Залдиар: инструкция по применению таблеток

«Залдиар» – опиоидный анальгетик, который используется для лечения умеренных и сильных болей различных причин. Комбинация обладает обезболивающими и жаропонижающими свойствами и используется для симптоматического лечения боли. Обычная дозировка составляет 1-2 таблетки каждые 4-6 часов. Наиболее распространенные возможные нежелательные эффекты включают тошноту, головокружение и сонливость.

Состав и форма выпуска

Действующие вещества:

• Парацетамол
• Трамадол.

Вспомогательные вещества:

• Полисахариды
• Электролиты.

«Залдиар» выпускается в форме таблеток для перорального употребления по 0,325 г парацетамола и 0,0375 г трамадола.

Фармакологические свойства

Парацетамол относится к группе неопиоидных анальгетиков. В отличие от таких препаратов, как ибупрофен и ацетилсалициловая кислота, парацетамол накапливается не в сильно воспаленных тканях, а скорее в головном и спинном мозге.

Парацетамол ингибирует ЦОГ-3, который отвечает за выработку простагландинов. Это тканевые гормоны, которые играют важную роль в лечении боли, воспаления и лихорадки. Хотя подавление воспаления у лекарства хуже, оно эффективно снижает температуру.

Парацетамол также влияет на эндоканнабиноидную систему – это свойство опосредует обезболивающие и успокаивающие эффекты. Другой эффект достигается на серотониновой системе, которая частично влияет на сердце и кровообращение, желудочно-кишечный тракт и свертываемость крови.

Трамадол – опиоидный анальгетик центрального действия, который связывается с μ-, δ- и κ-опиоидными рецепторами. Лекарственный препарат подавляет обратный захват серотонина и норадреналина. Трамадол обладает анальгетическим и противокашлевым действием, но не обладает угнетающей дыхание активностью в широком диапазоне доз и не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта.

Трамадол абсорбируется более 90% после перорального приема и имеет абсолютную биодоступность приблизительно 70% независимо от одновременного приема пищи. Препарат подвержен низкому метаболизму при первом прохождении и связан примерно на 20% с сывороточными белками. Трамадол проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, а также попадает в грудное молоко. Период полувыведения составляет около 6 часов, независимо от применения.

Трамадол расщепляется в печени; продукты распада покидают организм вместе с мочой (т.е. через почки). Период полураспада составляет около 6 часов; это может быть увеличено до 40% у пожилых людей и пациентов с болезнями печени. Метаболизм в печени под действием фермента CYP2D6 приводит, помимо прочего, к образованию активного метаболита.

Метаболизм трамадола протекает через N- и O-деметилирование, а также через конъюгирование продуктов O-деметилирования с глюкуроновой кислотой. О-деметилтрамадол является фармакологически активным метаболитом, который в 2-4 раза превышает активность исходной молекулы.

Ингибирование CYP3A4 или CYP2D6 может влиять на плазменную концентрацию трамадола и его активного метаболита. Трамадол в основном устраняется почечным путем, поэтому следует ожидать, что нарушения функции печени и почек будут связаны с небольшим увеличением периода полувыведения.

Показания к применению

«Залдиар» используется для лечения умеренной до сильной, постоянной боли, если неопиоидные анальгетики не помогают. Согласно обзору Cochrane Collaboration, как и некоторые антидепрессанты, он также подходит для лечения нейропатической боли. «Залдиар» нередко используется для облегчения боли при фибромиалгии.

Инструкция по применению

Средняя рыночная стоимость лекарственного препарата «Залдиар» составляет 520 российских рублей.

Согласно инструкции по применению, лекарство проглатывается целиком с достаточным количеством жидкости. Инструкция «Залдиар» гласит, что максимальная суточная доза – 8 таблеток.

Взрослым пациентам рекомендуется начинать лечение с 2 таблеток препарата. Дозу можно увеличивать под наблюдением лечащего врача.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

Абсолютные противопоказания к применению:

• Гиперчувствительность
• Одновременное применение алкоголя, снотворных, анальгетиков, опиоидов и других психотропных препаратов
• 14-дневное лечение ингибиторами МАО
• Эпилепсия.

«Залдиар» имеет средний эффект от 12 до 24 часов для капсул или таблеток с контролируемым высвобождением. Одновременный прием ингибиторов МАО опасен. В сочетании с другими лекарственными средствами, действующими на центральную нервную систему (диазепам или этанол), седативный эффект трамадола и парацетамола может усиливаться.

«Залдиар» не подходит для пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью. Рекомендуется соблюдать осторожность при ХОБЛ, астме, шоке, черепно-мозговых травмах и в сочетании с агентами, угнетающими дыхание. Детям в возрасте до 12 лет настоятельно не рекомендуется применять препарат.

Бензодиазепины – диазепам и оксазепам – могут взаимодействовать с трамадолом и усиливать его действие. Один человек более чувствителен к этому, чем другой, и чем выше доза бензо и трамадола, тем выше вероятность этого побочного эффекта и взаимодействия. Иногда это также может привести к безрассудному поведению.

«Залдиар» и алкоголь не сочетаются друг с другом, поскольку существует риск летального исхода и сильного угнетения дыхания.  Некоторые лекарства увеличивают вероятность побочных эффектов от препарата. В эту категорию входят лекарства, которые могут вызывать судороги, антидепрессанты и антикоагулянты.

Определенные лекарства от депрессии и психоза могут вызвать судороги. Трамадол увеличивает вероятность возникновения этих побочных эффектов при одновременном применении лекарств. «Залдиар» и антидепрессанты также не всегда хорошо сочетаются друг с другом. Они могут взаимодействовать и вызывать различные симптомы, такие как мышечные сокращения, беспокойство, потливость и лихорадка. Если эти симптомы наблюдаются, желательно немедленно обратиться к врачу.

Отсутствуют знания о последствиях использования медикаментозных средств во время беременности. Трамадол проходит через плаценту и поэтому попадает в кровь плода. Эксперименты на животных не выявили вред для плода.

Тем не менее рекомендуется соблюдать осторожность, особенно к концу беременности, из-за риска угнетения дыхания у новорожденного. Небольшое количество трамадола попадает в грудное молоко. У некоторых пациентов есть другой вариант фермента CYP2D6, что означает, что трамадол быстрее и в большей степени превращается печенью в О-десметилтрамадол. Вероятность этого сильно варьируется в зависимости от группы населения.

Толерантность возникает после длительного использования каждого опиоида; со временем для достижения желаемого эффекта (обычно облегчения боли) необходима более высокая доза, чем в начале. При отмене употребления какого-либо опиоида возникают абстинентные симптомы.

Трамадол медленнее и менее эффективен, чем морфин, что делает его менее интересным для потребителей наркотиков. Психологическая зависимость от опиоидов у пациентов с болевым синдромом очень редка. Тем не менее бывшим наркоманам не рекомендуется использовать это лекарство.

Трамадол не подходит для замены или постепенного прекращения употребления более тяжелых опиатов – героина, например, с метадоном. «Залдиар» также может маскировать определенные симптомы, так что боли в животе и желудке, в частности, менее чувствительны. В случае острых (тяжелых) абдоминальных жалоб трамадол усложняет диагностику.

Аналоги

«Залдиар» – аналоги: «Трамадол» и «Адамон лонг».

Трамадол

Производитель – Астрафарм, ООО, г.Вишневое , Киево-Святошинский р-н, Украина

Цена – от 600 российских рублей

Описание – капсулы для употребления внутрь, которые используются для лечения болевых синдромов различной этиологии

Плюсы – ингибирует болевые ощущения за счёт блокады опиоидных рецепторов в головном мозге и вызывает минимальное количество побочных эффектов

Минусы – при долгосрочном применении повышает риск развития физической и психической зависимости

Адамон лонг

Производитель – Теммлер Фарма ГмбХ энд Ко. КГ для «Меда Фарма», Германия

Цена – от 500 российских рублей

Описание – капсулы пролонгированного действия, которые применяют для лечения хронических болевых синдромов

Плюсы – уменьшает болевые ощущения в течение длительного времени, а также улучшает общее благополучие пациентов с сильной болью

Минусы – вызывает головокружение, расстройства сна, эйфорию и нарушения дефекации

Скачать инструкцию по применению

Данная статья написана специалистами с медицинским образованием из команды lekhar.ru
Оригинальную инструкцию вы можете почитать на сайте производителя: Залдиар.