Пенталгин плюс: инструкция по применению таблеток

«Пенталгин плюс» – комбинированный лекарственный препарат, который используется для лечения боли и лихорадки различных причин. Лекарства с пропифеназоном больше не доступны в Швейцарии и других странах. Возможные побочные эффекты – агранулоцитоз, расстройства свертывающей системы крови, усиление инфекционного заболевания и нарушения психической деятельности.

Состав и форма выпуска

Действующие вещества:

• Парацетамол
• Пропифеназон
• Кофеин
• Фенобарбитал
• Кодеина фосфат.

Вспомогательные вещества:

• Аэросил
• Полисахариды
• Электролиты
• Лаурилсульфат.

«Пенталгин плюс» выпускается в виде таблеток с пленочным покрытием для перорального применения по 0,3 г ацетаминофена, по 0,25 г пропифеназон, по 0,05 г кофеина, по 0,01 г фенобарбитала и 0,008 г кодеина фосфата.

Фармакологические свойства

Парацетамол обладает как болеутоляющим, так и жаропонижающим действием. В отличие от НПВП лекарственное средство не обладает противовоспалительным действием. Механизм действия парацетамола, который отвечает за обезболивающий и жаропонижающий эффект, до сих пор не совсем понятен.

Предполагается центральное и периферическое воздействие на циклооксигеназы (ЦОГ). Имеются данные о выраженном ингибировании синтеза простагландинов в головном мозге, тогда как периферический синтез простагландинов ингибируется слабо.

Парацетамол также подавляет влияние эндогенных пирогенов на центр регуляции температуры гипоталамуса.

«Пенталгин плюс» использует действие парацетамола и пропифеназона с кофеином при различных приступах боли. Пропифеназон относятся к числу некислотных, неопиоидных анальгетиков, которые снижает температуру и снимают боль. Было показано, что оба препарата вызывают гораздо более сильное торможение продукции простагландинов в мозге, чем в остальной части тела.

Они также препятствуют эффекту эндогенной лихорадки в мозжечке, где температура тела регулируется. Вероятно, это связано с жаропонижающим эффектом. Так как пропифеназон едва накапливается в воспаленной ткани, оба действуют меньше против воспаления, но особенно против лихорадки и боли.

Кофеин снимает усталость, улучшает кровообращение и повышает умственную работоспособность. Его прямое действие против боли является результатом улучшения кровообращения, а также снижения внутричерепного давления – благоприятно для головной боли.

Все эффекты кофеина основаны на его свойстве антагонизма аденозина. Аденозин связывается с рецепторами в головном мозге и нервами бессознательной нервной системы, вызывая усталость и замедляя сердцебиение. Кофеин отменяет эти эффекты.

Относительная обезболивающая эффективность комбинации выше, чем у отдельных болеутоляющих средств. В различных исследованиях кофеин увеличивает время обезболивания на 19–45%. Комбинация пропифеназона с парацетамолом позволяет принимать более низкую дозировку обезболивающего, чем это необходимо для отдельных веществ.

Фенобарбитал ингибирует судороги путем потенцирования ГАМК А -рецептора. Фенобарбитал связывается с β-субъединицей рецептора, вызывая расслабление мышц и уменьшение общей психической активности.

Анализ на мышах показал, что фенобарбитал увеличивает ток хлора, опосредованный ГАМК А. Фенобарбитал имеет пероральную биодоступность 90%. Пик концентрации в плазме наступает через 8-12 часов после перорального приема. Это один из барбитуратов самого длительного действия с периодом полувыведения от 70 до 120 часов (от 3 до 5 дней), а степень его связывания с белками плазмы низкая – от 20 до 45%.

Кодеин – пролекарство, которое превращает в морфин в печени. Сам кодеин также связывается с опиоидными рецепторами (µ-рецепторами), но его сродство к рецептору низкое. При приеме 400 мг кодеина достигается максимальная способность к метаболизму, потому что соответствующая способность фермента CYP2D6 исчерпана. В результате эффект больше не увеличивается, но длится только дольше. Что касается ингибирующего кашель эффекта, кодеин должен обладать такой же эффективностью, что и морфин.

Из-за генетического полиморфизма CYP2D6 эффект кодеина может быть другим: Около 10% населения белого цвета кожи могут усваивать кодеин только медленно, так что из-за недостаточного образования морфина эффект менее выражен. Быстрые метаболизаторы, которые, по оценкам, являются 1-5,5% белой популяции, могут испытывать повышенные уровни морфина в плазме с риском побочных эффектов.

Кодеин имеет обезболивающее действие от 4 до 6 часов. Препарат примерно выводится до 10% без изменений. Кодеин, как и дигидрокодеин, одобрен для симптоматического лечения раздражительного кашля. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 184 мг. Эффективность низких безрецептурных доз, доступных в США, не была установлена.

В сочетании с парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой или диклофенаком кодеин используется в качестве болеутоляющего средства для лечения боли от умеренной до сильной степени.

Показания к применению

Основные показания к применению:

• Болевые ощущения в области суставов и мышечных волокон
• Дисменорея
• Полиневропатия
• Посттравматический болевой синдром
• Цефалгия.

Инструкция по применению

Средняя рыночная стоимость лекарственного препарата составляет 70 российских рублей.

Согласно инструкции по применению, «Пенталгин плюс» принимается по 1 таблетке несколько раз в сутки с небольшим количеством жидкости. Максимальная дозировка в сутки – 5-6 таблеток. Использование препарата категорически запрещено более 1 недели.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

Абсолютные противопоказания к применению:

• Гиперчувствительность к любому из активных веществ и их производных
• Острое перепроизводство красного кровяного пигмента
• Дефицит фермента глюкозо- 6-фосфатдегидрогеназы.

Без консультации с врачом комбинация не должна применяться при:

• Общие аллергические реакции на анальгетики
• Расстройства кроветворения
• Повреждение печени и желтуха, приводящая к болезни Мейленграхта
• Одновременная терапия препаратами, разжижающими кровь
• Гипертиреоз
• Сердечная аритмия с учащенным сердцебиением
• Тревожные расстройства.

При беременности такое сочетание активных ингредиентов не следует назначать, поскольку нельзя исключать нежелательное воздействие на плод. В случае сомнений врач должен взвесить все риски и пользу.

Во время кормления грудью следует избегать приема комбинации. У младенцев прохождение обезболивающих в грудное молоко может вызвать сильную аллергическую реакцию. Кофеин, который попадает в грудное молоко, иногда становится причиной беспокойства.

Для младенцев и малышей такая комбинация препаратов не подходит. Любое использование у детей старшего возраста может быть сделано только при строгом учете пользы и риска со стороны врача.

Распространенные побочные эффекты:

• Расстройство желудка
• Потеря эффекта из-за привыкания
• Бессонница
• Внутреннее беспокойство
• Учащенное сердцебиение
• Раздражительность
• Головная боль
• Тремор мышц
• Покраснение
• Зуд
• Образование пузырей на коже.

Если возникает покраснение кожи с зудом или дыхательной недостаточностью, необходимо учитывать аллергическую реакцию. Превышение максимальной суточной дозы может вызвать симптомы интоксикации в течение первых 24 часов.

Повреждение печени возможно, если здоровый взрослый человек принимает более 10–12 г один раз в день или более 7,5 г парацетамола в день в течение длительного периода времени. Как правило, обезболивающие не следует принимать более 3 дней подряд и не чаще 10 дней в месяц без рецепта врача.

Комбинация оказывает большое влияние на действие других лекарств:

• Усиление побочных эффектов зидовудина
• Усиление действия гормонов щитовидной железы и лекарств, которые увеличивают частоту сердечных сокращений
• Усиление эффекта теофиллина, хлорамфеникола
• Уменьшение эффекта седативных средств.

Аналоги

Основные аналоги лекарственного препарата: «Тетралгин» и «Пентлагин ФС».

Тетралгин

Производитель – Новентис с.р.о. для » ФармВИЛАР, ФПК, ЗАО», Чешская Республика/Российская Федерация

Цена – от 120 российских рублей

Описание – таблетки для применения внутрь, которые применяются для лечения болевых синдромов различной степени тяжести

Плюсы – уменьшает болевые ощущения, воспаление и улучшает психическое самочувствие пациентов

Минусы – вызывает боль в животе, кровотечения и нарушения координации движений

Пенталгин ФС

Производитель – Фарма Старт, ООО, г.Киев, Украина

Цена – от 40 российских рублей

Описание – капсулы для перорального применения, которые используют для подавления боли и воспаления

Плюсы – уменьшает воспалительные процессы и снижает чувствительность к боли

Минусы – кровотечения в желудочно-кишечном тракте и незначительный дискомфорт

Скачать инструкцию по применению

Данная статья написана специалистами с медицинским образованием из команды lekhar.ru
Оригинальную инструкцию вы можете почитать на сайте производителя: Пенталгин Плюс.