100 мг (60 шт.) – 3119 руб., 200 мг (60 табл.) – 5448 руб.

Противопсихотическое средство на основе кветиапина. Производится в таблетках под оболочкой с концентрацией активного компонента 25 мг, 100 мг, 200 мг.

Применяется для терапии шизофрении, острых и хронических форм психозов, маниакальных эпизодов у пациентов с биполярными нарушениями.

Схема терапии подбирается индивидуально в соответствии с показаниями пациента.

Плюсы:

• Успокаивает
• Снимает обострение
• Несколько дозировок.

Недостатки:

• Цена.

Скачать инструкцию по применению