Инвега: инструкция по применению таблеток

Инвега – препарат продолжительного действия в виде таблеток. Применяется для:

• Терапии шизофрении (вкл. острую форму) у пациентов с 12 лет, предупреждения обострений (у взрослых пациентов)
• Лечения у взрослых шизоаффективных нарушений (монокурсом или в сочетании с др. ЛС).

Лекарственная форма и состав препарата

Препарат производится в виде таблеток с пролонгированным эффектом, заключенных в пленочную оболочку. Производителем предусмотрел несколько дозировок Инвега: 3 мг, 6 мг, 9 и 12 мг.

Таблетки 3 мг

• Активный компонент: 3 мг палиперидона
• Вспомогательные: макрогол-200К, макрогол-7000К, хлористый натрий, повидон, гидроксиэтилцеллюлоза, стеариновая кислота, E 321, Е 172 (красный и желтый), макрогол-3350, ацетилцеллюлоза, белый краситель (гипромеллоза, Е 171, моногидрат лактозы, Е 1518), Е 903 (карнаубский воск).

ЛС в виде таблеток с постепенным высвобождением активного вещества – пилюли капсулоподобной формы под белой оболочкой. Выпускные отверстия для активного вещества могут быть видимыми или нет. На одной из сторон таблетки имеется надпись черным цветом – PAL 3. Препарат помещен в блистеры по 7 таблеток или во флаконы из ПЭТ по 30 штук. В пачке из картона – 4 или 8 блистеров вместе с аннотацией либо 1 флакон с сопроводительной инструкцией.

Таблетки 6 мг

• Активное вещество: 6 мг палиперидона
• Вспомогательные компоненты: макрогол-200К, макрогол-7000К, хлористый натрий, повидон, гидроксиэтилцеллюлоза, стеариновая кислота, E 321, Е 172 (красный), макрогол-3350, ацетилцеллюлоза, бежевый краситель (гипромеллоза, Е 171, ПЭГ, Е 172 (красный и желтый)), Е 903.

Таблетки в виде бледно-оранжевых капсул. Надпись чернилами на одной из поверхностей – PAL 6. Выпускные выходы для активного вещества могут быть видимыми или скрытыми. Препарат фасуется по 7 таблеток в блистеры или по 30 в ПЭТ-флаконы. В пачке – 4 или 8 пластинок или 1 емкость, описание-инструкция.

Таблетки 9 мг

• Активный компонент: 9 мг палиперидона
• Дополнительные ингредиенты: макрогол-200К, макрогол-7000К, хлористый натрий, повидон, гидроксиэтилцеллюлоза, стеариновая кислота, E 321, Е 172 (красный и черный), макрогол-3350, ацетилцеллюлоза, розовый краситель (гипромеллоза, Е 171, ПЭГ-400, Е 172 (красный)), Е 903.

ЛС – эллипсоподобные розовые таблетки, могут быть с сероватым оттенком. Маркировка – PAL 9. Расфасовка идентична – в блистеры или банки.

Таблетки 12 мг

• Активный компонент: 12 мг палиперидона
• Вспомогательные ингредиенты: макрогол-200К, макрогол-7000К, хлористый натрий, повидон, гидроксиэтилцеллюлоза, стеариновая кислота, E 321, Е 172 (красный и желтый), макрогол-3350, ацетилцеллюлоза, темно-желтый пигмент (гипромеллоза, Е 171, ПЭГ-400, Е 172 (желтый)), Е 903.

Капсулоподобные темно-желтые пилюли с маркировкой PAL 12, видимыми или незаметным отверстиями для ЛС. Расфасованы в блистеры и банки из ПЭТ.

Маркировка на всех таблетках сделана черными пищевыми чернилами.

Лечебные свойства

Цена 3 мг: (28 шт.) – 6620 руб. Цена 6 мг: (28 табл.) – 6822 руб. Цена 9 мг: (28 табл.) – 7808 руб.

Эффективность терапии Инвеги достигается благодаря свойствам его главного компонента – палиперидона. Вещество является антагонистом D2-рецепторов дофамина центрального действия. Такое же влияние оказывает на серотониновые нервные окончания, в меньшей степени – на α-адренергические и Н1-гистаминовые рецепторы.

Антипсихотическое действие достигается через механизм блокирования Д2-дофаминергических окончаний мезолимбической, мезокортикальной систем. В отличие от традиционных нейролептических ЛС, вещество меньше угнетает моторику и возбуждает каталепсию.

Согласно инструкции по применению, Инвега значительно меньше провоцирует экстрапирамидные расстройства, лучше справляется с шизофренией и ее симптомами. Помимо этого, лекарство положительно влияет на качество и структуру сна: сокращает количество ночных пробуждений, уменьшает время засыпания. Также медпрепарат устраняет рвотные позывы, может способствовать росту содержания в крови пролактина.

После приема одной таблетки уровень содержания палиперидона растет равномерно, максимальный уровень достигается по прошествии суток. Неизменная концентрация образуется после приема одинаковых дозировок на протяжении 4-5 суток.

Активное вещество распределяется по тканям и жидкостям с высокой скоростью. Связывание с плазменными белками – приблизительно 74 %.

Выведение из организма наблюдается спустя неделю после приема с мочой (80 %) и калом (11 %).

Инструкция по применению Инвега: способ и дозировка

Таблетки Инвега, согласно инструкции, нужно глотать целиком, не разжевывая или измельчая. Схему приема назначает лечащий врач в соответствии с диагнозом и особенностями пациента.

Терапия шизофрении

Взрослым (с 18 лет): 1 раз в день 6 мг (с утра) вне зависимости от приема еды, подросткам (12-17 л.) – 3 мг х 1 р./д. В плавном повышении дозировки нет необходимости. В зависимости от отклика организма суточная норма может быть изменена в пределах 3-12 мг. Усиление эффекта носит дозозависимый характер. При необходимости увеличения количества препарата изменения можно производить один раз в 5 суток не больше чем на 3 мг.

Шизоаффективные нарушения

Взрослые (18+): 6 мг х 1 р./д. (с утра). В плавном повышении дозировки нет потребности. Суточной нормой считается 6-12 мг. Если есть необходимость увеличить дозировку, то измененять ее можно один раз в 4 суток не больше чем на 3 мг. Поддерживающая терапия не проводится, поскольку ее особенности не исследовались.

Пациенты с печеночной дисфункцией: терапия назначается больным с легкой или средней формой патологии в той же дозировке, что и для обычных пациентов. Особенности терапии больных с тяжелыми патологиями печени не изучались.

Пациенты с дисфункциями почек

При легкой и средней форме: 3 мг х 1 р./д., при необходимости ее можно довести до 6 мг.

Особенности применения Инвеги у больных с тяжелыми поражениями почек не изучались. Поэтому назначать можно лишь в случаях, когда показания клиренса креатинина составляют 10 мл/мин или больше (но менее 50 мл/мин). При более тяжелых нарушениях лекарство запрещено к использованию.

Пожилые больные

Дозировку определяют в зависимости от состояния функций почек. При нормальном состоянии органа лечение проводят с применением той же дозировки, что и для взрослых. При снижении функциональности схему терапии подбирают индивидуально.

Если у пациента наблюдается деменция, то лечение должно проводиться с осторожностью, поскольку у людей этой группы повышается угроза инсульта. Изучение терапии шизоаффективных нарушений не проводилось.

Дети, подростки

Особенности терапии шизофрении у детей, не достигших 12 лет, не изучались. Нюансы лечения шизоаффективных нарушений у пациентов до 18 лет также не исследовались.

При беременности и грудном вскармливании

На данный момент доказанные данные безопасности Инвега для развития беременности и внутриутробного формирования ребенка отсутствуют. Поэтому применять лекарство беременным запрещено. Назначение может быть сделано врачом в случае крайней необходимости, когда нечем заменить Инвегу и предполагаемая польза для женщины в разы превышает возможную угрозу для эмбриона/плода. Влияет или нет активное вещество на характер родовой деятельности также пока не выяснено.

В случае назначения таблеток беременным на последних сроках беременности надо учитывать, что медикамент может спровоцировать у новорожденных синдром отмены препарата и экстрапирамидные нарушения. Признаками патологии являются ажитированное состояние, гипо- или гипертония, тремор, выраженная сонливость, расстройства дыхательной функции, ослабление или отсутствие сосательного рефлекса. Поэтому такие дети должны с первых моментов жизни быть под врачебным наблюдением.

Если женщине, принимающей Инвегу, показано прерывание беременности, то отмену лекарства нужно проводить постепенно.

Активное вещество лекарства проникает в грудное молоко и может воздействовать на детский организм. На время терапии кормящим женщинам нужно отказаться от лактации.

Противопоказания и меры предосторожности

Терапия таблетками Ивегин запрещена при:

• Индивидуальной сверхчувствительности к содержащимся компонентам
• Возрасте до 15 лет
• Беременности, лактации.

Назначения, при которых требуется осторожность:

• Судорожные состояния, случавшиеся раньше, и болезни, увеличивающие риск возникновения судорог.
• Дисфагия (расстройство глотания) и суженный просвет ЖКТ (при таком состоянии возможно возникновение обструкции). Предостережение связано с тем, что таблетки в процессе нахождения в ЖКТ не изменяют своей формы. Поэтому если у пациента слишком сужены проходы в органах пищеварения или имеются расстройства глотательного рефлекса, это может спровоцировать нежелательные последствия. Чтобы этого избежать врач должен быть уверен в способности больного принимать таблетки целиком.
• Пожилые больные, страдающие деменцией. Безопасность и эффективность Инвеги у таких больных не оценивалась. Клинические наблюдения показали, что у пациентов этой категории чаще случались цереброваскулярные расстройства – инсульты, острые нарушения кровообращения ГМ ишемического типа, которые заканчивались смертельным исходом.
• При назначении Инвеги пациентам, страдающим болезнями Паркинсона или диффузных телец Леви, нужно тщательно взвешивать пользу применения ЛС и возможные побочные явления. У больных этой группы риска имеется высокая степень предрасположенности к развитию злокачественного нейролептического синдрома либо выраженной чувствительности к активному веществу. Кроме того, у них чаще, чем у других пациентов развиваются экстрапирамидные расстройства, случаются обмороки, заторможенность реакций, помрачение сознания.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Во время терапии препаратом Инвега нужно соблюдать осторожность при его совмещении с ЛС, удлиняющими QT-интервал (например, с Хинидином, Амиодароном, Соталолом, Мефлохином и пр.).

Активное вещество палиперидон не проявляет активности в реакциях с ЛС, метаболизирующихся с помощью цитохрома Р450.

Поскольку Инвега воздействует на центральную НС, нужно проявлять повышенную осторожность при совмещении с лекарствами с тем же эффектом (анксиолитиками, противопсихотическими ЛС, снотворными, наркотическими анальгетиками, этанолом). В противном случае следует ожидать усиление подавления функций ЦНС и развитие непредсказуемых последствий.

Палиперидон способен блокировать эффект леводопы и прочих антагонистов допамина. Если нет возможности отменить совместное лечение этими ЛС, то каждый из препаратов нужно назначать в наименьшей дозировке.

Побочный эффект Инвеги в виде ортостатической гипотензии может усиливаться при совмещении лекарства с противопсихотическими ЛС, трициклическими антидепрессантами.

При совмещении Инвеги с ЛС, провоцирующими судороги или снижающими их порог, нужно соблюдать осторожность, так как возможна интесификация побочного действия. К таким ЛС относятся ТЦА, лекарства на основе фенотиазина, бутирофенона, Трамадол, препараты СИОЗС.

Особенности взаимодействия Инвеги с медикаментами лития не изучалось, но считается, что реакции между ними маловероятны.

Медпрепараты, воздействующие на период прохождения в ЖКТ, могут воздействовать на усвоение палиперидона.

Крайне нежелательно совмещать Инвегу с лекарствами, содержащими рисперидин, поскольку палиперидон является его активным метаболитом. Совместный прием может спровоцировать увеличение концентрации палиперидона и последующую передозировку.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции у взрослых пациентов чаще всего проявляются в виде болей головы, бессонницы, сонливости или седации, тахикардии, тремора, повышенной тревожности, головокружения, увеличения массы тела, запора/диареи, тошноты, рвоты, общей слабости, депрессии, сухости ротовой полости, зубной боли, гипертензии, болей в спине, кашля, удлинения QT- интервала, инфекций органов дыхания.

При увеличении дозировки чаще всего наблюдаются боли головы, сонливость, тахикардия, паркинсонизм, головокружение, дрожание конечностей, седация, боли в костях и мышцах.

У пациентов, получавших помимо Инвеги терапию антидепрессантами, побочные эффекты встречались чаще и интенсивнее, чем у больных, проходивших монотерапию только Инвегой.

Основные реакции организма на воздействия палиперидона, проявляющиеся с различной частотой и интенсивностью:

• Кроветворная система: уменьшение количества лейкоцитов/гематокрита, анемия, тромбоцитопения, нейтропения, повышенное количество эозинофилов
• Инфекции: бронхит, инфекции верхних дыхательных и мочевыводящих путей, синусит, грипп, отит, цистит, инфекции глаз
• Иммунная система: реакции сверхчувствительности, анафилаксия
• Эндокринная система: гиперпролактинемия, синдром гиперсекреции АДГ, присутствие глюкозы в моче
• Метаболические процессы, пищеварение: повышенный или сниженный аппетит, увеличение/снижение веса, СД, гипергликемия, повышенный уровень ТГ в крови, увеличение талии, кетоацидоз диабетического типа, гипогликемия, высокий уровень холестерина, гиперисулинемия
• Психика: бессонница, расстройства режима сна, ажитация, депрессивное состояние, повышенная тревожность, кошмарные сновидения, понижение либидо, помрачение сознания
• НС: седация, паркинсонизм, головокружение, дистония, дрожание конечностей, судороги, потеря сознания, поздняя дискинезия, ЗНС, судороги, психомоторная сверхактивность, нарушения внимания, расстройства речи, дисгевзия, измененная походка и осанка, диабетическая кома, равномерные покачивания головы
• Органы зрения: снижение четкости, конъюнктивит, светобоязнь, сухости роговицы и конъюнктивы, глаукома, расстройства подвижности глазных яблок, нистагм, отечность, усиленное слезотечение
• Органы слуха, вестибулярный аппарат: шум и боль в ушах, вертиго
• ССС: блокада сердца, расстройства проводимости, пролонгированный QT-интервал, тахикардия, синусовая аритмия, учащение сердечного ритма, редко – фибрилляция предсердий, СПОТ, ортостатическая гипо- или гипертензия, эмболия легких, тромбоз вен, ишемия
• Респираторная система: фаринголарингеальные боли, кашель, заложенность носа, апноэ, дыхание со свистом, кровотечение из носа, гипервентиляция легких, аспирационное воспаление легких, нарушения проходимости дыхательных путей, охриплость
• ЖКТ: боли/дискомфортные ощущения в животе, тошнота, приступы рвоты, диарея/запор, сухость во рту, диспептические явления, отек языка, нарушение глотания, вздутие живота, непроходимость кишечника, панкреатит, энкопрез (недержание кала), каловые камни, поражение губ (отек, шелушение, воспаление), повышение уровня содержания трансаминаз, ГГТ, печеночных ферментов, желтуха
• Кожные покровы, п/к клетчатка: высыпания, зуд, выпадение волос, крапивница, угри, экзема, отек Квинке, медикаментозная сыпь, сухость дермы, гиперкератоз, изменение пигментации, себорейный дерамтит, активизация сальных желез, перхоть
• Локомоторная система: боли в мышцах/костях/спине/суставах/шее, спазмы и/или слабость мышц, опухание и ограниченная подвижность суставов, рабдомиолиз, изменение осанки
• Прочие нарушения: недержание/задержка мочи, поллакиурия
• Последствия лечения при беременности: синдром отмены, экстрапирамидные расстройства у новорожденных.

Передозировка

После приема палиперидона в слишком больших количествах интоксикация организма проявляется многократно усиленными побочными реакциями:

• Выраженной сонливостью
• Седативным состоянием
• Тахикардией
• Гипотонией
• Удлинением QT-интервала
• Экстрапирамидными явлениями
• Двунаправленная тахикардия желудочков
• Желудочковая фибрилляция.

Если таблетки Инвеги применялись в комплексной терапии, то проявления передозировки могут сочетать признаки интоксикации несколькими лекарствами.

При назначении терапии для устранения передозировки нужно учитывать, что препарат оказывает пролонгированный эффект, и его действия носят длительный характер. Специального антидота пока не изобретено, и поэтому нужно обеспечить поддерживающую терапию. В первую очередь требуются мероприятия по устранению патологий дыхания и поддержанию нормальной проходимости дыхательных путей, оксигенации и вентиляции.

При обеспечении нормальных функций ССС лечение должно проводиться с постоянным контролем показателей ЭКГ. Некоторым больным могут назначить промывание желудка, прием активированного угля и слабительных медикаментов. Если есть признаки тяжелых форм экстрапирамидных расстройств, то пациенту прописывают противохолинергические ЛС.

Лечение и наблюдение за состоянием больного должны проводиться до полного исчезновения всех проявлений передозировки.

Аналоги

Инвега аналоги и заменители: Абилифай, Амдоал, Зилаксера, Ксеплион, Ридонекс, Рилептид, Рисдонал, Риспаксол, Рисперидон, Рисполепт, Рисполюкс, Риссет, Торендо, Торендо-ку, Тревикта.

Арипризол

BELUPO (Хорватия)

Цена: табл. 10 мг (30 шт.) – 2850 руб., 15 мг (30 шт.) – 3409 руб., 30 мг (30 шт.) – 5821 руб.

Нейролептическое ЛС на основе свойств арипипразола. Препарат в виде таблеток применяется для терапии и поддерживающего лечения шизофрении, устранения острых приступов маниакальных эпизодов у больных биполярным расстройством 1 типа. Лекарство показано только для взрослых.

Схема дозирования и продолжительность курса – индивидуально.

Плюсы:

• Устраняет приступы
• Помогает
• Хорошее качество.

Минусы:

• Противопоказания
• Высокая цена.

Скачать инструкцию по применению