Галоперидол: инструкция по применению таблеток, капель и раствора

Галоперидол – нейролептический медикамент, предназначенный для терапии:

• Острых форм психотических расстройств, сопровождающихся помутнением сознания, расстройством мышления, бредом, галлюцинациями и пр.
• Хронических форм психозов эндогенного и экзогенного характера
• Повышенного психомоторного возбуждения
• Приступов рвоты, терапии заикания (при отсутствии эффекта от иных ЛС, а также вследствие новообразований)
• Нарушений поведения в пожилом/детском возрасте.

Форма выпуска, состав препарата

Галоперидол таблетки

• 1,5 или 5 мг галоперидола
• Структурообразующие компоненты: картофельный и кукурузный крахмал, аэросил, желатин, тальк, Е 572, лактоза (моногидрат).

ЛС в виде белых/беловатых/желтоватых пилюль в форме плоского цилиндра. Края скошены, на одной из поверхностей может быть нанесена гравировка. Медпрепарат фасуется в блистеры по 10 штук. В картонной упаковке – 2 пластинки, аннотация.

Галоперидол в каплях

В 1 мл:

• 2 мг галоперидола
• Дополнительные компоненты: Е 218, Е 216, молочная кислота, вода.

ЛС в форме пероральных капель в виде прозрачного, неокрашенного раствора. Фасуется в темные флаконы-капельницы по 30 мл. В коробке из картона вместе с руководством по применению – 1 емкость.

Инъекции

Содержание компонентов в 1 мл:

• Активный: 5 мг галоперидола
• Дополнительные: молочная кислота, вода.

Галоперидол раствор – жидкость для в/м применения. Может быть прозрачной или с невыраженной опалесценцией, неокрашенной или с небольшим оттенком. ЛС фасуется в ампулы по 1 мл, которые укладываются в ячейковые упаковки или треи (лотки) из картона по 5 штук. В пачке картонной – 5 ампул, описание-инструкция, ампульный нож.

Лечебные свойства

Активное вещество препарата Галопеирдол – одноименное вещество из группы производных бутирофенона. Обладает сильными антипсихотическими и противорвотными эффектами. Является нейролептическим медпрепаратом.

Механизм действия достигается за счет блокады галоперидолом центральных дофаминовых и α-адренергических нервных окончаний в специфических структурах ГМ. В результате блокирования Д2-рецепторов происходит снижение температуры тела, увеличение выброса пролактина. Противорвотный эффект достигается после воздействия рецепторов в рвотном центре мозга.

Вместе с тем, влияние на дофаминергические центры может способствовать возникновению экстрапирамидных расстройств. Поэтому во время лечебного курса (особенно при длительной терапии) нужно внимательно отслеживать симптоматику этих нарушений.

Медпрепарат оказывает невыраженный седативный эффект (но в небольших дозах способен активизировать НС), усиливать действие ЛС, угнетающих ЦНС (снотворные, транквилизаторы, наркотические анальгетики, анестетики и пр.).

После проникновения внутрь организма галоперидол усваивается в тонком отделе кишечника. При терапии пероральными формами пиковые значения концентрации в плазме крови образуются спустя 3-6 часов. Вещество почти полностью (90 %) связывается с плазменными белками. Содержание вещества в тканях многократно превышает количество в крови.

Метаболические преобразования галоперидола происходят в печени с образованием неактивного вещества. Из организма ЛС выводится почками и кишечником, после приема пероральных форм период полувыведения составляет приблизительно 24 часа . Галоперидол проходит в грудное молоко.

Способ применения

Таблетки

Цена: табл. 5 мг (50 шт.) – 47 руб., 1,5 мг (50 шт.) – 26 руб.

Принимать Галоперидол, согласно инструкции по применению, полагается за полчаса до приема пищи. чтобы обезопасить слизистые ткани желудка, таблетки можно запивать молоком. Дозировка определяется индивидуально.

Взрослые

В начале терапии суточная норма (СН) составляет от 0,5 до 5 мг, распределенная на 2-3 приема. После изучения переносимости организма ее разрешается повышать до нужного уровня на ½-2 мг. Допустимый суточный максимум – 100 мг. Продолжительность терапии – около 2-3 месяцев. При поддерживающей терапии – СН ½-5 мг. Отмена ЛС проводится плавно, с равномерным снижением дозировки.

Дети

Дозировку рассчитывают в зависимости от возраста и веса. Детям 3-12 лет с массой тела от 15 до 40 кг СН определяют, исходя из формулы 0,025-0,05 мг на 1 кг массы. Полученное количество принимают 2-3 р./д. Повышать дозировку можно раз в 5-7 суток. Максимально допустимое количество – 0,15 мг на 1 кг.

Пожилые и истощенные пациенты

Дозировка составляет 1/3-1/2 от средней дозировки для взрослых. Увеличивать можно с интервалом 2-3 суток.

Уколы Галоперидола

Устранение психомоторного возбуждения: в начале терапии назначается в/м введение инъекций Галоперидола в дозировке 2-5 мг х 2-3 р./д. Либо то же количество ЛС вводят в/в (содержимое 1 ампулы Галоперидола заранее разводят в 10-15 мг воды д/и). Наивысшая допустимая СН – 60 мг. После нормализации состояния и проявления стойкого седативного эффекта пациента переводят на пероральные формы ЛС. Пожилым больным СН назначают в количестве 0,5-1,5 мг.

Капли

Дозировку Галоперидола определяют, исходя из того, что в 1 мл (20 кап.) содержится 2 мг активного вещества, в 10 каплях – 1 г. Медпрепарат можно разводить в напитках или добавлять в еду, а также капать на кусочек рафинада (кроме диабетиков).

Взрослые: в начале терапии – 0,5-1,5 мг х 2-3 р./д., после чего дозировку повышают на ½-2 мг/сут. Максимальная СН не должна превышать 100 мг ЛС.

Дети (с 3-х лет): 0,025-0,05 мг на 1 кг массы тела в несколько приемов.

При беременности и грудном вскармливании

Запрещено применять галоперидол во время вынашивания ребенка, поскольку как показали экспериментальные исследования, ЛС может провоцировать возникновение врожденных пороков развития у плода. Медикамент может быть разрешен для терапии лишь в сложных ситуациях, когда польза для матери оправдывает риск, которому подвергается плод. Женщинам детородного возраста рекомендуется перед лечебным курсом проверить наличие беременности, во время терапии следует пользоваться надежными средствами контрацепции.

Поскольку активное вещество способно экскретироваться в молоко, то на время приема галоперидола кормящим женщинам рекомендуется прервать лактацию. Известно, что у некоторых младенцев, чьи матери совмещали лечение с ГВ, наблюдались экстрапирамидные состояния, седация, двигательные нарушения.

Противопоказания и меры предосторожности

Цена: 30-57 руб.

Галоперидол запрещен к применению для терапии при:

• Высоком уровне индивидуальной чувствительности к компонентам медикамента, производным формам бутирофенона
• Заболеваниях ЦНС с сопутствующими проявлениями экстра- или пирамидных расстройств
• Выраженной форме угнетения центральной НС вследствие передозировки ксенобионотиками
• Депрессии
• Беременности, ГВ
• Истерии
• Возраст младше 3 лет.

Относительные противопоказания, при которых лечение возможно с осторожностью под наблюдением специалистов, являются:

• Декомпенсированные патологии ССС
• Эпилепсия
• Глаукома закрытоугольная
• Недостаточное функционирование печени/почек/сердца/сосудов/органов дыхания
• Выраженная форма тиреотоксикоза
• Гиперплазия ПЖ с затрудненным мочеотделением
• Алкоголизм.

Особые указания по применению нейролептика

Во время терапии у пациента могут возникнуть лихорадочные состояния, гингивита, гнойной ангины, гриппоподобных патологии. При их развитии нужно обратиться к лечащему врачу, а не принимать самостоятельно противопростудные ЛС.

Перед началом терапии галоперидолом пациентам требуется провести детальный анализ крови. Если имеются отличия от нормальных показателей, то ЛС может назначаться только по показаниям и при условии регулярного анализа крови. В случае наличия у пациента гипокалиемии предварительно проводят коррекцию и только после этого приступают к терапии нейролептиком.

Следует осторожно проводить терапию галоперидолом, если у больного имеются повреждения ГМ, артериосклеротические и цереброваскулярные патологии, эндогенное психическое расстройство.

При назначении галоперидола пожилым пациентам и людям, страдающим заболеваниями сердца и сосудов, нужно учитывать, что во время терапии может развиться внутрисердечная проводимость, гипотензия. Чтобы не допустить фатальных последствий, нужно постоянно мониторить состояние сердца.

Риску возникновения поздней дискинезии особенно сильно подвержены пациенты пожилого возраста (особенно женщины). Патология также развивается при продолжительном лечебном курсе и назначении антипсихотических дозировок.

Во время терапии нужно воздержаться от тяжелых физических нагрузок, горячих ванн, так как это может спровоцировать тепловой удар из-за угнетения галоперидолом отделов ГМ, отвечающих за терморегуляцию. Этот же эффект может развиться после самостоятельного приема противопростудных ЛС.

В период лечения повышается восприимчивость кожи к солнечному и УФ излучению. Чтобы не допустить гиперпигментации и иных побочных эффектов рекомендуется закрывать открытые участки тела.

Поскольку галоперидол обладает противорвотным эффектом, ЛС может маскировать проявления медикаментозного отравления и усложнять диагностику состояний, так как основным признаком интоксикации является тошнота и рвота.

Во время терапии следует принимать меры предосторожности при занятиях жизнеугрожающими видами деятельности и управлении транспортом.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Цена: (5 шт.) – 51 руб., (10 шт.) – 62 руб.

Во время терапии нужно учитывать, что при совмещении галоперидола с другими ЛС могут искажаться терапевтические действия и усиливаться побочные эффекты:

• Галоперидол потенцирует подавляющее действие наркотических анальгетиков, снотворных, ТЦА, препаратов для общего наркоза, алкоголя на центральную НС.
• При совмещении с противопарксоническими ЛС снижает их действие, так как оказывает антагонистическое воздействие.
• Галоперидол в сочетании с метилдопой провоцирует дезориентацию, торможение реакций и умственной деятельности.
• При совместном курсе с адреналином и иными симпатомиметиками снижает их эффект, провоцирует парадоксальное падение АД и развитие тахикардии.
• Усиливает действие м-холиноблокаторов, гипотензивных ЛС.
• При сочетании с противосудорожными ЛС понижает уровень судорожной активности. Одновременно может уменьшаться и сывороточная концентрация самого галоперидола. Кроме того, его действие ослабляется под влиянием веществ чая и кофе.
• Галоперидол способен ухудшать действие антикоагулянтов непрямого действия, поэтому если ЛС применяются в одном лечебном курсе, то дозировку нужно корректировать. Также галоперидол тормозит метаболизм ТЦА и иМАО, в результате чего возрастает их токсичность.
• При сочетании с Бупропионом снижается порог эпилепсии, усиливается риск припадков.
• Комбинация с Флуоксетином усиливается угроза угнетения ЦНС и экстрапирамидных явлений.
• Последствием совмещения галоперидола с препаратами лития может стать необратимая нейроинтоксикация и тяжелые формы экстрапирамидных нарушений.
• При совмещении галоперидола с амфетамином взаимно снижаются терапевтические действия.
• Комбинирование с антихолинергическими ЛС может спровоцировать рост внутриглазного давления.

Побочные эффекты

При соблюдении рекомендованных низких дозировок галоперидол, как правило, переносится нормально, а если побочные действия возникают, то они выражены слабо. Нежелательные состояния возникают при более высоких дозировках, а отравление галоперидолом случается после приема слишком большого количества ЛС. Побочные эффекты медикамента проявляются в виде нарушений со стороны внутренних систем и отдельных органов.

• ЦНС: в зависимости от дозировки – разной степени выраженности экстрапирамидные состояния. у значительной части пациентов проявляются временный амиостатический синдром, окулогирные кризы (эпизодические содружественные отклонения глаз), акатизия, дистонические состояния. Помимо этого, возможно формирование ЗНС (основной признак – повышение температуры), повышенное беспокойство, депрессия, эпилептические припадки, обострение психотических нарушений.

В начале лечебного курса может быть общая слабость, вялость, нарушение сна (усиленная сонливость/бессонница), боли головы, экстрапирамидные расстройства (нарушение речи, глотательного рефлекса, маскоподобное лицо, изменение походки, дрожание пальцев и кистей). Для устранения побочных симптомов применяются противопаркинсонические ЛС.

При продолжительном приеме ЛС может развиться поздняя дискинезия (преимущественно у пожилых и больных с органической дисфункцией ЦНС), помрачение сознания, летаргия. В этом случае дозировки лекарства должны быть уменьшены.

• Органы зрения: снижение остроты, катаракта, поражение сетчатки.
• ССС: нарушение сердечного ритма, аритмия, при использовании высоких дозировок – падение АД, ортостатическая гипотензия, колебания АД, у единичных пациентов – изменение значений ЭКГ.
• Кроветворная система: транзиторная лейкопения либо лейкоцитоз, уменьшение общего количества эритроцитов, лимфоцитоз, иногда – агранулоцитоз.
• Органы пищеварения: повышение активности ферментов печени, желтуха, снижение аппетита, диспептические симптомы, сухость слизистых тканей в ротовой полости либо обильное слюнотечение, тошнота, приступы рвоты, понос/запор.
• Кожные покровы: проявления аллергии, высыпание, токсико-аллергический дерматит, сухость дермы, повышение риска фотосенсибилизации, гиперсекреция сальных желез.
• Эндокринная система: дисменорея, гиполибидемия, гинекомастия, болезненность грудных желез, галакторея, импотенция/усиление сексуального желания, набор массы тела.
• Органы дыхания: спазм бронхов, мускулатуры гортани.
• Мочеполовая система: затрудненное мочеотделение, периферическая отечность.
• Прочие проявления: сильная утомляемость, выпадение волос, гипонатриемия, гипо- или гипергликемия.

Во время терапии категорически запрещено совмещать Галоперидол и алкоголь, так как, помимо возрастания угрозы расстройства эмоционального состояния, такое сочетание способствует подавлению ЦНС, органов дыхания, усилению гипотензивного действия.

Передозировка

Прием слишком высоких дозировок Галоперидола может вызвать интоксикацию организма, которая проявляется в виде многократно усиленных нейролептических нарушений. Симптомами этих расстройств являются:

• Мышечная ригидность
• Тремор
• Дневная сонливость
• Лабильность АД
• При тяжелых состояниях – кома, затруднение дыхания, шоковые состояния, удлинение QT-интервала с сопутствующей вентрикулярной аритмией, повышение температуры (показатель ЗНС), различной степени тяжести помрачение сознания (включая кому), судороги.

Специфического антидота не существует, поэтому чтобы нейтрализовать интоксикацию галоперидолом определяют схему терапию в зависимости от формы ЛС. Если передозировка развилась вследствие приема сверхдоз таблеток, то наряду с поддерживающим лечением проводится промывание желудка, назначается активированный уголь (при условии, если пациент находится в сознании, и нет признаков его нарушения, а также отсутствуют судороги и сома). В случае угнетения дыхания назначается ИВЛ. При слишком низком давлении и коллапсе – вводится в/в плазма либо альбумин, Норэпинефрин (строго запрещено применение эпинефрина, поскольку этот медикамент может вызывать катастрофическое падение АД и развитие экстремальной гипотонии).

При диагностировании у пострадавшего экстрапирамидных расстройств назначаются противопаркинсонические ЛС с антихолинэргическим эффектом. После купирования состояния отмена этих лекарств должна осуществляться постепенно, чтобы вновь не спровоцировать отрицательную реакцию организма. Диализ не применяется ввиду его малой эффективности. Если врачи сочтут необходимым, то могут назначить в/в Диазепам, глюкозный раствор, ноотропические ЛС, витамины В, аскорбиновую кислоту.

Аналоги

Подбирать к нейролептику Галоперидол аналоги или заменители может только лечащий доктор.

Сенорм

Sun Pharma (Индия)

Цена: амп. 5 мг/мл (5 шт.) – 321 руб., 50 мг/мл (5 шт.) – 293 руб.

Антипсихотическое ЛС на основе галоперидола. Производится в виде инъекционного раствора и таблеток для приема внутрь.

Разработано для терапии неврозов с сопутствующим высоким возбуждением, бредом, галлюцинациями, психосоматическими расстройствами, нарушениями поведения, лечения тиков, продолжительной икоты и рвоты, не поддающихся иным ЛС. Также используется Сенорм для медикаментозной подготовки больного к хирургической операции.

Препарат может назначаться пациентам с 3-летного возраста. Противопоказан при беременности и ГВ.

Плюсы:

• Сильное успокоительное действие
• Помогает при шизофрении.

Минусы:

• Продолжительный курс, постепенная отмена
• Побочные эффекты.

Скачать инструкцию по применению