Содержание
Код АТХ: N06AA09
Действующее вещество: Амитриптилин
Производитель: Никомед Фарма, Дания
Условие отпуска из аптеки: По рецепту
Условия хранения: t от 15 до 25 С
Срок годности: 5 лет.
Амитриптилин Никомед относится к числу антидепрессивных средств, оказывает антисеротониновое и анальгезирующее действие.
Показания к применению
Лекарственное средство применяется при:
- Диагностировании депрессии различного генеза (высокая эффективность появляется при повышенной тревожности ввиду выраженного седативного действия), при этом не провоцирует возникновение продуктивной симптоматики в сравнении с иными антидепрессантами, оказывающими стимулирующее воздействие
- Развитии детского энуреза (исключением является наличие гипотонического мочевого пузыря)
- Возникновение неврогенных болей (хроническое течение)
- Признаках психогенной анорексии, а также в случае развития булимического невроза
- Проявлении смешанных эмоциональных нарушений, фобических расстройств, изменении поведения.
Состав и формы выпуска
В 1 пилюле содержится 10 мг или 25 мг активного вещества, в качестве которого выступает амитриптилин. Согласно описанию также имеются:
- МКЦ
- Крахмал
- Стеариновокислый Mg
- Полипропиленгликоль
- Тальк
- Диоксид Ti
- Метилгидроксипропилцеллюлоза
- Поливидон
- Кроскармеллоза Na
- Желирующий компонент
- Подготовленная вода
- Моногидрат лактозы.
Пилюли Амитриплина Никомед 25 мг и 10 мг выпуклые белые, размещены во флакончике по 50 шт.
Лечебные свойства
Антидепрессивный препарат проявляет центральное обезболивающее и антисеротониновое воздействие, помогает устранить недержание мочи ночью, подавляет аппетит.
Характеризуется выраженным центральным и периферическим антихолинергическим воздействием, такой эффект связан со сродством с м-холинорецепторами. Сильное седативное действие обусловлено сродством с так называемыми Н1-гистаминовыми рецепторам и проявлением α-адреноблокирующего действия.
Стоит отметить, что в терапевтических дозировках ЛС способно тормозить желудочковую проводимость.
Антидепрессивное влияние основано на повышении уровня норадреналина, а также серотонина в ЦНС.
Кумуляция нейромедиаторов наблюдается вследствие ингибирования процесса обратного захвата пресинаптических нейронов самими мембранами. В случае продолжительного применения регистрируется снижение функциональной активность как серотониновых, так и β-адренергических рецепторов головного мозга. При этом происходит нормализация серотонинергической, а также адренергической передачи. За счет этого удается устранить тревожность, различные депрессивные проявления, ажитацию.
Противоязвенный эффект связан со специфической способностью проявлять м-холиноблокирующее и седативное влияние.
При проведении общего наркоза регистрируется снижение АД, а также температуры тела. ЛС не способен ингибировать МАО.
Выраженный антидепрессивный эффект проявляется спустя 2-3 нед. от момента терапии. Характеризуется высокой степенью абсорбации.
Показатель биодоступности составляет порядка 30-60%, а активного метаболита (представлен нортриптилином) – от 46 до 70%. Наивысшие плазменные концентрации достигаются спустя 2-8 часов. Связь с плазменными белками регистрируется на уровне 96%.
Метаболические превращения протекают в печени, в результате образуются 2 активных метаболита (представлены 10-гидрокси-амитриптилином и нортриптилином) и несколько неактивных метаболитов. Длительность периода полувыведения составляет от 10 до 44 часов. Выводится в основном почечной системой, незначительной количество — с желчью.
Амитриптилин Никомед: полная инструкция по применению
Пилюли принимаются перорально как во время приема пищи, так и после этого. Стоит отметить, что начинать лечение рекомендуется с суточной дозировки 50-75 мг (пить пилюли потребуется 2-3 р. на протяжении дня). В последующем дозу повышают на 25-50 мг до проявления выраженного антидепресивного действия. Оптимальной является суточная доза 150-200 мг, при этом большая часть дозировки должна быть выпита перед сном.
При тяжелых депрессивных состояниях в случае резистентности к проведенной лечебной терапии, рекомендуется повысить дозу до 300 миллиграммов или же чуть более, до наивысшей переносимой дозировки. В таких ситуациях обычно рекомендуется в/в или в/м введение ЛС с изначальным применением повышенных доз, ускорение наращивания вводимых дозировок должно производится при мониторинге соматического состояния. После того как будет достигнут выраженный антидепрессивный эффект спустя 2-4 нед. дозировку ЛС плавно понижают до 50-100 мг за сутки, прием лекарства по такой схеме проводится еще 3 мес. При проявлении депрессивных симптомов в случае понижения дозы потребуется вернуться к приему прежних дозировок лекарства.
Если же не наблюдается существенного улучшения сосотояния пациента по прошествии 3-4 нед. терапии, проводимое лечение можно считать нецелесообразным.
После отмены амитриптилина потребуется контролировать состояние пациента, возможно назначение иных лекарственных средств.
Противопоказания и меры предосторожности
Не следует начинать лечение препаратом при:
- Диагностировании сердечной недостаточности (период обострения)
- Выраженном нарушении проводимости сердечной мышцы
- Признаках инфаркта миокарда
- Повышенном АД
- Нарушениях функционирования почечной системы и печени
- Проявлении недугов крови
- Язвенных патологиях ЖКТ
- Гипертрофических изменениях в простате
- Беременности, ГВ
- Развитии пилоростеноза, а также паралитической непроходимости кишечника
- Симптомах атонии мочевого пузыря
- Наличии чрезмерной чувствительности к составляющим.
Препарат не назначается деткам до 6 лет.
ЛС должен применяться с особой осторожностью при алкоголизме, эпилепсии, признаках маниакально-депрессивного психоза, при бронхиальной астме, патологиях ССС, торможении костно-мозгового кроветворения, шизофрении, гипертиреозе, диагностировании глаукомы закрытоугольного типа и повышенном внутриглазном давлении.
Стоит учитывать, что при приеме лекарства в дозировке более 150 мг за сутки может существенно снижаться порог судорожной активности, ввиду этого повышается вероятность судорожных припадков у лиц с предрасположенностью к такой патологии. Лечение пациентов пожилого возраста может проводиться с применением минимальных дозировок, но под строгим контролем врача, таким образом удастся предупредить возникновение гипомании, делириозных нарушений и иных нарушений.
В период лечения запрещено управлять автотранспортом, работать с точными механизмами и употреблять спиртные напитки.
Перекрестные лекарственные взаимодействия
Амитриптилин Никомед способен усиливать угнетающее воздействие на ЦНС таких средств:
- Противосудорожные ЛС
- Обезболивающие лекарства
- Средства для наркоза
- Этанол
- Нейролептики
- Лекарства со снотворным и успокаивающим действием.
ЛС проявляет синергизм в случае взаимодействия с иными средствами-антидепрессантами.
Комбинированный прием с нейролептиками, антихолинергическими ЛС может привести к паралитической кишечной непроходимости, а также фебрильной температурной реакции.
Препарат потенцирует гипертензивное действие некоторых адреностимуляторов, включая катехоламины, это способствует повышению вероятности возникновения нарушений ССС. Он ингибирует эффекты лекарств, которые способствуют высвобождению норадреналина.
ЛС может понижать антигипертензивный эффект гуанетидин, а также ряда средств с аналогичным механизмом воздействия, значительно ослабляет влияние противосудорожных препаратов.
Регистрируется антикоагулянтной активности индандиона и средств-производных кумарина.
При приеме циметидина может наблюдаться резкий рост плазменной концентрации амитриптилина и проявление токсических эффектов.
Одновременное применение барбитуратов и карбамазепина способно снижать плазменный уровень амитриптилина.
Препарат повышает терапевтическую эффективность противопаркинсонических ЛС и иных лекарств, провоцирующих экстрапирамидные проявления.
При применении хинидина наблюдается замедление метаболизма самого амитриптилина.
Комбинированный прием с дисульфирамом, а также ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы способен провоцировать делирий.
Одновременный прием КОК может способствовать повышению биодоступности амитриптилина. Такие лекарства как пробукол и пимозид существенно повышают сердечную аритмию.
Стоит учитывать, что прием амитриптилин способен привести к прогрессированию депрессии, спровоцированной приемом ГКС. При применении средств от тиреотоксикоза возрастает вероятность возникновения агранулоцитоза.
Прием Амитриптилина Никомед может быть начат спустя 2 нед. после завершения применения неселективного ингибитора МАО и по прошествии суток с момента отмены обратимого ингибитора моклобемида. В противном случае возможно развитие серотонинового синдрома или летальный исход, об этом необходимо предупредить пациента.
Побочные эффекты и передозировка
При приеме данного лекарства могут развиться множественные побочные реакции:
- Органы чувств, НС: признаки атаксии, чрезмерная утомляемость, вялость, появление кошмарных снов, сильное двигательное возбуждение, развитие тремора, ухудшение концентрации внимания, сонливость, головные боли, парестезии, дизартрия, возникновение нейропатии, появление галлюцинаций, тиннитус, спутанность сознания
- Спровоцированные блокадой периферических м-холинорецепторов: ощущение пересушенности слизистых в ротовой полости, ухудшение зрительного восприятия, нарушение процесса мочеиспускания, чрезмерное потоотделение, парез аккомодации, резкий скачок внутриглазного давления, запор, возникновение кишечной непроходимости
- Со стороны органов ЖКТ: приступы тошноты и позывы к рвоте, эпигастральный дискомфорт, нарушение вкусового восприятия, рост активности печеночных трансаминаз, возникновение стоматита, изменение оттенка языка, развитие гастралгии, анорексия
- ССС: возникновение ортостатической гипотензии, изменение ЭКГ, приступы тахикардии, обморочное состояние, аритмия, нарушение функционирования системы кроветворения
- Метаболизм: нарушение секреции АДГ, возникновение галактореи, в редких случаях — нарушение толерантности к глюкозе, развитие гипер- или же гипогликемии
- Мочеполовая система: отечность яичек, поллакиурия, изменение полового влечения, глюкозурия
- Аллергические проявления: высыпания, кожный зуд, отек Квинке, сыпь по типу крапивницы
- Иные: признаки фотосенсибилизации, увеличение груди у женщин, сильное выпадение волос, увеличение лимфоузлов, возникновение так называемого синдрома отмены.
При приеме повышенных дозировок ЛС может наблюдаться:
- Изменение температуры тела
- Возникновение одышки
- Чрезмерное нервное возбуждение
- Дезориентация в пространстве
- Появление галлюцинаций
- Дизартрия
- Развитие судорожного синдрома
- Появление регидности мышц
- Впадение в кому
- Появление рвотных позывов
- Угнетение дыхательной функции
- Нарушение функционирования ССС.
При проявлении описанной симптоматики препарат отменяют, проводят процедуру промывания ЖКТ. Далее необходима посимптомная терапия, возобновление гидро-элетролитного баланса. Рекомендуется мониторить работу ССС на протяжении последующих 5 дн.
Аналоги
Иксел
Пьер Фабр Медикамент Продакшн, Франция
Цена от 1232 до 2895 руб.
Антидепрессант, который характеризуется широким спектром действия, является селективным ингибитором захвата норадреналина, а также серотонина. Основной компонент представлен милнаципрана гидрохлоридом. Назначается с целью лечения депрессивных состояний. Форма выпуска – капсулы.
Плюсы:
- Может прменяться при почечной недостаточности
- Ускоряет процессы мышления
- Эффективен при депрессиях различной степени тяжести.
Минусы:
- Дороговизна
- На фоне применения может развиться тремор
- Нельзя сочетать с ингибиторами МАО.
Скачать инструкцию по применению
Скачать инструкцию «Амитриптилин»
72 кб